一种犬用复方非罗考昔干混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于兽药药物制剂制备技术领域，具体涉及一种犬用复方非罗考昔干混悬剂的组方及其制备方法。本发明专利技术的特征在于，犬用复方非罗考昔干混悬剂主要组分及其质量百分比为：非罗考昔0.25~0.75%，硫酸氨基葡萄糖1.12~1.32%，骨化三醇1.0~1.5×10

【技术实现步骤摘要】
一种犬用复方非罗考昔干混悬剂及其制备方法
本专利技术涉及兽用药物制剂
，具体涉及一种犬用复方非罗考昔干混悬剂及其制备方法。
技术介绍
中国的宠物数量在2003年至2016年的10年间增长了900%。2017年中国宠物数量已增至1.68亿只左右，宠物产业销售额突破了1300亿元。近年来，宠物犬的常见疾病之一的犬骨关节炎的发病率呈上升趋势，是一种由创伤、关节先天性异常、关节畸形、软骨破裂或破坏等原因造成的慢性、渐进性疾病，主要以关节周围组织改变、炎症和疼痛等为特征。对宠物犬的健康与福利造成了严重损害。非罗考昔（Firocoxib）是一种重要的兽用非甾体抗炎药，主要通过选择性地抑制环氧合酶-2（COX-2）的合成，来阻断花生四烯酸转化为前列腺素而发挥解热、镇痛、抗炎的功效。经FDA批准，非罗考昔主要用于治疗马类骨关节炎以及由临床手术引起的急、慢性疼痛和炎症，目前我国市面上已有犬用非罗考昔片。大多数非甾体抗炎药对COX-2和COX-1的选择性较差，导致在胃肠粘膜中起保护作用的前列腺素合成也受抑制，因而易导致消化系统的不良反应。与其他非甾体抗炎药不同的是，非罗考昔能够高选择性地抑制COX-2，内服易吸收，具有非常高的临床应用价值。非罗考昔的抗炎、镇痛效果明显，但对骨关节软骨病变作用不大，更不能逆转关节的病理状态。氨基葡萄糖是机体内的氨基单糖，是机体关节软骨基质中蛋白聚糖合成过程中的重要成分，补充外源性氨基葡萄糖既抑制胶原酶和蛋白多糖降解酶活性，阻断膝关节退行性改变的病理过程，又可发挥抗炎和促进软骨再生的功效。而骨化三醇可以通过复杂的机制来调节钙的定态平衡，可减缓骨关节炎病变进展中软骨下骨硬化，对关节软骨有较强保护作用。因此，理论和本专利技术的临床实践证明，将上述三种药物进行科学配伍，对犬的骨关节炎协同发挥药效，综合效果非常明显。干混悬剂是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬液的口服固体制剂，该剂型具有稳定性好，口服吸收良好，生物利用度高等优点，还可避免片剂、胶囊难吞咽的缺点。临床中也时有因饲喂不当导致片剂划伤犬，特别是幼龄犬食道的案例发生。干混悬剂是在混悬剂的基础上发展起来的新剂型，比混悬剂具有更好的物理稳定性，既有固体制剂的特点，如方便携带，运输方便，稳定性好等，又有液体制剂的优势，如方便服用，吸收迅速。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种犬用复方非罗考昔干混悬剂及其制备方法，在治疗犬骨关节炎发病时协同发挥抗炎、镇痛效果，同时促进软骨再生和保护关节软骨的功效。为达到上述目的，本专利技术提供如下技术方案：本专利技术公开了犬用复方非罗考昔干混悬剂，该制剂的主要组分及其质量百分比为：非罗考昔0.25%；硫酸氨基葡萄糖1.12%；骨化三醇1.5×10-6%；助悬剂0.8~4%；表面活性剂0.25~1%；助流剂0.5~1%；矫味剂1~3%；填充剂至100%。进一步，所述的助悬剂为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或两种。进一步，所述表面活性剂为十二烷基磺酸钠、吐温-80、卵磷脂中的一种。进一步，所述的助流剂为微粉硅胶、滑石粉中的一种。进一步，所述的矫味剂为牛肉粉、鸡肉粉、鸡肝粉、鸭肝粉中的一种或两种。进一步，所述的填充剂为可溶性淀粉和葡萄糖中的一种。本专利技术还公开所述犬用复方非罗考昔干混悬剂的制备方法，分别将原、辅料过100目筛，先将非罗考昔、骨化三醇和表面活性剂，充分混匀，置于微粒球磨机中研磨1小时，过120目筛，在此混合物中按处方比例，以等量递加法入硫酸氨基葡萄糖、助悬剂、助流剂、矫味剂和填充剂，最后将混合物分装即得。本专利技术的有益效果在于：本专利技术将抗关节炎、关节痛的非罗考昔，促进软骨再生的硫酸氨基葡萄糖，增加骨钙储存对关节软骨起保护作用的骨化三醇，进行合理配伍组方，在治疗犬骨关节炎时协同发挥抗炎、镇痛效果，同时促进软骨再生和保护关节软骨的功效。制备成干混悬剂具有易储存、稳定性好、口服吸收良好、生物利用度高等优点，还可避免片剂、胶囊难吞咽的缺点。另外，采用本专利技术的制备方法，还克服了粉末流动性差、颗粒型干混悬剂工艺复杂且制粒易结块等问题。具体实施方式为了使本专利技术的目的、技术方案和有益效果更加清楚，下面将对本专利技术的优选实施例进行详细的描述。实施例1本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的组分及其质量百分比为：非罗考昔0.25%；硫酸氨基葡萄糖1.32%；骨化三醇1.0×10-6%；羟丙基甲基纤维素0.8%；十二烷基磺酸钠0.5%；滑石粉1%；鸡肝粉1%；葡萄糖至100%。