1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用制造技术

技术编号:19871479 阅读:42 留言:0更新日期:2018-12-22 15:31
本发明专利技术公开了一种1‑(2,6‑二氯苯基)‑3‑(6‑(取代苯胺基)嘧啶‑4‑基)脲类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构如式(I)所示,对BEAS‑2B细胞(肺正常细胞)的增殖无毒性作用,而对所选的五种非小细胞肺癌细胞系,包括A549细胞(WT EGFR),PC‑9细胞(EGFR del E746‑A75),H520细胞(FGFR amplification),H1581细胞(FGFR amplification),H226细胞,都有一定的抑制作用,表现出一定的抗肿瘤活性,可以作为有效的EGFR/FGFR抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用
本专利技术涉及医药化学
,尤其涉及一种1-(2,6-二氯苯基)-3-(6-(取代苯胺基)嘧啶-4-基)脲类EGFR/FGFR双重小分子抑制剂及其制备方法与应用。。
技术介绍
受体酪氨酸激酶(Receptortyrosinekinases,RTKs)是人体中最大的一类酶联受体,人类基因组中已知的RTKs共有58种。RTKs在细胞生长、增殖、迁移和分化等活动中起着至关重要的作用,从表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptors,EGFRs)、成纤维细胞生长因子受体(fibroblastgrowthfactorreceptors,FGFRs)、肝细胞生长因子受体(hepatocytegrowthfactorreceptors,HGFRs)、以及血小板衍生生长因子受体(platelet-derivedgrowthfactorreceptors,PDGFR)等许多RTKs发出的信号,已被药理学证明对表达相关蛋白质突变形式的癌症的生存至关重要。靶向这些失调的RTKs的酪氨酸激酶抑制剂(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1‑(2,6‑氯苯基)‑3‑(取代嘧啶‑4‑基)脲类化合物,其特征在于,结构如式(I)所示:

【技术特征摘要】
1.一种1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物,其特征在于,结构如式(I)所示:式(I)中,R独立的选自C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、卤素、三氟甲基、哌啶基中的一个或者多个。2.根据权利要求1所述的1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物,其特征在于,为化合物F1~F18中的一个,化合物F1~F18的结构如式(I)所示,R的结构如下表所示:3.根据权利要求2所述的1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物,其特征在于,为化合物1-(2,6-二氯苯基)-3-(6-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)脲(F1),化学结构如下:4.根据权利要求2所述的1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物,其特征在于,为化合物1-(2,6-二氯苯基)-3-(6-((2,5-二甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)脲(F2),化学结构如下:5.根据权利要求2所述的1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4...

【专利技术属性】
技术研发人员:叶发青程冬华韩超潘苏伟潘雅倩谢自新
申请(专利权)人:温州医科大学
类型:发明
国别省市:浙江,33

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