The invention provides a column hydrolysis.
【技术实现步骤摘要】
一种柱水解18F-FDG用C18/tC18SPE柱分离制备18F-FDG的方法
本专利技术涉及18F-FDG用C18/tC18SPE柱的活化分离制备18F-FDG,具体是一种柱水解18F-FDG用C18/tC18SPE柱分离制备18F-FDG的方法。
技术介绍
正电子发射计算机断层显像(PositronEmissionTomography,PET)是一种利用正电子放射性核素示踪进行活体功能成像的技术。目前临床上最常用的PET显像药物是18F(T1/2=110分钟)标记的2-18F-β-D-脱氧葡萄糖(18F-FDG),它可以准确反映体内器官/组织的葡萄糖代谢水平,揭开了功能影像的新纪元,被誉为“世纪分子”。回旋加速器靶内产生18F,使用阴离子交换树脂柱捕获18F,用含有氨基聚醚K2.2.2(4,7,13,16,21,24-六氧杂-1,10-二氮杂双环(8.8.8)-二十六烷,又称为穴醚2.2.2或隐配体2.2.2)和碳酸钾的乙腈溶液将阴离子交换树脂柱捕获的18F洗脱进入反应管,在105℃共沸蒸干,冷却后加入前体1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-O-三氟甲磺酰基-β-D-吡喃甘露糖(简称三氟甘露糖)发生亲核反应,C-2位的三氟甲磺酰基被18F取代,空间重排后获得18F标记的四乙酰基葡萄糖酯(18F-FTAG)。将18F-FTAG使用酸或碱水解后获得18F-FDG粗产品,纯化后过无菌滤膜即为18F-FDG注射液。《中华人民共和国药典》2015版二部(以下简称“药典”)收录了18F-FDG,其中规定了残留溶剂的检测方法。柱水解制备的18F-FDG在残留溶剂检测 ...
【技术保护点】
1.一种柱水解18F‑FDG用C18/tC18 SPE柱分离制备18F‑FDG的方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、将C18 Plus SPE柱或者tC18 Plus SPE柱以1‑20mL的NaOH溶液从柱口处加注洗脱,控制加注持续时间为0.5‑30min,加注完毕,以1‑20mL的注射用水洗脱,得到洗脱柱;S2、将步骤S1中制备得到的洗脱柱注入1‑20mL的有机溶剂进行洗脱,洗脱完毕,用1‑20mL的注射用水进行冲洗,冲洗完毕,氮气吹干,得到活化的C18 SPE或者tC18 SPE柱;S3、将氟化反应生成的18F‑FTAG除部分乙腈后,用注射用水稀释,稀释完毕,过步骤S2中的C18 SPE或者tC18 SPE柱,其中,18F‑FTAG保留在C18 SPE或者tC18 SPE柱上;S4、采用40‑60mL的注射用水冲洗步骤S3中的C18 SPE柱或者tC18 SPE柱,冲洗完毕,氮气吹干;S5、往步骤S4中氮气吹干后的C18 SPE柱或者tC18 SPE柱注入2‑10mL的NaOH溶液,控制NaOH溶液浸泡C18 SPE柱或者tC18 SPE柱的时间为1.5‑2min;S6、将8‑ ...
【技术特征摘要】
1.一种柱水解18F-FDG用C18/tC18SPE柱分离制备18F-FDG的方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、将C18PlusSPE柱或者tC18PlusSPE柱以1-20mL的NaOH溶液从柱口处加注洗脱,控制加注持续时间为0.5-30min,加注完毕,以1-20mL的注射用水洗脱,得到洗脱柱;S2、将步骤S1中制备得到的洗脱柱注入1-20mL的有机溶剂进行洗脱,洗脱完毕,用1-20mL的注射用水进行冲洗,冲洗完毕,氮气吹干,得到活化的C18SPE或者tC18SPE柱;S3、将氟化反应生成的18F-FTAG除部分乙腈后,用注射用水稀释,稀释完毕,过步骤S2中的C18SPE或者tC18SPE柱,其中,18F-FTAG保留在C18SPE或者tC18SPE柱上;S4、采用40-60mL的注射用水冲洗步骤S3中的C18SPE柱或者tC18SPE柱,冲洗完毕,氮气吹干;S5、往步骤S4中氮气吹干后的C18SPE柱或者tC18SPE柱注入2-10mL的NaOH溶液,控制NaOH溶液浸泡C18SPE柱或者tC18SPE柱的时间为1.5-2min;S6、将8-15mL的注射用水注入到步骤S5中NaOH溶液浸泡后的C18SPE柱或者tC18SPE柱得到洗脱液,控制注射用水的流速为0.5-1.5mL/min,洗脱液依次通过GraceIC-HSPE柱、碱性WatersAl2O3BSPE柱、WatersC18SPE柱后,收集所有液体即为18F-FDG。2.根据权利要求1所述的柱水解18F-FDG用C18/tC18SPE柱分离制备18F-FDG的方法,其特征在于,所述NaOH溶液的浓度为0.2-10mol/L。3.根据权利要求1所述的柱水解18F-FDG用C18/tC18SPE柱...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁万胜,邵亚辉,刘静,刘大治,王伟,李骍,宁宽,吕家根,
申请(专利权)人:陕西正泽生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:陕西,61
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