一类放疗增敏的抗肿瘤药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一类放疗增敏的抗肿瘤药物及其制备方法。所述抗肿瘤药物为纳米级稀土配合物，低毒或者无毒，该稀土配合物的分子式为Dy(Hpbc)2Cl、Gd(Hpbc)2Cl和Eu(Hpbc)2Cl。制备时，将2‑(吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑羧酸和LnCl3溶于水和乙腈的混合溶液中，在空气中搅拌均匀，水热反应，冷却到室温，过滤，洗涤，真空干燥，研磨成粉末，分散到有机溶剂中，超声处理，离心去除沉淀，再离心，得到放疗增敏的抗肿瘤药物。本发明专利技术能被X射线诱导产生单线态氧，在抗肿瘤的同时可以用于成像，可在光、电、磁、生物等方面的应用，制备方法工艺简单，易操作，制样量大、耗时短、重现性好。

A kind of anticancer drugs sensitized by radiotherapy and its preparation method

The invention discloses a kind of antineoplastic drug sensitized by radiotherapy and a preparation method thereof. The antitumor drug is a nanometer rare earth complex with low toxicity or non-toxicity. The molecular formula of the rare earth complex is Dy (Hpbc) 2Cl, Gd (Hpbc) 2Cl and Eu (Hpbc) 2Cl. In preparation, 2(pyridine_2_group)1H_benzo[d]imidazole_6_carboxylic acid and LnCl 3 are dissolved in the mixed solution of water and acetonitrile, stirred uniformly in air, reacted hydrothermally, cooled to room temperature, filtered, washed, dried in vacuum, grinded into powder, dispersed in organic solvents, ultrasonic treatment, centrifuged to remove precipitation, and then centrifuged to remove precipitation. Centrifugation was used to enhance the sensitivity of radiotherapy. The invention can be induced by X-ray to produce singlet oxygen, can be used for imaging while anti-tumor, can be used in optical, electrical, magnetic, biological and other applications, the preparation method is simple, easy to operate, large sample preparation, time-consuming, good reproducibility.

【技术实现步骤摘要】
一类放疗增敏的抗肿瘤药物及其制备方法
本专利技术涉及一类抗肿瘤新药物，特别是涉及提供一种具有放疗增敏、磁成像的抗肿瘤新药物，属于生物治疗药物领域。
技术介绍
根据世界卫生组织发布的《全球癌症报告2014》，2012年全球癌症患者及死亡病例均有所增加，达到约1400万人，其中，近一半新增癌症病例出现在亚洲，其中大部分在中国，2012年中国癌症发病人数为306.5万，约占全球发病的五分之一；癌症死亡人数为220.5万，约占全球癌症死亡人数的四分之一。世界卫生组织预测在未来百年内，癌症将继续位居人类杀手榜首位。目前，金属配合物作为抗肿瘤药物已广泛应用于癌症的治疗，但这些药物在肿瘤细胞和正常细胞之间没有显著的选择性。于是在治疗癌细胞的同时，通常也影响了正常机体功能。因此，开发安全低毒、具有肿瘤特异性且能结合多种治疗手段的抗肿瘤新药物势在必行。关于稀土元素，大家最熟悉的应该是元素钆，在临床上通常用作造影剂。据文献检索发现，稀土配合物还应用于开发发光材料(如专利WO2018047951、RU2645513、CN107619661、CN107384369、CN107903279)、催化剂(如专利C本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种放疗增敏的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物为纳米级稀土配合物，低毒或者无毒，该稀土配合物的分子式为Dy(Hpbc)2Cl、Gd(Hpbc)2Cl和Eu(Hpbc)2Cl，具有磁性或荧光，并具有抗肿瘤活性；在X‐ray的照射下，能激发出电子，与周围的水反应，产生活性氧ROS，具有放疗增敏效果。

【技术特征摘要】
1.一种放疗增敏的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物为纳米级稀土配合物，低毒或者无毒，该稀土配合物的分子式为Dy(Hpbc)2Cl、Gd(Hpbc)2Cl和Eu(Hpbc)2Cl，具有磁性或荧光，并具有抗肿瘤活性；在X‐ray的照射下，能激发出电子，与周围的水反应，产生活性氧ROS，具有放疗增敏效果。2.权利要求1所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)将2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸和LnCl3溶于水和乙腈的混合溶液中，在空气中搅拌均匀，160～180℃水热反应12～72小时，缓慢冷却到室温，过滤，洗涤，得稀土配合物；所述的Ln为Dy、Gd或Eu；2)将步骤1)所得的稀土配合物利用真空干燥机进行干燥；3)将步骤2)所得干燥的稀土配合物研磨成粉末，分散到有机溶剂中，超声处理，离心去除沉淀，再离心，得到放疗增敏的抗肿瘤药物。3.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于，所述的2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸与LnCl3的质量比为1:1～2:1；所述的水和乙腈的混合溶液中水和乙腈的体积比为1:4～1:5。4.根据权利要求2所述的放疗增敏的抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈填烽，马丽，黄小婷，陈鸿达，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：广东,44