用于制备除草剂吡啶基咪唑酮化合物的方法技术

本发明专利技术涉及一种用于制备具有式(I)的化合物的方法

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备除草剂吡啶基咪唑酮化合物的方法本专利技术涉及具有式(I)的吡啶基咪唑酮的制备其中，R1选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基和芳基，R2选自C1-C6烷基和氢，并且R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、硝基和卤素。已知具有通式(I)的吡啶基咪唑酮具有除草活性，如在WO2015/059262、WO2015/052076和US4600430中所描述的。具有式(I)的化合物的制备方法在US4600430和WO2015/059262中描述。本专利技术提供了使用较少的工艺步骤(因此呈现如更高的生产能力和更少量的废物的优势)以及更有吸引力的条件(例如，避免使用臭氧或使用苯酚作为副产物)来制备此类化合物的独特方法。此外，本专利技术适于商业化规模生产。已经描述了(WO2014/022116)，被活化为氨基甲酸苯酯的吡啶可以与未保护的N-烷基氨基醇有效地偶联以提供羟基脲，然后所述羟基脲仅需被氧化成具有式(I)的化合物(方案1)。这种方法已经是对先前描述的方法的改进，然而由于需要制备活化的吡啶并且在偶联步骤之后分离苯酚副产物，因此仍然不令人满意本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于制备具有式(I)的化合物的方法

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.04.29 IN 2016110150261.一种用于制备具有式(I)的化合物的方法其中R1选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基和芳基；R2选自C1-C6烷基、芳基和氢R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、硝基和卤素；所述方法包括a)使具有式(II)的化合物其中R3、R4、R5和R6是如以上定义的，与强碱和具有式(III)的化合物反应其中R1和R2是如以上定义的，以生成具有式(IV)的化合物其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如以上定义的，以及b)使所述具有式(IV)的化合物与氧化剂反应，以产生具有式(I)的化合物其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如以上定义的。2.如权利要求1所述的方法，其中，所述碱是碱金属醇盐、碱金属氨化物、有机锂试剂或氢化钠。3.如权利要求1或权利要求2所述的方法，其中，步骤(a)在溶剂的存在下进行。4.如权利要求3所述的方法，其中，所述溶剂是非质子有机溶剂。5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中，步骤(a)在从-20℃至100℃的温度下进行。6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，所述氧化剂是次氯酸钠水溶液、氧气、戴斯-马丁高价碘化物或在活化剂存在下的二甲亚砜。7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其中，步骤(b)在溶剂的存在下进行。8.如权利要求7所述的方法，其中，所述溶剂是极性非水溶性溶剂。9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中，步骤(b)在从-10℃至100℃的温度下进行。10.如权利要求1至9中任一项所述的方法，其中，所述具有式(III)的化合物是通过使具有式(V)的氨基醇其中R1和R2是如权利要求1中定义的，与碳酸二烷基酯在碱的存在下反应来制备。11.如权利要求10所述的方法，其中，所述碳酸二烷基酯是碳酸二甲酯或碳酸二乙酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·斯米茨，S·K·高赖，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH