一种甜菊糖苷的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种汇聚式的甜菊糖苷制备方法，将甜菊糖受体、碱和相转移催化剂溶于溶剂中，在室温下反应5～60分钟，随后加入糖基给体2，在40‑60℃下反应10～18小时，以80～85％收率得到糖苷化产物，脱除保护基后可得高纯品的化合物Red A,Red D和Red M，本发明专利技术提供了一个简洁可实施的策略以方便甜菊糖苷尤其是含量低的甜菊糖苷的大量获取。

【技术实现步骤摘要】
一种甜菊糖苷的制备方法
本专利技术属于有机合成领域，更具体的，涉及一种甜菊糖苷的制备方法。
技术介绍
甜菊糖是从甜叶菊(SteviarebaudianaBertoni)的叶片中提取的贝壳杉烷型二萜双糖链糖苷混合物，其甜度为蔗糖的150-300倍，为强力甜味剂。和其他甜味剂比较具有使用成本低(和蔗糖相比可降低成本60％以上)、性质稳定(耐高温及酸碱)、使用安全性高(长期毒理、药理研究表明甜菊糖苷的主要成分在体内不参与代谢、不蓄积、无毒性及遗传性危害，且摄入体内后不会引起血糖升高和胰岛素水平的改变，因此也适用于糖尿病患者等优点。其安全性已通过美国食品药品监督管理局(FDA)的GRAS级别的安全认证，并已经得到FAO及WHO等国际组织的认可。与此同时，研究证实甜菊糖为低热量甜味剂，长期使用不会引起体重的增加，因此受到减肥人士的钟爱。更为重要的是甜菊糖除了甜味剂的作用以外还具有保健功效，适量摄入甜菊糖具有降血糖、降血压、预防龋齿、消炎及抗癌作用，对肥胖病、糖尿病、心脏病、高血压、动脉硬化及龋齿等疾病具有辅助疗效，这必将极大拓展甜菊糖的应用范围。可靠的安全性及重要的保健效果使得甜菊糖在世界范围本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甜菊糖苷的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

【技术特征摘要】
1.一种甜菊糖苷的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将化合物1、碱和相转移催化剂溶于第一溶剂中，在室温下反应5～60分钟，随后加入糖基给体2，在40-60℃下反应10～18小时，得到化合物3；(2)将化合物3溶于第二溶剂中，在酸性条件下，脱除苯甲醛二杂保护基得到化合物4；(3)将化合物4溶于第三溶剂中，在碱性条件下，脱除剩余保护基得到化合物5即可；其中，X选自Br或I；Pg为一个或多个各自独立的糖环上的保护基，所述保护基各自独立的选自Bz、Ac或Bn；Gly为单糖糖基、二糖糖基或三糖糖基，所述单糖糖基选自葡萄糖基或甘露糖基；所述二糖糖基中的任一单糖基各自独立的选自葡萄糖基或甘露糖基，所述单糖基以1,2-β构型糖苷键连接形成二糖糖基；所述三糖糖基中的任一单糖基各自独立的选自葡萄糖基或甘露糖基，所述三糖糖基中的任一单糖基之间的连接方式各自独立的为1,2-或1,3-β构型糖苷键。2.根据权利要求1所述甜菊糖苷的制备方法，其特征在于，所述糖基给体2选自以下任一化合物，。3.根据权利要求1所述甜菊糖苷的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述碱为K2CO3或KHCO3，所述相转移催化剂为TBAB或TBAI，化合物1、糖基给体2、碱和相转移催化剂的摩尔比为1:1.2:1.2:1.2～1:5:5:5；所述第一溶剂为CHCl3和H2O的混合溶液，化合物1在第一溶剂中的浓度为0.01～0.1mmol/ml。4.根据权利要求1所述甜菊糖苷的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述第二溶剂为MeOH和DCM的混合溶液，所述MeOH和DCM的体积比为0.5:1～2:1，化合物3在第二溶剂中的浓度为0.01～0.1mmol/ml；所述酸为p-TsOH·H2O或p-TsOH，所述化合物3和酸的摩尔比为1:5～1:15。5.根据权利要求1所述甜菊糖苷的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述第三溶剂为MeOH或乙醇，化合物4在第三溶剂中的浓度为0.01～0.1mmol/ml；所述碱为NaOMe或K2CO3，当所述碱为NaOMe时，化...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙建松，乔治，刘慧，廖进喜，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：江西,36