先花铃子香中化合物及其药物组合物和其在制药中的应用制造技术

本发明专利技术提供结构式(I)所示11个新化合物先花铃子香醇A(chepraecoxol A,1)，先花铃子香素A‑G(chepraecoxins A‑G,2‑8)，先花铃子香香豆素A‑C(chepraecoxarins A‑C,9‑11)，含其为有效量的化合物1‑11及可药用载体或赋型剂组成的药物组合物，化合物1‑11及其药物组合物的制备方法，以及其在治疗人类疾病的药物中的应用，特别是在制备治疗或预防糖尿病的药物或降血糖药物或保健品中的应用。

【技术实现步骤摘要】
先花铃子香中化合物及其药物组合物和其在制药中的应用
：本专利技术属于药物
具体地，涉及一个新的7,8位开环的桉烷型倍半萜，先花铃子香醇A(1)，7个新的对映贝壳杉烷型二萜，先花铃子香素A-G(2-8)，4个新的3位甲基取代的香豆素，先花铃子香香豆素A-C(9-11)，以化合物1-11为有效成分的药物组合物，及其在制备降血糖药物或保健食品中的应用。
技术介绍
：糖尿病(DM)是一组由遗传与环境因素相互作用而引起的严重危害人类健康的常见内分泌代谢性疾病，主要因为胰岛素分泌的绝对或相对不足以及靶细胞对胰岛素敏感性降低而引起的一系列的代谢紊乱。发病的原因主要有遗传、生活习惯和环境三个因素，是由体内胰岛素缺乏或相对缺乏所致的，以高血糖为主要特征，并伴有蛋白质代谢、脂肪代谢、水和电解质等的代谢紊乱异常。世界卫生组织(WHO)公布的糖尿病诊断标准为：多饮、多食、多尿、机体消瘦，即“三多一少”的症状，且空腹血糖大于7.0mmol/L；1d中任意时间血糖值大于11.1mmol/L；餐后2h血糖大于11.1mmol/L这三种症状任意之一者，即可诊断为糖尿病。根据WHO发布的数据显示近年来糖尿病发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.结构式(I)所示的化合物先花铃子香醇A(1)，先花铃子香素A‑G(2‑8)，先花铃子香香豆素A‑C(9‑11)，

【技术特征摘要】
1.结构式(I)所示的化合物先花铃子香醇A(1)，先花铃子香素A-G(2-8)，先花铃子香香豆素A-C(9-11)，2.权利要求1所述的式(I)化合物1-11在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。3.权利要求1所述的式(I)化合物1-11在制备降血糖药物或保健食品中的应用。4.权利要求1所述的式(I)化合物1-11在制备治疗或预防糖尿病的药物中的应用。5.制备权利要求1所述的式(I)化合物1-11的方法，取先花铃子香地上部分，粉碎，用90％乙醇常温冷浸提取三次，每次3天，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用5倍量水溶解，依次用氯仿、正丁醇萃取，氯仿萃取部位，浓缩，氯仿溶解，吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯95︰5～0:100洗脱，得到7个流分A-G，流分D继续经MCICHP-20P凝胶柱中压制备，甲醇-水梯度洗脱5∶5～9∶1，得到5个流分D-1～D-5，流分D-3经SephadexLH-20凝胶柱层析，以氯仿/甲醇1:1，再经HPLC纯化，利用Rp-C18柱，乙腈-水系统不同比例等度洗脱，得到目标化合物1、4、6、8、9、11，流分D-4经甲醇重结晶得到目标化合物2、3；同样地，流分E继续经MCICHP-20P凝胶柱中压制备，甲醇-水梯度洗脱5∶5～9∶1，得到5个流分E-1～E-5，流分E-3经SephadexLH-20凝胶柱层析，以氯仿/甲醇1:1，再经HPLC纯化，利用Rp-C18柱，乙腈-水系统不同比例等度洗脱，得到目标化合物5...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈纪军，邓振涛，耿长安，杨通华，张雪梅，黄晓燕，马云保，李天泽，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南,53