The present invention relates to a method for the synthesis of sodium glucose synergistic transporter 1 (SGLT1) inhibitors containing their compositions and their use in the treatment of metabolic diseases, especially type 2 diabetes.
【技术实现步骤摘要】
一种钠-葡萄糖协同转运蛋白1抑制剂的药物用途
本专利技术涉及一种钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)抑制剂，包含它们组合物的药物合成方法以及它们在治疗代谢类疾病尤其是2型糖尿病的用途。
技术介绍
2012年，据世界卫生组织报道，糖尿病在18周岁以上成年人中的发病率大于为9％。随着人口增加、老龄化和人寿命的延长，糖尿病发病率还会上升。在肥胖人群中，糖尿病发病率更高。根据预测，到2030年，糖尿病将成为第七大致死疾病。SGLTs作为药物的一类新靶点，在过去数十年来，已经开发出新的靶点药物用于治疗糖尿病。SGLT家族由一些亚型组成，在细胞膜上起转运糖类的作用，这个过程与钠离子转运体结合。SGLT1主要在胃肠通道中表达，主要负责葡萄糖和半乳糖在小肠中的吸收。SGLT1也存在于肾近直小管，此处有助于血糖的重吸收。通过抑制SGLT1来阻碍血糖的吸收利用回血，从而达到降低血糖水平的目标。由于SGLT1抑制作用对于血糖控制也可能提供一种替代疗法，通过SGLT1抑制作用来提高血糖控制能力具有很大吸引力，因为这种作用可以不依赖肾脏功能。目前的SGLT2选择性抑制剂对于中重度肾损伤患...
【技术保护点】
1.一种化合物如下式：
【技术特征摘要】
1.一种化合物如下式：或其可药用盐，其中：R1可以是独立地任意取代的R1A、-N(R1A)(R1B)、-OR1A、-SR1A、-S(O)R1A或-S(O)2R1A；R1可以是不取代、单取代或多取代；R1A是任选取代的C1-20直链或支链烷基、芳基、杂环基、氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、卤素、羟基、亚氨酰基、亚氨基、异硫氰酸酯、腈、硝基、亚硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲烯基、炔基、酯、酮、醇等。R1B是氢或等同于R1A；R2独立地任意取代的C1-10直链或支链烷基、C1-10直链或支链烷氧基、芳基、杂环基、氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、卤素、羟基、亚氨酰基、亚氨基、异硫氰酸酯、腈、硝基、亚硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲烯基、炔基、酯、酮、醇等；R2可以是不取代、单取代或多取代；R3是氢或任选取代的C1-10烷基、C1-10环烷基或多元杂环，所述任选的取代是用一个或多个R3A取代；R3A可以是任意取代的C1-10直链或支链烷基、C1-10直链或支链烷氧基、芳基、杂环基、氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、卤素、羟基、亚氨酰基、亚氨基、异硫氰酸酯、腈、硝基、亚硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲烯基、炔基、酯、酮、醇等；R4、R5、R6可以是独立地卤素、羟基、任意碳链的烷基或烷氧基、单个或多个糖基、任意取代的杂环、酯基、硫烷基、硫醇、氨基等。R4、R5、R6可以等同或不同，可以是相同取代或不同取代。X是任选的一个或多个N、O、S、C或对应的各种氧化物。2.权利要求1的化合物，其中R3是任一取代的C1-10烷基或氢；尤其是甲基、乙基。3.权利要求1的化合物，其中R4、R5、R6可以是卤素、羟基、任意碳链的烷基或烷氧基、单个或多个糖基、任意取代的杂环、酯基、硫烷基、硫醇、氨基；尤其是羟基、酯基、硫醇、硫烷基。4.权利要求1的化合物，其中R2是任选取代的C1-4直链或支链烷基；尤其是甲基、乙基。5.权利要求1的化合物，其中R2是卤素或任意碳链的烷氧基。6.权利要求1的化合物，其中R2是任意位置的单取代或多取代。7.权利要求1的化合物，其中R1是R1A。8.权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：姬建新，
申请(专利权)人：中国科学院成都生物研究所，
类型：发明
国别省市：四川,51
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