一种防治冠心病的药物及其制备方法技术

技术编号:19383709 阅读:65 留言:0更新日期:2018-11-10 00:11
本发明专利技术涉及一种吲哚啉酮衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药。本发明专利技术化合物具有优异的LCAT激活效应,并且可显著增加HDL水平,因此可用作冠心病(包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心肌缺血、心血管障碍和血管生成性再狭窄)、动脉硬化、动脉硬化性心脏病、脑血管疾病(包括中风和脑梗塞)、周围性血管疾病(包括糖尿病血管并发症)、血脂障碍、低HDL胆固醇血症、高LDL胆固醇血症或肾病的治疗剂或预防剂中的有效成分,特别地,可用作冠心病治疗剂或预防剂中的有效成分。

Medicine for preventing and treating coronary heart disease and preparation method thereof

The invention relates to an indolinone derivative or pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, tautomer, solvent compound and prodrug thereof. The compound has excellent LCAT activation effect and can significantly increase HDL level, so it can be used for coronary heart disease (including heart failure, myocardial infarction, angina pectoris, myocardial ischemia, cardiovascular disorders and angiogenic restenosis), atherosclerosis, atherosclerotic heart disease, cerebrovascular disease (including stroke and cerebral infarction). Effective ingredients in therapeutic or preventive agents for peripheral vascular diseases (including diabetic vascular complications), dyslipidemia, hypoHDL cholesterolemia, hyperLDL cholesterolemia or nephropathy, especially as effective ingredients in therapeutic or preventive agents for coronary heart disease.

【技术实现步骤摘要】
一种防治冠心病的药物及其制备方法
本专利技术涉及医药化学领域,具体的,本专利技术涉及一种能够有效激活卵磷脂-胆固醇乙酰基转移酶(LCAT)的药物,本专利技术还涉及所述药物的制备方法。
技术介绍
冠状动脉粥样硬化性心脏病是冠状动脉血管发生动脉粥样硬化病变而引起血管腔狭窄或阻塞,造成心肌缺血、缺氧或坏死而导致的心脏病,常常被称为“冠心病”。但是冠心病的范围可能更广泛,还包括炎症、栓塞等导致管腔狭窄或闭塞。世界卫生组织将冠心病分为5大类:无症状心肌缺血(隐匿性冠心病)、心绞痛、心肌梗死、缺血性心力衰竭(缺血性心脏病)和猝死5种临床类型。冠心病的危险因素包括可改变的危险因素和不可改变的危险因素。了解并干预危险因素有助于冠心病的防治。可改变的危险因素有:高血压,血脂异常(总胆固醇过高或低密度脂蛋白胆固醇过高、甘油三酯过高、高密度脂蛋白胆固醇过低)、超重/肥胖、高血糖/糖尿病,不良生活方式包括吸烟、不合理膳食(高脂肪、高胆固醇、高热量等)、缺少体力活动、过量饮酒,以及社会心理因素。不可改变的危险因素有:性别、年龄、家族史。此外,与感染有关,如巨细胞病毒、肺炎衣原体、幽门螺杆菌等。目前,治疗高血压本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药:

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药:其中:R1、R2、R3、R4各自独立为氢、氘、卤素、CN、C1-12烷基、卤代C1-12烷基、C1-12烷氧基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基或3-12元杂环烷基;R5、R6各自独立为氢、氘、卤素、CN、硝基、C1-12烷基或C1-12烷氧基;R7选自氢、氘、C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂环烷基、-SO2NRaRb、-NRaRb、-C(O)Ra、-NRaC(O)Rb或-C(O)NRaRb;Ra和Rb各自独立地为氢或C1-6烷基。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1、R2、R3、R4各自独立为氢、甲基、甲氧基、氯、哌啶基或环丙基。3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R5、R6各自独立为氢或氟。4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R...

【专利技术属性】
技术研发人员:孔娟唐玉立侯丽媛杨超马小升金涛
申请(专利权)人:牡丹江医学院
类型:发明
国别省市:黑龙江,23

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1