【技术实现步骤摘要】
用于治疗癌症的苯乙炔基取代苯和杂环及其应用
本专利技术涉及治疗癌症和/或治疗或预防癌症转移的化合物。具体而言，本主题技术涉及带有连接到苯上的含氮杂环的卤代苯乙炔基取代的苯，它们的盐和它们的药物组合物以及其在制备治疗和/或预防癌症药物中的应用。
技术介绍
报道了一系列抑制Wnt靶基因如c-myc表达，和抑制在体外和体内抑制结肠癌细胞生长的氟化N,N-二烷基氨基二苯乙烯类似物。参见，例如JMedChem2011,54:1288-1297；ACSChemBiol2013,8(4):796-803；JMedChem2014,57:6083-91；U.S.8,664,276。此外，对于某些医疗用途而言某些二芳基乙炔是已知的。参见，例如WO2012149049；WO2012149048；WO2010092043；WO2009038759；WO2008073350；和WO2001029011。进而，Tsai的U.S.8,716,355公开了在治疗癌症中的羟基化二苯乙炔和相关化合物，Hadfield等公开了作为抗肿瘤剂的二芳基炔烃的制备和评估。Hadfield等,SynthCom...
【技术保护点】
1.一种苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，为结构式如式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
2017.06.21 US 62/523,081;2018.02.28 US 62/636,463;1.一种苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，为结构式如式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中X1至X5各自独立地表示H、低级烷基、烷氧基、卤素和/或NR1R2；n为1或0，并且当n为1时，Y1至Y4各自独立地表示H、低级烷基或烷氧基或NR1R2，杂环表示选自氧代哌啶、吗啉、哌嗪、N-甲基哌嗪、N-吡咯和2,5-二甲基-N-吡咯、喹啉、异喹啉、吲哚、吲唑和萘啶中的未取代或取代的杂环；以及Y5表示一个或多个NR1R2、或一个或多个可相同或不同的卤素，其中R1和R2各自独立地表示H或低级烷基。2.根据权利要求1所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，X1至X5的至少两个是卤素基团。3.根据权利要求2所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，X1至X5为(i)氟和氯基团，(ii)均为氟基团，或者(iii)均为氯基团。4.根据权利要求1所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，R1和R2均为低级烷基。5.根据权利要求4所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，X1或X5为卤素基团或者X1至X5均为卤素基团，并且X2至X4是H或低级烷基。6.根据权利要求1所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，X1和/或X5为卤素基团，X2至X4是H或低级烷基，Y3为NR1R2，并且Y1，Y2，Y4和Y5各自独立地表示H或低级烷基。7.根据权利要求1所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，X1和/或X5为氟和/或氯基团，并且R1或R2中的至少一个为低级烷基。8.根据权利要求1-7中任一项所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，n为0且杂环是低级烷基取代或未取代的N-吡咯。9.根据权利要求1-7中任一项所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，n为0且杂环是低级烷基取代或未取代的异喹啉。10.根据权利要求1所述的苯乙炔基取代苯和杂环，其特征在于，n为0且X1至X5中至少一个为NR1R...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·S·瓦特，刘春明，V·M·斯维里帕，张文，M·莱加斯，
申请(专利权)人：肯塔基大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：美国,US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。