喹唑啉衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:19923914 阅读:43 留言:0更新日期:2018-12-29 01:26
本发明专利技术涉及有机化学领域,公开了喹唑啉衍生物及其制备方法和应用,该衍生物具有式(1)所示的结构。本发明专利技术提供的方法包括:在碱性条件下,在配体和选自三氟乙酸钯、四(三苯基膦)钯、双三苯基磷二氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯和醋酸钯中的至少一种催化剂存在下,将式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行反应,所述配体为2‑双环己基膦‑2',6'‑二甲氧基联苯。本发明专利技术提供的喹唑啉衍生物具有优异的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明专利技术提供的制备方法收率高、底物适用性广、反应条件温和、操作简便、成本低、副产物少、产品纯度高、可适用于较大规模的制备,具有可观的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
喹唑啉衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及有机化学领域,具体涉及喹唑啉衍生物、一种制备喹唑啉衍生物的方法以及由该方法制备得到的喹唑啉衍生物、喹唑啉衍生物作为抗菌剂和/或抗肿瘤剂的应用。
技术介绍
喹唑啉类化合物是一类重要的类天然产物。含有喹唑啉骨架的化合物具有多种药理和生物活性,如:抗炎、抗菌、抗结核、抗糖尿病、抗HIV和抗肿瘤等作用[(a)Cao,S.L.;Feng,Y.P.;Jiang,Y.Y;Liu,S.Y.;Ding,G.Y.;Li,R.T.Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,1915.(b)Hussain,M.A.;Chiu,A.T.;Price,W.A.;Timmermans,P.B.;Shefter,E.Pharm.Res.1988,5,242.(c)Hess,H.J.;Cronin,T.H.;Scriabine,A.J.Med.Chem.1968,11,130.(d)McLaughlin,N.P.;Evans,P.J.Org.Chem.2010,75,518.]。尤其是在抗肿瘤药物研究领域,4-芳氨基喹唑啉是一种重要的结构类型,其通过选择性抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喹唑啉衍生物,该衍生物具有式(1)所示的结构,

【技术特征摘要】
1.一种喹唑啉衍生物,该衍生物具有式(1)所示的结构,其中,R1为选自式(11)或式(12)所示的取代基,且R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、苄氧基、氨基和吲哚基中的至少一种,或者R6、R7、R8和R9中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成取代或未取代的芳香环,且该芳香环中的取代基选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、苄氧基、氨基和吲哚基中的至少一种;在式(11)中,R11、R12、R13、R14和R15各自独立地选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、氨基、由至少一个C1-6的烷基取代的氨基、吲哚基和由至少一个C1-6的烷基取代的吲哚基中的至少一种,或者R11、R12、R13、R14和R15中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成含有或者不含有选自O、S和N中的至少一种杂原子的五元环或六元环;在式(12)中,Z为选自O、S和N中的杂原子,R21、R22和R23各自独立地选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、氨基和吲哚基中的至少一种。2.根据权利要求1所述的喹唑啉衍生物,其中,在式(1)中,R1为选自式(11)或式(12)所示的取代基,且R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、卤素、C1-4的烷基、氰基、C1-4的烷氧基、由卤素取代的C1-4的烷基和苄氧基中的至少一种,或者R6、R7、R8和R9中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成取代或未取代的苯环,且该苯环中的取代基选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基和苄氧基中的至少一种;在式(11)中,R11、R12、R13、R14和R15各自独立地选自H、卤素、C1-4的烷基、氰基、C1-4的烷氧基、由卤素取代的C1-4的烷基、氨基、由至少一个C1-4的烷基取代的氨基、吲哚基和由至少一个C1-4的烷基取代的吲哚基中的至少一种,或者R11、R12、R13、R14和R15中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成含有或者不含有选自O、S和N中的至少一种杂原子的五元环;在式(12)中,Z为选自O、S和N中的杂原子,R21、R22和R23各自独立地选自H、卤素、C1-4的烷基、氰基、C1-4的烷氧基、由卤素取代的C1-4的烷基和氨基中的至少一种。3.根据权利要求2所述的喹唑啉衍生物,其中,在式(1)中,R1为选自式(11)或式(12)所...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭以元叶兴琳丁秋平邓志红
申请(专利权)人:江西师范大学
类型:发明
国别省市:江西,36

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