一种青藤碱衍生物及其制备方法、用途和药物组合物技术

技术编号:19923793 阅读:49 留言:0更新日期:2018-12-29 01:24
本发明专利技术公开了一种如式(Ⅰ)青藤碱衍生化合物sino‑wcj‑43的结构和制备方法,及其在炎症性疾病和再生障碍性贫血中的应用。本发明专利技术的衍生物涉及以盐酸青藤碱为原料,合成新型结构衍生物sino‑wcj‑43。本发明专利技术公开了sino‑wcj‑43或其药学上可接受的盐的制备方法简单,并且具有明显的抗炎及治疗再生障碍性贫血的作用,可以单体或药用组合物形式在炎症性疾病和再生障碍性贫血的临床治疗中应用。

【技术实现步骤摘要】
一种青藤碱衍生物及其制备方法、用途和药物组合物
本专利技术涉及生物医药领域,具体涉及一种青藤碱衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,及含有该衍生物或其医学上可接受的盐的药用组合物及其在炎症性疾病及再生障碍性贫血中的应用。
技术介绍
再生障碍性贫血(简称再障,aplasticanemia,AA)是一种化学、物理、生物因素或不明原因所致的获得性骨髓造血功能衰竭性疾病,表现为骨髓造血功能低下,全血细胞减少和贫血、出血、感染综合征。其发病原因或机制十分复杂,目前认为与造血干细胞内在缺陷、造血微环境异常及机体免疫功能紊乱有关。虽然未能明确具体的发病机制,但是对于免疫介导在发病过程中的关键作用,已经取得了比较广泛的共识。目前免疫抑制剂是主要的治疗手段,常用的免疫抑制剂包括抗胸腺球蛋白/抗淋巴细胞球蛋白、环孢霉素和甲基泼尼松龙等。这些药物价格昂贵、副作用大、复发率高,其治疗效果往往不尽人意。因此寻找更为有效治疗的其他途径和药物显得尤为重要和紧迫。青藤碱(sinomenine)是防已科植物青藤的主要活性成分,具有抗炎、镇痛、降压、抗心律失常等药理活性,临床已有成品用于治疗风湿性关节炎及心律失常等疾病本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种青藤碱衍生物及其药效学上可接受的盐,其结构特征在于,所述的结构如式(Ⅰ)所示,

【技术特征摘要】
1.一种青藤碱衍生物及其药效学上可接受的盐,其结构特征在于,所述的结构如式(Ⅰ)所示,2.制备权利要求1所述的青藤碱衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:以盐酸青藤碱sino为原料,与多聚甲醛加热回流反应生成式1所示1-羟基亚甲基青藤碱,1-羟基亚甲基青藤碱再与桂皮酸,EDC,DMAP在室温下发生酯化反应,得到式(Ⅰ)青藤碱衍生物。3.一种药物组合物,由有效剂量的权利要求1所述的衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或辅料组成。4.根据权利要求3的药物组合物,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员:林明宝吉腾飞侯琦白金叶杨慧魏灿晶范燕楠
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所
类型:发明
国别省市:北京,11

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