一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂及其制备方法与应用，属于生物医学工程技术领域。该制备方法为先使三苯胺单醛二碘和4‑吡啶硼酸发生偶联反应，生成三苯胺单醛二吡啶，然后使三苯胺单醛二吡啶与吸电子基团发生缩合反应，将得到的产物与碘甲烷发生成盐反应，得到所述光敏剂。该光敏剂具有拉电子基团，光照条件下可以高效率产生单线态氧，达到快速高效杀死肿瘤细胞的目的；本发明专利技术所述光敏剂不仅可以高效地杀死肿瘤细胞和抑制肿瘤生长，还可以实时监测肿瘤细胞及肿瘤组织的死亡，因此该光敏剂药物可以及时判断肿瘤细胞在该光敏剂作用下的效果。本发明专利技术所述光敏剂制备方法简单，且成本低廉。

Photosensitizer based on three aniline pyridinium salt and its preparation method and Application

The invention discloses a photosensitizer based on triphenylamine polypyridine salt, a preparation method and application thereof, belonging to the field of Biomedical Engineering technology. The preparation method is that the triphenylamine MONOALDEHYDE diiodine and 4 pyridine boric acid are coupled to form triphenylamine MONOALDEHYDE dipyridine, then the triphenylamine MONOALDEHYDE dipyridine is condensated with the electron-absorbing group, and the product is salted with iodomethane to obtain the photosensitizer. The photosensitizer has an electron-withdrawing group and can produce singlet oxygen efficiently under light conditions to kill tumor cells quickly and efficiently. The photosensitizer can not only kill tumor cells and inhibit tumor growth efficiently, but also monitor the death of tumor cells and tumor tissues in real time. The drug can judge the effect of tumor cells in the light of the photosensitizer in time. The photosensitizer has simple preparation method and low cost.

【技术实现步骤摘要】
一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂及其制备方法与应用
本专利技术属于生物医学工程领域，涉及一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂及其制备方法与应用。
技术介绍
随着人类生活水平地不断提高，人们对健康问题愈发重视。然而，癌症给全人类健康带来的问题一直尚未解决，由于环境的恶化等影响甚至愈发严重。虽然很多研究者致力于探索治疗癌症的新方法，但目前最常用的仍是手术、放疗以及化疗等传统方法。然而，这些传统方法都有自己的弊端，比如：手术对恶性肿瘤无法彻底清除、放疗和化疗会给机体带来的巨大毒副作用。针对这些现状，我们急需研究出一种高效、低毒副作用的新型药物去解决癌症的难题。光动力治疗(photodynamictherapy,PDT)因为具有创伤小、毒副作用小、选择性好、可重复性好、可保护重要器官功能等优点，日渐成为一种颇具前景的肿瘤治疗手段。光敏药物进入体内，富集在癌变组织，通过光的激发促使光敏药物在癌细胞中产生细胞有害物如单线氧、自由基或者超氧化物，从而导致肿瘤细胞坏死和死亡的过程。但是，目前光动力治疗手段的效率一般，同时，对其药效的实时监测还是一个难题。一些覆载多种功能材料的纳米制剂往往面临着载药量低，重复本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂，其特征在于，所述光敏剂的结构式如式Ⅰ所示：

【技术特征摘要】
1.一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂，其特征在于，所述光敏剂的结构式如式Ⅰ所示：其中R为拉电子基团。2.如权利要求1所述的基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂，其特征在于，所述拉电子基团R为3.一种基于三苯胺多吡啶盐的光敏剂的制备方法，其特征在于，含有以下步骤：(1)在惰性气体保护下，将三苯胺单醛二碘和催化剂A充分混匀后，加热至50℃-70℃，然后加入4-吡啶硼酸，在80℃-100℃条件下回流8h-16h，使所述三苯胺单醛二碘和4-吡啶硼酸发生偶联反应，生成三苯胺单醛二吡啶；将该三苯胺单醛二吡啶与对苯二乙腈和催化剂B充分混匀后，在80℃-100℃条件下回流10h-12h，使所述三苯胺单醛二吡啶和对苯二乙腈发生缩合反应，得到对苯二乙腈三苯胺吡啶；或者步骤(1)为以下技术方案：在惰性气体保护下，将三苯胺单醛二碘、甲基三苯基溴化膦和催化剂C充分混匀后，冰浴20min-40min，然后在20℃-30℃条件下反应3h-5h，所述三苯胺单醛二碘和甲基三苯基溴化膦发生缩合反应，得到三苯胺单烯二碘；将该三苯胺单烯二碘与二溴苯并噻二唑和催化剂D充分混匀后，在90℃-110℃条件下，反应20h-25h，使所述三苯胺单烯二碘和二溴苯并噻二唑发生偶联反应，得到苯并噻二唑三苯胺二碘；将所述苯并噻二唑三苯胺二碘与4-吡啶硼酸在催化剂E作用下反应得到苯并噻二唑三苯胺吡啶；(2)在惰性气体保护下，将步骤(1)得到的对苯二乙腈三苯胺吡啶或苯并噻二唑三苯胺吡啶与碘甲烷进行回流反应，使所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗亮，高玉婷，王修霞，何珍艳，孟凡玲，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42