七叶皂苷的新用途制造技术

本发明专利技术提供了七叶皂苷在制备镇静催眠药物中的用途。药效实验结果表明，七叶皂苷能够显著性减少小鼠的自主活动次数，并能显著性延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠的睡眠时间。七叶皂苷用于镇静催眠的效果明确，临床应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】
七叶皂苷的新用途
本专利技术提供了七叶皂苷在制备镇静催眠药物中的用途。
技术介绍
随着社会经济的发展，生活节奏的加快，使得人们工作学习的压力日益增大，失眠的发生率呈现逐年上升的趋势。调查研究发现，我国有38.4％的人存在睡眠障碍，30％～50％的意外事故由睡眠障碍引起，10-15％的人表明失眠会影响日间的学习和工作[1,2]。失眠会导致疲劳，精神疾病(如抑郁症)，甚至认知功能障碍，直接导致生活质量下降[3-5]。同时，对心脏功能，免疫功能和血糖调节产生不良影响，增加死亡率[6]。目前，治疗失眠的药物包括镇静催眠药(苯二氮类、巴比妥类和其他镇静催眠药)，抗抑郁药，抗组胺药和中药。患者常常选用以化学合成类为主的西药，此类药物长期服用易产生眩晕，头昏，乏力，精神运动不协调，药物依赖性，耐受性和戒断症状等不良反应。因此，开发一种价格成本低廉，无毒副作用，药效明确的替代药物，成为一个亟待解决的问题。七叶皂苷是从七叶树科植物天师栗(AesculuswilsoniiRehd.)的干燥成熟种子提取得到的三萜皂苷的钠盐。其主要组分为七叶皂苷A，B，C，D。目前，以七叶皂苷为主要成分的多种制剂已广泛应用于临床[7]。七叶皂苷具有抗炎，抗渗出，消除水肿，改善微循环，增强血管张力收缩性，抗肿瘤作用，抗氧化、清除自由基，神经保护，抑制胃酸分泌和抑制胃排空，抑制乙醇吸收和降糖活性等多种药理活性[7,8]。临床上主要用于治疗脑水肿、创伤或手术所致肿胀，也用于静脉回流障碍性疾病。目前尚未发现七叶皂苷用于镇静催眠的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了七叶皂苷的新用途。本专利技术提供了七叶皂苷在制备镇静催眠药物中的用途。其中，所述的七叶皂苷是从七叶树科植物天师栗(AesculuswilsoniiRehd.)的干燥成熟种子中提取得到的三萜皂苷的钠盐。其中，所述的药物是以七叶皂苷为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。其中，所述的制剂是口服制剂。其中，所述的口服制剂是片剂、胶囊剂、丸剂或口服液。药效实验结果表明，七叶皂苷能够显著性减少小鼠的自主活动次数，并能显著性延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠的睡眠时间。七叶皂苷用于镇静催眠的效果明确，临床应用前景广阔。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。具体实施方式具体实施方式本专利技术具体实施方式中使用的原料为已知产品，通过购买市售产品获得。实验例1本专利技术七叶皂苷镇静催眠作用1.实验材料1.1实验动物SPF级昆明小鼠，雄性，体重25±30g，由成都达硕生物科技有限公司提供，许可编号为SCXK(川)2015-030。饲养在西南交通大学生命科学与工程学院动物实验室，小鼠自由进水，饮食。所有操作严格遵守西南交通大学生命科学与工程学院相关规定，符合动物伦理道德规范。1.2实验药物七叶皂苷片：购自山东绿叶制药有限公司，规格30mg/片，批号：H20051590；戊巴比妥钠：购自默克化工技术上海有限公司，批号：p1150102。1.3实验仪器YLS-1A多功能小鼠自主活动记录仪(山东省医学科学院设备站)；JY3002电子天平(上海精密科学仪器有限公司)，超纯水仪(成都唐氏康宁科技发展有限公司)2.实验方法2.1药物的配制2.1.1七叶皂苷溶液的配制七叶皂苷片成人经口服的剂量为60-120mg/kg/d，通过体表面积等效法计算得小鼠用药剂量为9.09-18mg/kg/d。结合查阅的相关文献，确定剂量为12mg/kg，18mg/kg。