一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其药物用途。所述化合物具有式I所示化学结构：

【技术实现步骤摘要】
一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用
本专利技术属于医药
，具体的涉及一种组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用。
技术介绍
组蛋白甲基化是表观遗传修饰最重要的修饰机制之一。组蛋白甲基化及其调控者组蛋白甲基转移酶的异常表达与遗传病、自身免疫性疾病、衰老和癌症等多种疾病的发生密切相关，尤其在肿瘤的发生发展中具有重要意义。因此，组蛋白甲基转移酶被视为潜在的抗肿瘤治疗新靶点。近年来，以组蛋白甲基转移酶为靶点的抑制剂研发取得了突破性的进展。目前，组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂EPZ-6438(Epizyme公司)于2014年进入I/II期临床试验，用于治疗非霍奇金淋巴瘤，晚期实体肿瘤，和恶性间皮瘤患者；组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂EPZ-5676(Epizyme公司)亦于2014年进入I期临床试验，用于治疗急性白血病患者。此外，还有多个组蛋白赖氨酸甲基转移酶的小分子抑制剂，如SETD7抑制剂PFI-2，G9a(EHMT2)和GLP(EHMT1)抑制剂UNC0638、A-366，SMYD2抑制剂LLY-507等处于临床前研究阶段，这些研究对于抗肿瘤靶向治本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂，其特征在于，所述抑制剂为式I化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物

【技术特征摘要】
1.一种组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂，其特征在于，所述抑制剂为式I化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物2.根据权利要求1所述的组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂在制备治疗肿瘤药物中应用。3.根据权利要求1所述的式I化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。4.根据权利要求3所述的的应用，其特征在于，所述肿瘤为肺癌、乳腺癌、胰腺癌、骨肉瘤、头颈部癌...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔韧，朴莲花，常珊，张大为，许磊，
申请(专利权)人：江苏理工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32