The present invention discloses a synthesis method of 2_ene indole_3_formate compounds. The synthesis method synthesizes 2_ene indole_3_formate compounds by the series reaction between N_nitroaniline compounds and 4_hydroxy_2_alkyne ester compounds. The method has the advantages of simple operation, mild conditions and suitable substrates. It is suitable for industrial production because of its wide range and so on.
【技术实现步骤摘要】
一种2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的合成方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的合成方法。
技术介绍
2-位烯基取代吲哚是吲哚家族的重要成员，往往具有重要的生物及药物活性，部分2-烯基吲哚衍生物是有效的抗疟药、降脂药和杀虫剂等。另一方面，吲哚-3-甲酸酯在药物化学领域也具有很高的研究和应用价值，许多上市药物如Arbidol(用作病毒进入和膜融合抑制剂)、Dolasetron(用于治疗恶心、呕吐和急性胃肠炎)、Tropisetron(用作纤维肌痛的止痛药)等均含有这一结构骨架。可以预见的是，在吲哚骨架上同时引入2-烯基和3-甲酸酯而形成的2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物可能具有更好的药用价值。因此，研究并开发从简单易得的原料出发，在温和的反应条件下高效合成2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的新方法，不仅具有重要的理论意义，而且具有重要的应用价值。
技术实现思路
本专利技术解决的技术问题是提供了一种2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的合成方法，该合成方法通过N-亚硝基苯胺类化合物和4-羟基-2-炔酸酯类化合物之间的串联反应合成2-...
【技术保护点】
1.一种2‑烯基吲哚‑3‑甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将N‑亚硝基苯胺类化合物1和4‑羟基‑2‑炔酸酯类化合物2溶于溶剂中，然后加入催化剂和添加剂，在空气或氮气气氛下于80‑120℃搅拌反应制得2‑烯基吲哚‑3‑甲酸酯类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：
【技术特征摘要】
1.一种2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将N-亚硝基苯胺类化合物1和4-羟基-2-炔酸酯类化合物2溶于溶剂中，然后加入催化剂和添加剂，在空气或氮气气氛下于80-120℃搅拌反应制得2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：其中R1为氢、卤素、C1-4烷基或甲氧基，R2为C1-4烷基、苯基或苄基，R3为氢或苯基，R4为C1-4烷基、苯基或苄基，R5为C1-6烷基、苯基或苄基，溶剂为乙二醇二甲醚、1,2-二氯乙烷、甲苯或丙酮，催化剂为金属铑催化剂，添加剂为六氟锑酸银、醋酸银、醋酸或醋酸铜中的一种或多种混合。2.根据权利要求1所述的2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于：所述的N-亚硝基苯胺类化合物1、4-羟基-2-炔酸酯类化合物2、催化剂和添加剂的投料物质的量之比为1:1-2.5:0.05:0.2-1.5。3.一种2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将N-亚硝基苯胺类化合物4和4-羟基-2-炔酸酯类化合物2溶于溶剂中，然后加入催化剂和添加剂，在空气或氮气气氛下于80-120℃搅拌反应制得2-烯基吲哚-3-甲酸酯类化合物5，该合成方法中的反应方程式为：其中R1为氢、卤素、C1-4烷基或甲氧基，R3为氢或苯基，R4为C1-4烷基、苯基或苄基，R5为C1-6烷基、苯基或苄基，溶剂为乙二醇二甲醚、1,2-二氯乙烷、甲苯或丙酮，催化...
【专利技术属性】
技术研发人员：李彬，张新迎，宋霞，范学森，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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