本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的制备方法为：分别将上述原、辅料分别过100目筛备用，先将非罗考昔、骨化三醇和十二烷基磺酸钠，充分混匀，置于微粒球磨机中研磨1小时，过120目筛，在此混合物中按处方比例，以等量递加法入处方量的硫酸氨基葡萄糖、羟丙基甲基纤维素、滑石粉、鸡肝粉和葡萄糖，最后将混合物分装即得。实施例2本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的组分及其质量百分比为：非罗考昔0.25%；硫酸氨基葡萄糖1.12%；骨化三醇1.5×10-6%；羟丙基甲基纤维素0.8%；羧甲基纤维素1.0%；吐温-801.0%；微粉硅胶0.5%；鸡肉粉2%；葡萄糖至100%。本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的制备方法为：分别将上述原、辅料（除吐温-80外）分别过100目筛备用，先将非罗考昔、骨化三醇和吐温-80，充分混匀，置于微粒球磨机中研磨1小时，过120目筛，在此混合物中按处方比例，以等量递加法入处方量的硫酸氨基葡萄糖、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、微粉硅胶、鸡肉粉和葡萄糖，最后将混合物分装即得。实施例3本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的组分及其质量百分比为：非罗考昔0.5%；硫酸氨基葡萄糖1.12%；骨化三醇1.5×10-6%；羟丙基甲基纤维素0.8%；羧甲基纤维素3.0%十二烷基磺酸钠0.5%；微粉硅胶0.5%；鸡肝粉2%；葡萄糖至100%。本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的制备方法为：分别将上述原、辅料分别过100目筛备用，先将非罗考昔、骨化三醇和十二烷基磺酸钠，充分混匀，置于微粒球磨机中研磨1小时，过120目筛，在此混合物中按处方比例，以等量递加法入处方量的硫酸氨基葡萄糖、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、微粉硅胶、牛肉粉和葡萄糖，最后将混合物分装即得。实施例4本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的组分及其质量百分比为：非罗考昔0.5%；硫酸氨基葡萄糖1.20%；骨化三醇1.2×10-6%；羧甲基纤维素4.0%十二烷基磺酸钠1.0%；微粉硅胶1.0%；鸡肝粉1%；鸭肝粉1%可溶性淀粉至100%。本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的制备方法为：分别将上述原、辅料分别过100目筛备用，先将非罗考昔、骨化三醇和十二烷基磺酸钠，充分混匀，置于微粒球磨机中研磨1小时，过120目筛，在此混合物中按处方比例，以等量递加法入处方量的硫酸氨基葡萄糖、羧甲基纤维素、微粉硅胶、鸡肝粉、鸭肝粉和可溶性淀粉，最后将混合物分装即得。实施例5本实施例的犬用复方非罗考昔干混悬剂的组分及其质量百分比为：非罗考昔0.5%；硫酸氨基葡萄糖1.32%；骨化三醇1.0×10-6%；羧甲基纤维素3.0%卵磷脂2.0%；本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种犬用复方非罗考昔干混悬剂的组合物，其特征在于，其由抗关节炎、关节痛的非罗考昔，促进软骨再生的硫酸氨基葡萄糖，增加骨钙储存对关节软骨起保护作用的骨化三醇，这三种活性成分组成，主要组分及其质量百分比为：非罗考昔                0.25~0.75%；硫酸氨基葡萄糖          1.12~1.32%；骨化三醇                1.0~1.5×10‑6 %；助悬剂                  0.8~4%；表面活性剂              0.25~1%；助流剂                  0.5~1%；矫味剂                  1~3%；填充剂                  至100%。

【技术特征摘要】
1.一种犬用复方非罗考昔干混悬剂的组合物，其特征在于，其由抗关节炎、关节痛的非罗考昔，促进软骨再生的硫酸氨基葡萄糖，增加骨钙储存对关节软骨起保护作用的骨化三醇，这三种活性成分组成，主要组分及其质量百分比为：非罗考昔0.25~0.75%；硫酸氨基葡萄糖1.12~1.32%；骨化三醇1.0~1.5×10-6%；助悬剂0.8~4%；表面活性剂0.25~1%；助流剂0.5~1%；矫味剂1~3%；填充剂至100%。2.根据权利要求1所述的犬用复方非罗考昔干混悬剂，其特征在于：所述的助悬剂为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或两种。3.根据权利要求1所述的犬用复方非罗考昔干混悬剂，其特征在于：所述表面活性剂为十二烷基磺酸钠、吐温...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈红伟，吴俊伟，曾杨梅，姜波，邓开锋，陈海洪，
申请(专利权)人：重庆布尔动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50