水溶性富勒烯结构在制备治疗糖尿病的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种水溶性富勒烯结构在制备治疗糖尿病的药物中的应用，还公开了一种治疗糖尿病及其并发症的药物组合物及方法。本发明专利技术中治疗糖尿病及其并发症的有效成分为水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、水溶性的富勒烯和水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯、以上三者的可药用盐。本申请涉及的有效成分能在相对较短的时间内有效的降低血糖，经过服用，血糖值可显著降低，糖耐量可显著增加，能从而从根本上预防、缓解和治疗糖尿病引起的肝肾损伤、心血管病等并发症。

Application of water-soluble fullerene structure in the preparation of drugs for treatment of diabetes

The invention discloses the application of a water-soluble fullerene structure in preparing medicines for treating diabetes mellitus, and also discloses a medicinal composition and method for treating diabetes mellitus and its complications. The effective components for treating diabetes mellitus and its complications are water-soluble fullerenes, water-soluble inlaid metal fullerenes, water-soluble fullerenes and water-soluble inlaid metal fullerenes compositions, medicinal esters of the above three, and medicinal salts of the above three. The active ingredients involved in this application can effectively reduce blood sugar in a relatively short period of time. After taking, the blood sugar value can be significantly reduced, and the glucose tolerance can be significantly increased, which can fundamentally prevent, alleviate and treat complications such as liver and kidney injury and cardiovascular disease caused by diabetes mellitus.

【技术实现步骤摘要】
水溶性富勒烯结构在制备治疗糖尿病的药物中的应用
本专利技术涉及医药领域，特别涉及水溶性富勒烯结构在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中的应用。
技术介绍
糖尿病(DM)是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，其主要是由胰岛素分泌缺陷、胰岛素生物活性受损中的至少一种引起的糖类、蛋白质、脂肪代谢紊乱。糖尿病分为一型糖尿病，二型糖尿病和妊娠期糖尿病。一型糖尿病主要发于青少年，是胰岛素依赖型的糖尿病；二型糖尿病属于成人发病型糖尿病，多在35-40岁之后发作，占糖尿病患者的90％以上，其主要特点是胰岛素相对不足或胰岛素抵抗，其危害程度也最大，还可以引起许多慢性并发症，包括神经系统病变、循环系统病变、肾病、眼病和心血管疾病等多种并发症，对人类生命健康安全造成极大的伤害。由于由糖尿病并发症引起的死亡人数逐渐增多，糖尿病及其并发症的治疗获得了广泛的关注和研究。富勒烯是除石墨、金刚石和无定型碳之外碳元素的另一种同素异形体。这类物质指的是由碳原子组成的笼状结构，其含量最多的分子是C60，然后是C70、C84，其次是含量相对较少的C76、C78、C82等。另外由于富勒烯的碳笼内部为空腔结构，因此其内部空腔可内嵌不同原子、离子或原子簇，被称之为内嵌富勒烯，如La@C60，表示La内嵌在C60的笼状结构中，@表示at，形象的表达了内嵌的含义。公开于该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、水溶性的富勒烯和水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者对应的可药用的酯或以上三者对应的可药用的盐在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中的应用。本专利技术的另一目的在于提供一种治疗糖尿病及其并发症的药物组合物及方法。本专利技术的再一目的在于提供一种改善糖尿病及其并发症的保健品。本专利技术中涉及的有效成分水溶性富勒烯结构能在相对较短的时间内有效的降低血糖，显著增加糖耐量，从而从根本上治疗糖尿病及其引起的肝肾损伤、心脑血管病等并发症。为了实现目的，本专利技术提供了以下技术方案：一种水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中的应用。本专利技术还提供了一种治疗糖尿病及其并发症的方法，包括向患有糖尿病的受试者施用有效量的至少一种选自下组的有效成分：水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯和以上三者的可药用的盐。本专利技术还提供了一种治疗糖尿病及其并发症的药物组合物，包括至少一种选自下组的有效成分：水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯、以上三者的可药用的盐，所述药物组合物还包括可药用的载体、可药用的稀释剂和可药用的赋形剂中的至少一种。本专利技术还提供了一种改善糖尿病及其并发症的保健品，包括至少一种选自下组的有效成分：水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯、以上三者的可药用的盐，所述保健品还包括适用于保健品的载体、适用于保健品的稀释剂和适用于保健品的赋形剂中的至少一种。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述水溶性的富勒烯选自下组中的一种或多种：(1)碳笼外表面修饰有亲水基团的富勒烯；(2)碳笼外表面被亲水性生物小分子包裹的富勒烯；(3)被具有生物相容性的载体材料负载的富勒烯；(4)自组装形成的水溶性超分子体系富勒烯。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述水溶性的内嵌金属富勒烯选自下组中的一种或多种：(1)碳笼外表面修饰有亲水基团的内嵌金属富勒烯；(2)碳笼外表面被亲水性生物小分子包裹的内嵌金属富勒烯；(3)被具有生物相容性的载体材料负载的内嵌金属富勒烯；(4)自组装形成的水溶性超分子体系内嵌金属富勒烯。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述富勒烯包括一种或多种通式为C2m的由碳原子组成的笼状结构，20≤m≤60，可选的30≤m≤60，进一步可选的m为30、35或42。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述内嵌金属富勒烯包括M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的一种或多种，其中：M、A均代表金属元素且M、A均选自镧系金属元素、Sc和Y中的任意一种，20≤n≤60，可选的30≤n≤60，进一步可选的n为30或35或41；0≤x≤3，例如：Gd@C82。N代表氮元素，C代表碳元素，S代表硫元素，镧系金属元素包括La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb和Lu。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述亲水基团包括羟基、羧基、巯基、氨基或亲水性氨基酸残基中的一种或多种。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，水溶性的内嵌金属富勒烯为水溶性羟基化Gd@C82、水溶性氨基化Gd@C82或水溶性羧基化Gd@C82；水溶性的富勒烯为水溶性羟基化C60、水溶性羟基化C70、水溶性氨基化C60、水溶性氨基化C70、水溶性羧基化C60或水溶性羧基化C70。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述水溶性的富勒烯的通式为C2a(OH)b；20≤a≤60，可选的30≤a≤60，进一步可选的a为30或35或42；0<b≤50，可选的0<b≤30，10≤b≤30，20≤b≤30，进一步可选的b＝13、20、22、24或26。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述水溶性的内嵌金属富勒烯的通式为metallofullerene-(OH)c；metallofullerene代表内嵌金属富勒烯本体，0<c≤50，可选的0<c≤30，10≤c≤30，20≤c≤30，进一步可选的c＝13、20、22、24或26。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述水溶性的内嵌金属富勒烯的通式为M@C2d(OH)e；M选自稀土金属，可选的稀土金属为Gd或La；20≤d≤60，进一步可选的30≤d≤60，d为41或30或35；0<e≤50，可选的0<e≤30，10≤e≤30，20≤e≤30，还可选的e＝13、20、22、24或26。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，水溶性的改性空心富勒烯为C70(OH)24；水溶性的改性内嵌金属富勒烯为Gd@C82(OH)26。上述结构通式中C2a(OH)b、metallofullerene-(OH)c和通式M@C2d(OH)e表示羟基连接于富勒烯或内嵌金属富勒烯上。通式中b，c，e都是通过检测计算得出的统计平均值。上述应用、方法、药物组合物或保健品在另一种实施方式中，所述亲水性生物小分本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中的应用。

