香芹酚类似物及其在驱蚊产品中的应用制造技术

本发明专利技术提供香芹酚类似物及含其的组合物，它们在制备驱蚊产品及具有驱蚊作用的日化品中的应用。本发明专利技术的5种香芹酚类似物为：对‑孟烷‑2‑醇、2‑甲基‑4‑异丙基苯酚、4‑甲基‑2‑异丙基苯酚、3‑甲基‑4‑异丙基苯酚、4‑甲基‑3‑异丙基苯具有显著或十分显著的蚊虫驱避作用。这5种香芹酚类似物驱蚊活性属首次被发现并被测试，驱蚊活性强。香芹酚类似物及其组合物能作为驱蚊有效成分应用于驱蚊产品及具有驱蚊作用的日化品中。

【技术实现步骤摘要】
香芹酚类似物及其在驱蚊产品中的应用
：本专利技术属于农药及日化品
，具体地说，涉及以香芹酚类似物及含其的组合物在制备驱蚊产品及具有驱蚊作用的日化品中的应用。
技术介绍
：勐腊毛麝香(AdenosmabuchneroidesBonati)为玄参科毛麝香属一年生草本植物，为我国云南特有种。该草具有特殊的香气，为西双版纳勐腊县的僾伲人(为哈尼族的一个支系)民间使用的一种药用植物，由于其特殊的用途及寓意，当地人也将其称为爱情草、跳蚤草。爱尼妇女很喜欢这种草的香气，常将此草穿在自己的耳朵上，随时可闻到香气并且还有驱虫、驱蚊的作用；此草放入被子里、垫单下还可用于防治跳蚤。本实验室对勐腊毛麝香精油进行驱蚊活性导向分离，确定其驱蚊物质基础为香芹酚，且驱蚊试验显示，香芹酚具有与阳性对照驱蚊胺DEET(N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)相当或较优的驱蚊效果。以上结果暗示香芹酚是一个潜在的具有优良驱蚊活性的先导化合物，但迄今为止，国内外对香芹酚类似物构效关系的研究并未见报道，由此开发的具有优良驱蚊活性的香芹酚衍生物亦未见报道。
技术实现思路
：本专利技术要解决的技术问题是提供以香芹酚类似物及含其的组合物在制备驱蚊产品及具有驱蚊作用的日化品中的应用。为了解决上述技术问题，本专利技术提供了如下的技术方案：下述结构式所示的为5种香芹酚类似物：具有驱蚊作用的组合物，含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种化合物和日化产品可接受的载体。所述的香芹酚类似物在制备驱蚊产品中的应用。所述的香芹酚类似物在制备具有驱蚊作用的日化品中的应用。本专利技术的具有驱蚊作用的组合物，含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种和日化产品可接受的载体，可以是任何合适形式，例如，液体、固体、半固体、气体等多种形式。一般情况下，所述的具有驱蚊作用的组合物含有所述的5种香芹酚类似物中的至少一种化合物作为活性成分。活性成分可以是复方的，例如，与常规无毒的日化品中可接受载体和/或赋形剂制成的溶液剂、喷雾剂、气雾剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、凝胶剂、贴剂和适合使用的其他形式。在组合物中使用的日化产品可接受载体包括，例如，水、乙醇、丙二醇、荷荷巴油、明胶、阿拉伯树胶、吐温80、硬脂酸甘油酯、三辛酸甘油酯、鲸蜡醇、羊毛脂、尿素、凡士林、硬脂醇、蜂蜡、聚氧乙烯油醇醚，和适合在制备液体、固体、半固体、气体形式的制剂中使用的其他载体。组合物可以另外含有稳定剂，增稠剂，和/或着色剂和香料。本专利技术的香芹酚类似物在制备驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品中的应用，是以含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分制成的驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品，所述产品中，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为产品总质量百分数的0.05-30％，且其为澄清的无色流动液体。一种含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊产品，所述的驱蚊产品以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，辅以辅料，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊产品总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。一种含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的蚊虫驱避剂，所述的蚊虫驱避剂为油基型制剂，以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，辅以植物油，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。一种含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的蚊虫驱避剂，所述的蚊虫驱避剂为醇基型制剂，以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，辅以乙醇和水，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。一种含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的蚊虫驱避剂，所述蚊虫驱避剂为水基型制剂，以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，明胶、阿拉伯树胶、去离子水，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。