【技术实现步骤摘要】
一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂及制备方法
本专利技术属于药物化学
，涉及一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂及合成方法。
技术介绍
氨肽酶N作为锌离子依赖Ⅱ型糖蛋白，广泛分布在哺乳动物的各种细胞膜上和中枢神经系统中。氨肽酶N作为一种外切蛋白酶，与各种疾病关系密切，在关节炎、类风湿、胆结石和阿尔兹海默症等免疫和中枢神经系统中都有表达，在卵巢癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤细胞中高度表达。氨肽酶N与肿瘤的关系为：①降解细胞外基质，促进原发肿瘤的生长侵袭，有利于肿瘤的转移：细胞外基质是由邻近细胞分泌组成的大分子复合物，在维持细胞连接的稳定性和细胞间的信号传导中起着非常重要的作用。细胞外基质的降解不仅有利于肿瘤细胞的侵袭转移，还能通过促进存在于细胞外基质的生长因子释放，增加其细胞生物利用度而促进肿瘤生长。②促进肿瘤细胞新生血管形成：研究表明，氨肽酶N是肿瘤新生血管的调节器，可以促进肿瘤新生血管的形成。血管生成是肿瘤细胞向外生长传播的关键步骤，氨肽酶N在新生血管内皮细胞和亚内皮细胞中特异表达，在血管生成中起重要作用，氨肽酶N表达可增强肿瘤细胞的侵袭力。③降解胸腺肽和白...
【技术保护点】
1.一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂，其特征在于，其化学通式为：
【技术特征摘要】
1.一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂，其特征在于，其化学通式为：其中，R1为H、CH3或CH2CH(CH3)2；R2，R3，R4为H、F、Cl、Br、OCH3、CH3或CH(CH3)3；n＝0或1。2.权利要求1所述的一种氨基酸异羟肟酸类氨肽酶N抑制剂的制备方法，其特征在于，按如下步骤：(1)中间体③、④的制备在二氧六环溶液中，将取代苯甲酸、取代苯乙酸或取代肉桂酸与N-羟基丁二酰亚胺及二环己基碳二亚胺室温反应5-6小时，滤除沉淀，滤液加入甘氨酸、R-丙氨酸或R...
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