1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种1‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(取代嘧啶‑4‑基)脲类化合物及其制备和应用，该类化合物对BEAS‑2B(肺正常细胞)的增殖无毒性作用，而对所选的五种非小细胞肺癌细胞系，包括A549(WT EGFR),PC‑9(EGFR del E746‑A75),H520(FGFR amplification)，H1581(FGFR amplification)，H226都有一定的抑制作用，表现出一定的抗肿瘤活性，是一个相对有效的EGFR/FGFR抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用
本专利技术涉及医药化学
，尤其涉及一种1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(6-(取代苯胺基)嘧啶-4-基)脲类EGFR/FGFR双重小分子抑制剂及其制备方法与应用。
技术介绍
受体酪氨酸激酶(Receptortyrosinekinases，RTKs)是人体中最大的一类酶联受体，人类基因组中已知的RTKs共有58种。RTKs在细胞生长、增殖、迁移和分化等活动中起着至关重要的作用，从表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptors，EGFRs)、成纤维细胞生长因子受体(fibroblastgrowthfactorreceptors，FGFRs)、肝细胞生长因子受体(hepatocytegrowthfactorreceptors，HGFRs)、以及血小板衍生生长因子受体(platelet-derivedgrowthfactorreceptors，PDGFR)等许多RTKs发出的信号，已被药理学证明对表达相关蛋白质突变形式的癌症的生存至关重要。靶向这些失调的RTKs的酪氨酸激酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(取代嘧啶‑4‑基)脲类化合物，其特征在于：

【技术特征摘要】
1.一种1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物，其特征在于：式(I)中，R独立的选自C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、卤素、三氟甲基、哌啶基中的一个或者多个。2.根据权利要求1所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物，其特征在于，为化合物Q1～Q10中的一种，化合物Q1～Q10的结构式如下：R的取代基如下表所示：3.根据权利要求1所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物，其特征在于，为化合物1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(6-((4-(哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)脲(Q10)，化学结构如下：4.一种制备如权利要求1所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶发青，程冬华，韩超，潘苏伟，潘雅倩，谢自新，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33