本发明专利技术提供了应用与口腔护理的松萝酸‑磺丁基‑β‑环糊精超分子复合物，所述为璜丁基‑β‑环糊精包封松萝酸制成的超分子复合物。本发明专利技术所述方法制备方法简单，解决了松萝酸溶解性差的技术问题，同时提供了一种将松萝酸‑磺丁基‑β‑环糊精超分子复合物的口腔护理产品各配方对预防龋齿、口臭口腔溃疡病有较好的疗效。
A Supramolecular Complex of Rosin-Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin and Its Application in the Preparation of Oral Care Products
The present invention provides a supramolecular compound of sulfobutyl beta cyclodextrin applied to oral care, which is a supramolecular compound of sulfobutyl beta cyclodextrin encapsulated with sulfobutyl acid. The preparation method of the method is simple and solves the technical problem of poor solubility of the pineolate. Meanwhile, the oral care products formulated with the supramolecular compound of the pineolate sulfobutyl beta cyclodextrin have better curative effect on preventing dental caries and halitosis oral ulcer.
【技术实现步骤摘要】
一种松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物及其在制备口腔护理产品中的应用
本专利技术涉及一种超分子复合物，更具体的说涉及一种松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物及其在制备口腔护理产品中的应用。技术背景口腔是一个复杂而完整的微生态系统，为各种微生物的生长繁殖提供了适宜的环境和条件。现代研究表明，发现龋齿、牙周病、牙龈炎、口腔溃疡等常见口腔疾病的发生都与口腔有害细菌的滋生繁殖有关。因此，维持口腔中微生物群体的平衡，防止有害细菌在口腔中大量繁殖对维持口腔健康具有重要的作用。目前，对于口腔疾病的治疗，主要依靠使用广谱化学杀菌剂、抗生素等方法对口腔内有害微生物的进行控制，虽然起到了较好的治疗效果，但是长期使用可引起口腔及肠道菌群失调，导致细菌耐药性的产生，或引发其它疾病。因此，寻找天然、安全强效的口腔抑菌剂，将其应用于口腔护理用品中，仍然是预防和治疗口腔疾病的主要思路，也是未来口腔护理产品研发的主要趋势。环糊精(cyclodextrins，CD)是一种在结构上具有疏水的空腔和亲水的表面的环状糖，与传统药物载体材料相比其分子内部空腔可以与多种客分子形成包合物，改善客分子的水溶性和稳定性等。又因其毒副作用小、生物相容性好和生物降解性好的优点而广泛应用于制剂或健康产品领域，基于CD构筑的超分子自组装体系得到广泛研究，这为难溶性药物或活性物质的新剂型或健康产品的开发提供了思路。松萝酸为淡黄色结晶，其在不同溶剂中的溶解度(g/100ml)：水<0.01，丙酮0.77，醋酸乙酯0.88，乙醇0.02，糖醛7.32，糖醇1.21(25℃)，具有较强的抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、杀虫、肿瘤新生血管抑制、抗辐射等方面活性。松萝属等许多地衣类植物都含有抗菌物质，其中松萝酸的抗菌作用尤为突出。松萝酸为CTFA认可的化妆品助剂，是一种广谱的抗菌素，对多数革兰阳性细菌具有强大的抑制作用，抑菌浓度为1-5μg/ml，至50μg/ml可完全抑制细菌的生长。松萝酸对多种皮肤疾病如烧伤、感染、银屑病等都有疗效。在化妆品中可用作高效防腐剂。对引起口腔疾病、龋齿的主要细菌链球菌有选择性抑制作用，可用于止血，抗菌，消炎，伤口愈合，除牙斑，增强人体免疫力，对预防龋齿、口腔溃疡病有较好的疗效。但松萝酸为难溶性药物，在制剂及其健康产品的研究及开发中，松萝酸仅溶于氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，某些溶剂毒性较大，且易造成环境污染，不利于UA制剂及健康产品的开发，限制了其广泛应用。针对松萝酸水溶解性不佳的问题，VesnaNikolic′(人名)等采用β-环糊精及其衍生物HP-β-环糊精包封松萝酸，发现通过分子包封可以改善松萝酸在水中的溶解度，松萝酸β-环糊精包合物的溶解度为0.3mg/cm3，HP-β-环糊精包合物的溶解度为4.2mg/cm3，而未形成包合物的松萝酸溶解度为0.06mg/cm3。并发表在2013年的《包封及大环化合物杂志》(VesnaNikolic′、MihajloStankovic′、LjubisaNikolic′·GoranNikolic′、SnezˇanaIlic′-Stojanovic′、MirjanaPopsavin、SasˇaZlatkovic′、TatjanaKundakovi.JournalofInclusionPhenomenaandMacrocyclicChemistry.(2013)76：173–182.)上。但是上述的包封处理仅适用于口服直接的应用。
技术实现思路