【技术特征摘要】
2016.12.19 CN 20161117971001.一种水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中的应用。2.一种治疗糖尿病及其并发症的药物组合物，其特征在于：包括至少一种选自下组的有效成分：水溶性的富勒烯、水溶性的内嵌金属富勒烯、所述水溶性的富勒烯和所述水溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯、以上三者的可药用的盐，所述药物组合物还包括可药用的载体、可药用的稀释剂和可药用的赋形剂中的至少一种。3.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述水溶性的富勒烯选自下组中的一种或多种：(1)碳笼外表面修饰有亲水基团的富勒烯；(2)碳笼外表面被亲水性生物小分子包裹的富勒烯；(3)被具有生物相容性的载体材料负载的富勒烯；(4)自组装形成的水溶性超分子体系富勒烯；所述水溶性的内嵌金属富勒烯选自下组中的一种或多种：(1)碳笼外表面修饰有亲水基团的内嵌金属富勒烯；(2)碳笼外表面被亲水性生物小分子包裹的内嵌金属富勒烯；(3)被具有生物相容性的载体材料负载的内嵌金属富勒烯；(4)自组装形成的水溶性超分子体系内嵌金属富勒烯。4.根据权利要求3所述的应用或权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述亲水基团包括羟基、羧基、巯基和氨基中的一种或多种。5.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述水溶性的富勒烯是通过对原料富勒烯进行水溶性改性获得的；所述水溶性的内嵌金属富勒烯是通过对原料内嵌金属富勒烯进行水溶性改性获得的。6.根据权利要求5所述的应用或权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：所述原料富勒烯包括一种或多种通式为C2m的由碳原子组成的笼状结构，30≤m≤60。7.根据权利要求5所述的应用或权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：所述原料内嵌金属富勒烯包括M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的一种或多种，其中：M、A均代表金属元素且M、A均选自镧系金属元素、Sc和Y中的任意一种，30≤n≤60；0≤x≤3；N代表氮元素，C代表碳元素，S代表硫元素，镧...

【专利技术属性】
技术研发人员：王春儒，甄明明，李雪，白春礼，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，北京福纳康生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11