七叶皂苷低剂量组：取30mg/片的七叶皂苷片1片，碾碎，用双蒸水配成25ml的溶液(浓度为1.2mg/ml)；七叶皂苷高剂量组：取30mg/片的七叶皂苷片1片，碾碎，用双蒸水配成16.6ml的溶液(浓度为1.8mg/ml)，密闭避光，4℃冰箱保存，备用。2.1.2戊巴比妥钠溶液的配制称取戊巴比妥钠43mg，溶解于4.3ml的的生理盐水中，配制为10mg/ml的戊巴比妥钠溶液，现配现用，避光。2.2实验动物分组将小鼠随机分为3组，每组8只。分为正常组，七叶皂苷低剂量组，七叶皂苷高剂量组2.3给药方法按0.1ml/10g的标准灌胃给药，每天上午09：00-10:00给药，每天1次，连续给药3d。正常组：灌胃双蒸水；七叶皂苷低剂量组：灌胃12mg/kg的七叶皂苷；七叶皂苷高剂量组：灌胃18mg/kg的七叶皂苷。2.4行为学指标2.4.1七叶皂苷对小鼠自主活动的影响末次给药35min后，将小鼠置于自主活动记录仪中，适应5min后，记录小鼠10min内的自主活动次数，每批小鼠做完后，清理自主活动测试箱内的粪便，然后用75％的乙醇擦拭。2.4.2戊巴比妥钠阈上睡眠剂量的确定本专利技术首先通过预实验确定戊巴比妥钠阈上睡眠的剂量。戊巴比妥钠阈上睡眠剂量，即为小鼠100％入睡，但又不使睡眠时间过长的剂量。经查阅相关的文献发现，使用戊巴比妥钠阈上睡眠剂量在30mg/kg-60mg/kg之间，首先尝试30mg/kg，45mg/kg和60mg/kg的戊巴比妥钠剂量对小鼠睡眠情况的影响。实验结果表明，30mg/kg的戊巴比妥钠不能令小鼠入睡；60mg/kg的戊巴比妥钠令小鼠全部入睡，睡眠时间平均为72min；45mg/kg的也可令小鼠全部入睡，小鼠睡眠时间平均39min。故选择在40mg/kg-45mg/kg之间确定戊巴比妥钠的剂量。40mg/kg的戊巴比妥钠剂量不能令全部的小鼠入睡，43mg/kg的戊巴比妥钠的剂量可令全部小鼠入睡，睡眠时间平均33min。经预实验结果最终确定小鼠的阈上睡眠剂量为43mg/kg。2.4.3戊巴比妥钠阈上睡眠剂量对小鼠睡眠时间的影响末次灌胃给药50min后，各组小鼠均腹腔注射戊巴比妥钠阈上剂量43mg/kg(现配现用)，观察并记录各组实验动物在给予戊巴比妥钠后的睡眠持续时间(翻正反射消失至翻正反射恢复所需的时间)。2.4.4数据处理与分析采用SPSS16.0软件，用单因素方差分析中的LSD-t法进行数据统计分析。3.结果与分析3.1七叶皂苷对小鼠自主活动的影响，见表1。表1七叶皂苷对小鼠自主活动的影响组别剂量(mg/kg)活动次数/次正常组--383.1±21.20七叶皂苷低剂量组12378.0±21.09七叶皂苷高剂量组18307.4±26.93Δ*注：Δp<0.05,与正常组比较；*p<0.05，与七叶皂苷低剂量组比较。表1结果显示，与正常组比较，七叶皂苷高剂量组显著性的降低了小鼠的自主活动次数(p<0.05)；与七叶皂苷低剂量比较，七叶皂苷高剂量组的小鼠的自主活动次数显著性减少(p<0.05)。以上实验结果表明，本专利技术七叶皂苷高剂量组能显著性的降低小鼠的自主活动次数，具有良好的镇静作用，并且七叶皂苷高剂量的镇静效果比七叶皂苷低剂量的效果好。3.2七叶皂苷对阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间的影响，见表2。表2七叶皂苷对本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.七叶皂苷在制备镇静催眠药物中的用途。

【技术特征摘要】
1.七叶皂苷在制备镇静催眠药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的七叶皂苷是从七叶树科植物天师栗(AesculuswilsoniiRehd.)的干燥成熟种子中提取得到的三萜皂苷的钠盐。3.根据权利要求1或2所述的用途，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫智勇，陈秀，孙勇，魏桂花，赵婷婷，王丽文，赵晓芹，李永彪，张天娥，
申请(专利权)人：西南交通大学，
类型：发明
国别省市：四川,51