一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及农药的制备技术领域，具体公开一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片及其制备方法。本发明专利技术选用香茅醛作为甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的增效剂，制备得到了一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，解决了传统省力化农药剂持效期短的问题，同时解决了现有缓释剂型农药速效性差的问题，提高了甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的防治效果，减少了农药的使用量和施药次数，降低了用药成本，提高了农药的利用率，降低了农药对环境的污染。且制备的氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片可直接抛洒至水稻田间，用于防治二化螟及稻纵卷叶螟等病虫害，是一种省力化的绿色农药，具有经济和环境双重效益，有巨大的商业前景。

A methamidoavermectin B2 benzoate osmotic pump tablet and its preparation method

The invention relates to the technical field of pesticide preparation, in particular to an abamectin B2 benzoate osmotic pump tablet and a preparation method thereof. In the invention, citronellal is selected as synergist of methamidoavermectin B2 benzoate, and an osmotic pump tablet of methamidoavermectin B2 benzoate is prepared, which solves the problem of short duration of traditional labor-saving pesticides, solves the problem of poor quick-acting of existing sustained-release pesticides and improves the efficiency of methamidoavermectin B2. The control effect of vegetable B2 benzoate reduces the amount of pesticides used and the times of application, reduces the cost of drug use, improves the utilization rate of pesticides, and reduces the pollution of pesticides to the environment. Moreover, the prepared aminoavermectin B2 benzoate osmotic pump tablets can be directly sprayed on rice fields to control diseases and insect pests such as Chilo suppressalis and rice leaf roller. It is a labor-saving green pesticide with dual economic and environmental benefits and has great commercial prospects.

