The invention discloses a manufacturing method of tablet spirin and its derivatives, which can greatly shorten the path of synthesizing tablet spirin and its derivatives, and can enhance the yield of tablet spirin and its derivatives, so as to increase the utilization of tablet spirin or its derivatives by the pharmaceutical industry.
【技术实现步骤摘要】
片螺素及其衍生物的制造方法
本专利技术有关于一种有机化合物的合成方法，特别指一种片螺素及其衍生物的制造方法。
技术介绍
片螺素D(lamellarinD)为自海洋无脊椎动物中所分离出来的天然物，其具有独特的吡咯香豆素(pyrrolocoumarin)结构。根据研究，片螺素D具有多种生物活性，例如：对于多种抗药性的肿瘤细胞株具有细胞毒性(Kluza,J.et.al,2006；Ballot,C.et.al,2010)，可作为DNA拓扑异构酶I抑制剂(Facompre’,M.et.al,2003；Macro,Eet.al,2005；Khiati,S.et.al,2014)。虽然片螺素D具有许多生物活性，但，片螺素D难以由自然界中被大量获得，因此，近30年来，有机药物化学家投注大量心力于研究合成片螺素D及其相关生物碱。更进一步来说，片螺素D合成策略大致上可分为两类，其中一类将构建吡咯核心作为关键步骤；而另一类则是将官能化(functionalization)先存的吡咯作为目标。而过去研究将吡咯环直接环化到官能化的香豆素衍生物上，以提供片螺素的五环核心，但是，此方法的产率仅...
【技术保护点】
1.一种通式(I)化合物的制造方法，其特征在于：
【技术特征摘要】
2017.03.27 TW 1061100841.一种通式(I)化合物的制造方法，其特征在于：而该制造方法包含将3-硝基香豆素衍生物与罂粟碱衍生物在一预定反应条件下进行分子间环化反应，以获得一片螺素或其衍生物，其中：该反应条件包含使用至少一溶剂及加热，而该溶剂选自由芳香烃类、醚类及卤代烃类所组成的群；W选自由氢基、氯基、溴基、氟基、甲氧基、甲基及氰基所组成的群X、Y及Z分别独立地选自由氢基、苄氧基、氢氧基、氯基、溴基、氟基、三氟甲基、甲氧基、甲基及氰基所组成的群；R1、R2、R7分别为氢基；R3、R5、R6分别独立地选自由甲氧基、苄氧基、氢氧基及氢基所组成的群；R4为选自由甲氧基、氢氧基及氢基所组成的群。2.如权利要求1所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于：3-硝基香豆素衍生物的结构如通式(Ⅱ)：其中，V为选自由氢基及氯基所组成的群；罂粟碱衍生物的结构如通式(Ⅲ)：3.如权利要求2所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，3-硝基香豆素衍生物选自由3-硝基香豆素、6-甲氧基-7-苄氧基-3-硝基香豆素及6,7-二甲氧基-3-硝基香豆素所组成的群。4.如权利要求2所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，罂粟碱衍生物选自由1-(3,4-二甲氧基芐基)-6,7-二甲氧基异喹啉及1-(3-苄氧基-4-甲氧基)-6-甲氧基-7-苄氧基异喹啉所组成的群。5.如权利要求1所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，分子间环化反应在密闭空间中进行。6.如权利要求1所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，该反应温度为至少120℃。7.如权利要求6所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，该反应温度为120～160℃。8.如权利要求1所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，该反应条件更包含加入碱性物质。9.如权利要求8所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，该碱性物质选自由碳酸氢钠、碳酸铯、碳酸钠及碳酸钾所组成的群。10.如权利要求1所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，该溶剂选自由二甲苯、甲苯、四氢呋喃及1,2-二氯乙烷(1,2-dichloroethane)所组群的群。11.如权利要求1所述通式(I)化合物的制造方法，其特征在于，其包含下列步骤：步骤a：6-甲氧基-7-苄氧基-3-硝基香豆素与1-(3-苄氧基-4-甲氧基)-6-甲氧基-7-...
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