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一种二氟代C2-螺环吲哚啉化合物及其制备方法技术

技术编号:19072242 阅读:41 留言:0更新日期:2018-09-29 16:24
本发明专利技术公开了一种二氟代C2‑螺环吲哚啉化合物,是一系列新型化合物,其具有较好的抗病毒活性,有望成为一类新型的抗病毒药物。本发明专利技术还公开了该种吲哚啉化合物的制备方法。本发明专利技术所述的制备方法采用的催化剂和原料廉价易得;反应条件温和,操作方便;底物范围广,官能团兼容性好,对一系列二氟代C2‑螺环吲哚啉产物均可取得良好到优秀的产率等优点。

【技术实现步骤摘要】
一种二氟代C2-螺环吲哚啉化合物及其制备方法
本专利技术涉及医药化工领域,具体涉及一种二氟代C2-螺环吲哚啉化合物及其制备方法。
技术介绍
C2-螺环吲哚啉是一类重要的结构单元,广泛存在于天然产物和药物分子中,一些代表性的含C2-螺环吲哚啉结构单元的天然产物如下所示。研究表明,含有C2-螺环吲哚啉核心骨架的化合物通常具有较好的生物活性。例如,植物生物碱((±)-erucalexin)对十字花科油籽的二种重要病原体R.solani和S.sclerotiorum显示出较好的抗真菌活性;天然产物帽柱木碱(mitragyninepseudoindoxyl)在小鼠输精管和豚鼠回肠中表现出良好的阿片类激动剂活性。另外,利用C2-螺吡喃化合物(spiropyran)对光和PH敏感的特点,spiropyran在光开关、光子晶体及光数据存储等领域得到了非常广泛的应用。这些天然产物和药物分子骨架中通常具有多个手性中心,既具有全碳季碳,也有O和N等杂原子取代的杂季碳,在合成上具有较大挑战性。因此,C2-螺环吲哚啉骨架由于其独特的化学结构特点及潜在的巨大药用价值而受到化学家们的广泛研究。另一方面,由于氟原子本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二氟代C2‑螺环吲哚啉化合物,其特征在于,具有如式Ⅰ所示化学结构式:

【技术特征摘要】
1.一种二氟代C2-螺环吲哚啉化合物,其特征在于,具有如式Ⅰ所示化学结构式:其中,R1或R3各自独立的为:H、卤素、C1-C5烷基,C1-C5烷氧基中的任意一种;R2选自芳基、杂芳基、烷基中的任意一种。2.如权利要求1所述的二氟代C2-螺环吲哚啉化合物,其特征在于,所述式Ⅰ所示化合物的结构式为以下结构式中的一种:3.一种如权利要求1或2所述的二氟代C2-螺环吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,所述的如式Ⅰ所示化合物的制备方法包括以下步骤:将催化剂、式II所示化合物、式III所示化合物与溶剂混合均匀,在一定温度条件下搅拌至反应完成,分离得式Ⅰ所示化合物,所述式II、式III所示化合物结构式如下:4.如权利要求3所述的二氟代C2-螺环吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,所述式II所示化合物为α-炔基取代的二氟酮亚胺;所述式III所示化合物为苯并[d]噻唑-2-胺。5.如权利要求3所述的二氟代C2-螺环吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,所述催化剂为有机碱或无机碱。6.如权利要求5所述的的二氟代C2-螺环吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,所述有机碱为三乙胺、1,2,2,6,6-五甲基哌啶、三乙烯二胺、1...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘运林林晓彤毛翔宇陈国术
申请(专利权)人:广州大学
类型:发明
国别省市:广东,44

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