一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素‑双功能螯合剂‑cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，cycratide多肽为8个氨基酸组成的环状结构。该放射性药物在体内通过cycratide多肽对整合素αvβ6的特异性识别实现对整合素αvβ6阳性肿瘤或整合素αvβ6阳性病变（如创伤愈合、肝肺纤维化等）的特异性核医学正电子发射计算机断层（PET）显像诊断。

【技术实现步骤摘要】
一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法
本专利技术涉及用于肿瘤或其他病变显像诊断的放射性药物
，特别涉及用于整合素αvβ6阳性肿瘤或其他病变(如创伤愈合、肝肺纤维化等)靶向核医学正电子发射计算机断层(PET)显像诊断的环化多肽放射性药物及其制备方法。
技术介绍
整合素(integrin)是一类细胞粘附受体家族，由α、β两个亚单位通过非共价键连接形成的异二聚体跨膜糖蛋白，是介导细胞与胞外基质相互作用的最主要的分子。迄今在哺乳动物已发现18种α亚基和8种β亚基，它们相互组合可以形成24种功能不同的整合素分子。作为整合素家族的成员，整合素αvβ6被发现在多种不同类型的肿瘤(如乳腺癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌、头颈癌等)中高表达，而在正常组织不表达或低表达。整合素αvβ6的表达与肿瘤的侵袭、进展、血管生成、转移等恶性性状以及患者的不良预后密切相关。除了肿瘤，整合素αvβ6的高表达或表达上调也发生在创伤愈合的过程。在伤口的上皮再生过程中，创伤边缘的整合素αvβ6表达显著上调。在伤口愈合过程中，上调的整合素αvβ6通常伴随着随之增加的TGF-β。TGF-β在伤口愈合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述药物为放射性核素‑双功能螯合剂‑cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，所述cycratide多肽结构如式(1)：

【技术特征摘要】
1.一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述药物为放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，所述cycratide多肽结构如式(1)：2.根据权利要求1所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述cycratide是由线性肽Arg-Gly-Asp-Leu-Ala-Thr-Leu-Lys首尾连接环化而成的环形肽，Lys的羧基与Arg的氨基经酰胺键缩合反应环化连接。3.根据权利要求1所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述cycratide多肽为实现整合素αvβ6靶向的分子。4.根据权利要求1所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述放射性核素为68Ga或64Cu。5.根据权利要求1所述的用于靶向整合素αvβ6的环状多肽放射性药物，其特征在于：所述放射性药物为无色透明液体针剂。6.根据权利要求1所述的用...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘昭飞，王凡，冯薰，杨志，李囡，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：北京,11