【技术实现步骤摘要】
一种喹唑啉类炎症抑制化合物的合成方法
本专利技术涉及一种含氮稠环化合物的合成方法,更特别地涉及一种喹唑啉类炎症抑制化合物的合成方法,属于有机化学合成领域。
技术介绍
含氮杂环化合物一般都具有一定的生物活性和独特性质,从而在医药、农药、有机发光等领域中有着广泛的应用和研究前景。作为含氮杂环化合物的一种,喹唑啉类化合物广泛存在于多种天然产物中,并通常具有良好的生物活性,例如除草、杀菌、杀虫、抗病毒、杀虫、抗病毒、抗炎、抗高血压、抗痉挛、抗肿瘤、抗疟疾和抗结核,此外还可应用到有机发光
,从而在医药、农业、冶金等都多个领域都有着良好的应用前景和潜力。迄今为止,科学家已发现了该类衍生物在治疗领域中的多种特定靶点应用,对于多种疾病致病因子具有优异的抑制作用。例如现有技术中已发现2-三氯甲基-4-芳硫基喹唑啉衍生物具有良好的抗疟疾活性(见Bioorg.Med.Chem.Lett.,21,p6003-6006,2011年),而有些4-杂芳硫基喹唑啉衍生物对某些癌细胞具有抗增殖活性(见Bioorg.Med.Chem.Lett.,17,p2193-2196,2007年),某些喹 ...
【技术保护点】
1.一种下式(7)所示喹唑啉类炎症抑制化合物的合成方法:
【技术特征摘要】
1.一种下式(7)所示喹唑啉类炎症抑制化合物的合成方法:所述合成方法的路线如下:其中,R1-R3各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基,X为卤素;所述合成方法包括如下步骤:S1:上式(1)化合物和上式(2)化合物进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(3)化合物;S2:在有机溶剂中,于钯催化剂、有机配体和酸性添加剂作用下,上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应,反应结束后经后处理而得到所述式(5)化合物;S3:上式(5)和上式(6)化合物在有机溶剂中,于三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)、配体和碱存在下进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(7)化合物。2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:在步骤S1中,所述式(1)化合物与所述式(2)化合物的摩尔比为1:0.5-1.5。3.如权利要求1或2所述的的合成方法,其特征在于:步骤S2中,所述钯催化剂为乙酸钯(Pd(OAc)2)、乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)、氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)或三氟乙酸钯(Pd(TFA)2)中的任意一种,最优选为乙酸钯(Pd(OAc)2)。4.如权利要求1-3任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员:王志斌,王志翊,陈婵,吴东方,周乐斌,张建色,梅劲,许文,
申请(专利权)人:温州医科大学,温州医科大学附属第二医院,温州医科大学附属育英儿童医院,温州医科大学附属第一医院,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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