【技术实现步骤摘要】
一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片及其制备方法
本专利技术涉及农药的制备
，尤其涉及一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片及其制备方法。
技术介绍
甲氨基阿维菌素苯甲酸盐是通过阿维菌素合成的一种新型高效杀虫杀螨剂，特别对鳞翅目害虫有极高的生物活性，具有毒性低、残留少、无公害等特点，因而被广泛使用于农业生产。目前，研究较多的是甲氨基阿维菌素B1苯甲酸盐，对于甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的研究较少，甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的杀虫谱不同于甲氨基阿维菌素B1苯甲酸盐，其对根结线虫，茎线虫等多种线虫、寄生虫有特别高的杀灭活性。由于其在农林畜牧方面防治病虫害独特的作用，已经广泛推广应用，并产生较大的经济效益和社会效益。渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压作为释药能源的控释片。其基本结构是先将药物与适宜辅料压制成片芯，外包一层半透性物质膜，后用激光在膜上打一小孔。口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解，药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯，由于半透膜内容积的限制，药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外，这样就使药物以恒定的速率释放到片外，因此称为渗透泵。目前并无渗透泵片在农药制剂领域的报道。目前农药剂型加工正朝着绿色、环保、高效、省力化方向发展。目前国内外已开发出展膜油剂、泡腾片剂等省力化农药剂型，但以上剂型均不具有缓释性，导致防效期短。若将农药加工为缓释剂型，则防效期将显著延长，同时兼具有省力化特性。常规农药制剂加工成缓释制剂后，虽然增加了药物的持效性，但由于施药初期大部分活性成分还没有释放出来，可用于防治靶标的活性成分较少，导致速效性下降，限制了缓释剂型在农药领域的应用。
技术实现思路
针对现有技术中传统省力化农药剂型持效期短以及常规缓释型农药速效性差的问题，本专利技术提供一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片及其制备方法。为解决上述技术问题，本专利技术提供的技术方案是：一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其中含有香茅醛作为增效剂。现对于现有技术，本专利技术选用香茅醛作为甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的增效剂，制备得到了一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，解决了传统省力化农药剂持效期短的问题，同时解决了现有缓释剂型农药速效性差的问题，提高了甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的防治效果，减少了农药的使用量和施药次数，降低了用药成本，提高了农药的利用率，降低了农药对环境的污染。且制备的氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片可直接抛洒至水稻田间，用于防治二化螟及稻纵卷叶螟等病虫害，是一种省力化的绿色农药，具有经济和环境双重效益，有巨大的商业前景。优选的，所述香茅醛和所述甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的质量比为1:0.2-500。常规增效剂增效能力有限，且多用于喷雾，并不适合作为用于在水稻田中缓慢释放的渗透泵片的增效剂。香茅醛，是一种无环单萜醛，主要用于食用香精，配制柑橘和樱桃类香精，也用作调制低档皂用香精，为其他香料的原料。本专利技术将香茅醛用作甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的增效剂，可显著增强甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的防治效果，提高甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片的速效性，使得制备的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片速效性和持效性俱佳。优选的比例，可使香茅醛在较低的用量下增效效果显著。优选的，所述甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐包括甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐和甲氨基阿维菌素B2b苯甲酸盐，所述甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐的含量大于80％。甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐结构式如下所示，R1为乙基是甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐，R1为甲基是甲氨基阿维菌素B2b苯甲酸盐。优选的，所述渗透泵片由含药片芯和半渗透性薄膜包衣层组成，所述含药片芯包含如下质量百分比的组分：甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐1-50％，香茅醛0.1-5％，增溶剂5-20％，促渗剂10-25％，粘合剂2-5％，润滑剂1-3％和填料余量。优选的，所述增溶剂为十二烷基磺酸钠。十二烷基磺酸钠可增加甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的溶解，提高甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的溶出度，且生物降解快，是一种绿色的增溶剂。优选的，所述促渗剂为乳糖、氯化钠或甘露醇中的一种或几种。优选的促渗剂可以产生较大的渗透压差，提高药物的释放速度，促渗剂含量为10-25％时可能使片芯内溶液在较长时间内保持较高的压差，使药物持续不断地向外释放。优选的，所述粘合剂为尿素或葡萄糖中的一种或两种。用尿素或葡萄糖作为粘合剂，制成的颗粒可压性好，压出的片芯硬度适中。优选的，所述润滑剂为滑石粉或硬脂酸镁中的一种或两种。滑石粉和硬脂酸镁可以提高压片时颗粒的流动性、可压性。优选的，所述填料为高岭土、硅藻土或玉米淀粉中的一种或几种。优选的，所述半渗透性薄膜包衣层的重量组成为：包衣材料4-5％，增塑剂1-10％和溶剂余量；薄膜包衣增重为所述含药片芯重量的3-9％。优选的，所述包衣材料为聚乙烯醇、明胶或乙基纤维素中的一种或两种。优选的包衣材料具有较好的柔韧性，通过调节包衣材料的含量可以控制包衣膜的渗透性，从而控制药物的释放速度，将包衣材料的含量控制在4-5％，可以使药物具有较平稳的释放速度。优选的，所述增塑剂为柠檬三乙酯。柠檬三乙酯可以提高半渗透薄膜的柔韧性，是半渗透薄膜能够耐受住膜内片芯中促渗剂产生的较大的渗透压，增强半渗透膜的控释能力，使药物释放较为平稳。优选的，所述溶剂为水。本专利技术还提供了一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片的制备方法，至少包括以下步骤：步骤一、按照所述甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片的设计配比称取各组分，将称取的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐、香茅醛、增溶剂、促渗剂和填料混匀后，粉碎为500-800目，加入润滑剂混匀，压片，得含药片芯；步骤二、将包衣材料和增塑剂加入所述溶剂中，混匀，得半渗透性薄膜包衣液，用所述半渗透性薄膜包衣液对所述含药片芯进行包衣，包衣完成后在40-50℃固化1-3h；步骤三、在半渗透薄膜包衣层上打一直径0.2-0.6mm的小孔，得甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片。上述制备方法无复杂工序，也无需特殊的设备，方法简单，适合工业化生产。制备的含甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的渗透泵片易于保存，有效期长，不易变质且容易掌握剂量，降低生产制造成本和运输成本，适合多种规模的公司生产，有巨大的商业前景。通过选择合适的配方、合适的制备工艺，使得本专利技术提供的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片具有广谱高效、低毒安全、速效性好、持效期长的优点。具体实施方式为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。为了更好的说明本专利技术，下面通过实施例做进一步的举例说明。实施例1本实施例提供一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片：步骤一、甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐1g、增溶剂十二烷基磺酸钠5g、促渗剂氯化钠10g、粘结剂葡萄糖2g、增效剂香茅醛0.1g、填料玉米淀粉80.9g混合后，经气流粉碎为500目，加入润滑剂滑石粉1g后混匀后，经压片机制片，得到芯体；步骤二、将包衣材料聚乙烯醇5g，增塑剂柠檬酸三乙酯1g，溶解到94g水中得到包衣液，在包衣锅中本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在于，其中含有香茅醛作为增效剂。

【技术特征摘要】
1.一种甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在于，其中含有香茅醛作为增效剂。2.如权利要求1所述的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在于，所述香茅醛和所述甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐的质量比为1:0.2-500。3.如权利要求1或2所述的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐包括甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐和甲氨基阿维菌素B2b苯甲酸盐，所述甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐的含量大于80％。4.如权利要求1或2所述的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在于，所述渗透泵片由含药片芯和半渗透性薄膜包衣层组成，所述含药片芯包含如下质量百分比的组分：甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐1-50％，香茅醛0.1-5％，增溶剂5-20％，促渗剂10-25％，粘合剂2-5％，润滑剂1-3％和填料余量。5.如权利要求4所述的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在于，所述增溶剂为十二烷基磺酸钠；和/或所述促渗剂为乳糖、氯化钠或甘露醇中的一种或几种；和/或所述粘合剂为尿素或葡萄糖中的一种或两种；和/或所述润滑剂为滑石粉或硬脂酸镁中的一种或两种。6.如权利要求4所述的甲氨基阿维菌素B2苯甲酸盐渗透泵片，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：张少飞，张庆，李立华，李志峰，
申请(专利权)人：河北威远生物化工有限公司，
类型：发明
国别省市：河北,13