本专利技术在此基础上对CD的系列衍生物α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、璜丁基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对松萝酸的增溶作用及松萝酸-CD-超分子复合物的制备方法、处方配比做了系统的研究，发现松萝酸-璜丁基--CD-超分子复合物(UA-SBE-β-CD)的药物增溶量最大。本专利技术提供的松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物，为璜丁基-β-环糊精包封松萝酸制成的超分子复合物。松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物的制备方法有3种，具体为如下：方法一：第一步，分别取一定量磺丁基-β-环糊精于容器中，加入pH值缓冲液搅拌至溶解；第二步，另取一定量的松萝酸，搅拌溶解于丙酮，将磺丁基-β-环糊精水溶液缓缓加入松萝酸丙酮溶液中，恒温60℃搅拌一定时间，挥去丙酮；第三步，冷却至室温，放入冰箱冷藏24h，冷冻干燥，干燥物用乙酸乙酯冲洗3次，挥去乙酸乙酯，减压真空干燥，即得松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物。方法二：第一步，准确称取一定量的磺丁基-β-环糊精置于50mL的研磨罐中，加入15mL的蒸馏水后超声；第二步称取适量松萝酸原料药置于上述研磨罐中超声数分钟；第三步，待药物充分分散后，加入一定量的氧化锆(ZrO2)研磨珠，安装机器，调节机器转速并运行球磨机，每2h停机15min，研磨一定时间后停机，静置一段时间；第四步，将所得混悬液冷冻干燥，干燥物用乙酸乙酯冲洗3次，挥去乙酸乙酯，减压真空干燥，即得松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物。方法三：第一步，取一定量磺丁基-β-环糊精加入pH值缓冲液50mL搅拌至溶解；第二步，另取一定量的松萝酸，搅拌溶解于丙酮；第三步，将磺丁基-β-环糊精水溶液缓缓加入松萝酸丙酮溶液中，恒温超声一定时间，减压蒸发挥去丙酮，取出，冷却至室温，放入冰箱冷藏24h；第四步，抽滤，用纯化水冲洗1次，再用乙酸乙酯冲洗3次，减压真空干燥，即得松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物。松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物可以制备成为漱口水、口腔喷雾剂及口腔护理凝胶等产品。其具体的配方如下：1、漱口水：配方组成包括抑菌剂、清香剂、甜味剂、溶剂。抑菌剂为活性物质松萝酸(UA)的磺丁基-β-环糊精(UA-SBE-β-CD)超分子复合物；清香剂选择薄荷油、橙皮油、绿茶提取物、蜂胶提取物中的一种或几种，表面活性剂选自非离子或两性离子表面活性剂中的任一种，甜味剂选择甜菊苷、木糖醇、山梨醇中的一种或几种，溶剂选择去离子水。配方按重量计：松萝酸-磺丁基-β-环糊精0.5-5份、薄荷油0.2-1份、甜菊苷0.03-0.2份、橙皮油0.5-1份、蜂胶提取物0.3-4份、绿茶提取物2-5份、木糖醇5-10份、山梨醇5-12份、吐温-800.2-0.5份、磷脂2-5份、去离子水加至100份。制备方法：取配方中的抑菌剂用全处方量3/4的去离子水充分溶解后，依次加入清香剂、表面活性剂、甜味剂搅拌溶解，用去离子水加至全配方量，过滤，灭菌，分装成100mL/瓶。2、口腔喷雾：配方组成包含抑菌剂、保湿剂、清香剂、表面活性剂、甜味剂、防腐剂、缓冲剂和溶剂。抑菌剂为活性物质松萝酸(UA)的磺丁基-β-环糊精超分子复合物；保湿剂为甘油或丙二醇中的一种或几种；清香剂选择食用香精中的任一种，表面活性剂选自非离子或两性离子表面活性剂中的任一种，所述甜味剂选择木糖醇或山梨糖醇中的一种，所述防腐剂为氯化钠或山梨酸钾中的一种，所述缓冲剂为pH为6.8～7.4的PBS缓冲溶液，溶剂选择去离子水。配方按重量计：松萝酸-磺丁基-β-环糊精0.5-5份、甘油5-10份、丙二醇2-5份、食用薄荷香精0.2-0.5份、食用桂花香精0.1-0.3份、吐温-800.1-0.5份、月桂醇硫本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种松萝酸‑磺丁基‑β‑环糊精超分子复合物，其特征在于：所述为璜丁基‑β‑环糊精包封松萝酸制成的超分子复合物。
【技术特征摘要】
1.一种松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物，其特征在于：所述为璜丁基-β-环糊精包封松萝酸制成的超分子复合物。2.根据权利要求1所述的松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物，其特征在于：所述松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物的制备方法为：1)分别取一定量磺丁基-β-环糊精于容器中，加入pH值缓冲液搅拌至溶解；2)另取一定量的松萝酸，搅拌溶解于丙酮，将磺丁基-β-环糊精水溶液缓缓加入松萝酸丙酮溶液中，恒温60℃搅拌一定时间，挥去丙酮；3)冷却至室温，放入冰箱冷藏24h，冷冻干燥，干燥物用乙酸乙酯冲洗3次，挥去乙酸乙酯，减压真空干燥，即得松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物。3.根据权利要求1所述的松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物，其特征在于：所述松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物的制备方法为：1)准确称取一定量的磺丁基-β-环糊精置于50mL的研磨罐中，加入15mL的蒸馏水后超声；2)称取适量松萝酸原料药置于上述研磨罐中超声数分钟；3)待药物充分分散后，加入一定量的氧化锆研磨珠，进行球磨机...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵颖，赵臻，邱聪慧，顾培林，杨凤，谭杨，
申请(专利权)人：重庆理工大学，
类型：发明
国别省市：重庆,50
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