用于抑制亲环素的化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及可用作亲环素抑制剂的化合物及其药学上可接受的组合物，它们用于治疗与亲环素相关的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制亲环素的化合物及其用途相关申请本专利申请要求于2016年3月31日提交的的美国专利申请第62/315,883号的优先权，其全部内容纳入作为参考
本专利技术涉及可用作亲环素抑制剂的脲和酰胺化合物。本专利技术也提供包含本专利技术化合物的药学上可接受的组合物以及使用所述组合物治疗各种疾病的方法。专利技术背景亲环素或肽基-脯氨酰基异构酶(PPAse)是被广泛表达的酶，其催化脯氨酸残基肽键从反式转变为顺式构象。它们在重要的细胞过程中起关键作用，并且已被提出作为治疗许多疾病的潜在靶标，例如病毒感染、炎症、神经紊乱、心力衰竭和癌症。
技术实现思路
业已发现，本专利技术的化合物及其药学上可接受的组合物是有效的亲环素抑制剂。所述化合物以通式I表示：或其药学上可接受的盐，其中环A、L、R1、R2、R3、R4、m和n具有此处实施例中所限定和描述的意义。本专利技术的化合物及其药学上可接受的组合物可用于治疗与亲环素活性相关的各种疾病、紊乱或病征。这些疾病、紊乱或病征包括本文所描述的那些。某些实施例的详细描述1.本专利技术化合物的一般定义在某些实施方案中，本专利技术提供亲环素抑制剂。在一些实施方案中，这本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的化合物，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.31 US 62/315,8831.通式I所示的化合物，或药学上可接受的盐，式中：环A是稠合的5-10元饱和或部分不饱和的且具有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的单环或双环杂环；所述杂环任选经取代；L是每个R1独立地是-R、卤素、-卤代烷基、-羟烷基、-OR、-C(O)R、-CO2R、-C(O)N(R)2、-NRC(O)R或-N(R)2；每个R2独立地是-R、卤素、-卤代烷基、-羟烷基、-OR、-C(O)R、-CO2R、-C(O)N(R)2、-NRC(O)R或-N(R)2；R3是-H或任选经取代的C1-6脂族基团；R4是-H，C1-6脂族基团，C3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，所述杂环任选经取代；每个R独立地是氢，C1-6脂族基团，C3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环，上述每个基团任选经取代；或者在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；m是1或2；以及n是0、1、2或3。2.如权利要求1所述的化合物，其中环A是3.如权利要求2所述的化合物，其中环A是4.如上述权利要求中任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·乔兰德勒布伦，T·L·约翰逊，U·格瑞德勒，江旭亮，D·罗谢，H·勒莫因，M·吉拉登，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE