The invention provides a benzylidene phenylpeptide compound, a pharmaceutical composition with benzylidene phenylpeptide as an active ingredient, a monoamine oxidase B (MAO B) inhibitor, and an application in the preparation of a therapeutic drug for Parkinson's disease (PD). Monoamine oxidase B (MAO_B) has been proved to be closely related to the etiology of Parkinson's disease (PD), and is a classic target for drug research and development. The invention provides the application of Benzylidene phenylpeptide compounds in the preparation of monoamine oxidase B (MAO B) inhibitors. The series of compounds have been proved to have obvious inhibitory effect on monoamine oxidase B (MAO_B) by in vitro kinase activity test.
【技术实现步骤摘要】
苄烯叉苯肽类化合物及其药物组合物和其应用
本专利技术涉及医药
，具体涉及苄烯叉苯肽类化合物，以它们为活性成分的药物组合物，以及它们在制备单胺氧化酶B(MonoamineOxidaseB，MAO-B)抑制剂中的应用，和它们在制备治疗帕金森症(Parkinson’sDisease，PD)的药物中的应用。
技术介绍
帕金森病(Parkinson’sdisease，PD)是一种常见的神经系统退行性性疾病，平均发病年龄为60岁左右，严重危及老年人的健康，对社会和经济造成巨大的影响。帕金森病最主要的病理改变是基底神经节黑质多巴胺(dopamine,DA)能神经元的变性死亡，由此而引起纹状体DA含量显著性减少而致病。单胺氧化酶(MonoamineOxidase，MAO)是人体内催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶，其氧化脱氨的产物为相应的醛、胺以及过氧化氢。根据底物的不同，单胺氧化酶分为MAO-A和MAO-B两种。MAO-B在脑组织的基底神经节部位有大量分布，并且活性随年龄增长而增加。由于MAO-B可以代谢DA，加重了PD患者脑部相关部位的DA缺失。另外，由于MAO-B催化反应...
【技术保护点】
1.如下结构式(I)所示的苄烯叉苯肽类衍生物，
【技术特征摘要】
1.如下结构式(I)所示的苄烯叉苯肽类衍生物，式(I)中，X为如下基团之一：Y为如下基团之一：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9相互独立的选自：-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH2OH、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CF3、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-N(CH3)2、-NH2、-NHAc、2.如下结构式所示的苄烯叉苯肽化合物32、33、35、36、37、40、42、47、48、49、50、51、53、56、57、58、59、62、44、43、39，3.药物组合物，其包含权利要求1或2所述的苄烯叉苯肽类化合物和至少一种药学上可接受的载体。4.权利要求1或2所述的苄烯叉苯肽类化合物在制备单胺氧化酶B抑制剂的应用。5.权利要求1或2所述的苄烯叉苯肽类化合物用作为单胺氧化酶B抑制剂。6.权利要求1或2所述的苄烯叉苯肽类化合物在制备治疗帕金森症的药物中的应用。7.权利要求1或2所述的苄烯叉苯肽类化合物的制备方法，其化学反应方程式如下：将相应取代邻苯二甲酸酐1mmol、相应取代苯乙酸1mmol和碱0.1mmol加入密封管，100-200℃加热，反应完成后，冷至室温，加入50ml二氯甲烷溶解，用饱和食盐水洗涤，收集有机相柱层析分离，得到相应苯肽化合物32、33、35、36、37、...
【专利技术属性】
技术研发人员：左之利，孙威，彭佳乐，孔德信，周业珩，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南,53
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