一种含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊贴，所述蚊虫驱蚊贴为便捷贴，以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，与高分子凝胶基质相结合，利用微滴包覆和恒速缓释控制技术制成驱蚊贴，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。所述的一种含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊产品，可以是液体、软膏、挂件、便捷贴，以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种或以含其的复方作为驱蚊有效成分。具体实施方式：下面用本专利技术的实施例来进一步说明本专利技术的实质性内容，但并不以此来限定本专利技术的内容。实施例1：1、5种香芹酚类似物的驱蚊实验。本专利技术采用所述的5种香芹酚类似物中的至少一种化合物作为驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品的5种香芹酚类似物功效成分，为确认本专利技术所述的香芹酚类似物在驱蚊上的功效，本专利技术采用笼内驱蚊模型(In-cagemosquitorepellentbioassay)对5种香芹酚类似物进行了驱蚊试验，并与阳性对照驱蚊胺DEET(N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)进行了比较，具体的方法和结果(表1)如下：①选取约500(±10％)只供试蚊虫置于试验蚊笼(45cm×37.5cm×35cm)内，适应25(±2.5)min后开始试验。②精密称取待测物150mg置于西林瓶中，用2mL无水乙醇溶解。充分摇匀后，取走一半溶液置于瓶子内，放入50cm2(5cm×10cm)纱布使其全部均匀浸润，成为1.5mg/cm2的初始浓度；剩余1mL加无水乙醇再稀释至2mL，依次取半浸润、留半稀释配成在纱布上为0.75、0.375、0.094、0.047、0.023、0.011mg/cm2等一系列稀释浓度。瓶子密封保存于-4℃环境中，测试时再启用(通常<48h)。取出瓶内的纱布并置于卡片纸上，放入干燥箱3-5min，然后可开始试验。③志愿者的手上先戴上一个及臂的长手套，然后再戴上聚乙烯材料的塑料手套；在手腕至肘部中间开一个4×8cm的小口，用以评价蚊虫的停落和叮咬行为，开口应当允许皮肤表面释放的气体能吸引到蚊子。测试中，在开口区域贴上待测物处理的纱布。④首先用中间浓度(e.g.,0.187mg/cm2)的纱布贴在开口处，如果有0-4bites/min，则认为该浓度有效，那么接着用浓度更低的纱布测试，直到无效为止；如果有≥5bites/min，则认为无效，那么接着用浓度更高的纱布测试，直到有效为止。最后，有效浓度与无效浓度的临界浓度即为最低有效剂量MED。一般重复测试至少3次，计算MED平均值和标准差。为防止被试蚊虫由于长期暴露对气味敏感度下降，每阶段测试只允许10次连续测试，中间需有一个15min的恢复期。⑤4名以上志愿者(男女各半)两人一组交替参与，每块纱布测试时间为1min。同一浓度纱布一旦使用超过10min就不能用于测试，以免因待测物挥发导致偏差。该实验参照GB/T17322.10-2009(农药登记用卫生杀虫剂室内药效试验及评价第9部分：驱避剂)的测试标准，志愿者攻击力测试合格后，所有受试者须签订知情同意书，其协议由昆明市疾病预防控制中心批准。表15种香芹酚类似物驱避白蚊伊蚊的最低有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有下述结构式的5种香芹酚类似物，

【技术特征摘要】
1.具有下述结构式的5种香芹酚类似物，2.具有驱蚊作用的组合物，其包含权利要求1所述的香芹酚类似物和日化产品可接受的载体。3.权利要求1所述的香芹酚类似物在制备驱蚊产品中的应用。4.权利要求1所述的香芹酚类似物在制备具有驱蚊作用的日化品中的应用。5.根据权利要求3或4所述的香芹酚类似物在制备驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品中的应用，其特征在于所述的应用是以含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分制成的驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品，所述产品中，5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为产品总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。6.一种含权利要求1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊产品，其特征在于所述的驱蚊产品以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，辅以辅料，所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊产品总质量百分数的0.05-30％，且其品质为澄清的无色流动液体。7.一种含权利要求1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的蚊虫驱避剂，其特征在于其以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分，辅以植物...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜芝芝，马永鹏，李明祥，张红霞，孙洪正，李怡，刘宏，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南,53