\u672c\u53d1\u660e\u6d89\u53ca\u4e00\u79cd\u7ed3\u6676\u6027\u6c28\u57fa\u7532\u9178\u7532\u916f\u7c7b\u5316\u5408\u7269\uff0c\u5373\uff1aN\u2011[(2S)\u20111\u2011[(2S)\u20112\u2011{4\u2011[7\u2011(4\u2011{2\u2011[(2S)\u20111\u2011[(2S)\u20112\u2011[(\u7532\u6c27\u57fa\u7fb0\u57fa)\u6c28\u57fa]\u20113\u2011\u7532\u57fa\u4e01\u9170\u57fa]\u5421\u54af\u70f7\u20112\u2011\u57fa]\u20111H\u2011\u54aa\u5511\u20114\u2011\u57fa}\u82ef\u57fa)\u20112H\u20111,3\u2011\u82ef\u5e76\u4e8c\u6076\u8302\u20114\u2011\u57fa]\u20111H\u2011\u54aa\u5511\u20112 Crystalline form of methyl carbamate dihydrochloride, and pharmaceutical composition containing the crystal form, and use of the crystal form in the treatment of hepatitis C virus drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种结晶性氨基甲酸甲酯类化合物
本专利技术涉及一种结晶性氨基甲酸甲酯类化合物,即:N-[(2S)-1-[(2S)-2-{4-[7-(4-{2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(甲氧基羰基)氨基]-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-4-基}苯基)-2H-1,3-苯并二恶茂-4-基]-1H-咪唑-2-基}吡咯烷-1-基]-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基]氨基甲酸甲酯二盐酸盐的晶型,以及包含所述晶型的药物组合物,和使用该晶型在治疗丙型肝炎病毒药物中的运用,属于药物化学领域。
技术介绍
C型肝炎病毒(HCV)感染是美国最常见的慢性血源性感染。尽管新的感染数量已经下降,但是慢性感染的负担仍然是大量的,据疾病控制中心估计,美国存在三百九十万感染者(1.8%)。慢性肝病在美国成人死亡诱因中排第十位,并且每年引起约25,000人死亡,或为全部死亡的约1%。研究表明40%的慢性肝病与HCV有关,估计每年导致8,000-10,000人死亡。HCV-相关的末期肝病是成年人中最常见的肝移植指征。在过去的十年内,慢性C型肝病的抗病毒治疗已经快速发展,从治疗效果中已看出有显著的 ...
【技术保护点】
1.以下结构II化合物的晶体形式,晶型H,
【技术特征摘要】
1.以下结构II化合物的晶体形式,晶型H,其中所述晶型粉末X-射线衍射包含的如下特征峰(±0.2度):8.527、9.650、13.942、15.498、19.305、22.337、23.115、24.452、24.952和31.354的2θ值处。2.根据权利要求1所述的晶体形式,其具有图1所示的粉末X-射线衍射图谱。3.以下结构II化合物的晶体形式,晶型H,其中所述晶型具有图1所示的粉末X-射线衍射图谱,在232-279℃范围内开始出现吸热分解的熔融体。4.式II结构化合物的无定型粉末5.一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-3中任意一权利要求所述的晶体形式或权利要求4的无定型粉末,和药学上可接受的载体或稀释剂。6.权利要求5所述的组合物,其中晶型H具有至少95重量%的纯度,优选至少97重量%的纯度,更优选至少99重量%的纯度。7.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-3中任意一权利要求所述的晶体形式或权利要求4的无定型粉末,和至少一种具有抗-HCV活性的另外的化合物的组合,所述具有抗-HCV活性的另外的化合物优选为NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂、NS5A聚合酶抑制剂、NS5B聚合酶抑制剂、核苷类抗病毒制剂、干扰素、胸腺素,所述具有抗-HCV活性的另外的化合物更优选为NS5B聚合酶抑制剂,更优选为s...
【专利技术属性】
技术研发人员:熊国裕,杨健,周德胜,潘海,闫甫昆,
申请(专利权)人:北京凯因科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:北京,11
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