口腔护理组合物和使用该组合物的方法技术

一种包含磷酸锌和氟化亚锡的口腔护理组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物和使用该组合物的方法
技术介绍
牙齿侵蚀涉及由于来自非细菌来源的酸性侵袭对牙齿结构造成的脱矿化和损伤。侵蚀最初发现在牙釉质中，并且如果不加以抑制，则可能会进展到下面的牙本质。酸性食物和饮料、暴露于氯化游泳池水和胃酸返流可能引起或加剧牙齿侵蚀。牙釉质是带负电的表面，其自然倾向于吸引带正电的离子如氢离子和钙离子，同时排斥带负电的离子如氟离子。根据周围唾液的相对pH，牙釉质将失去或获得带正电的离子，诸如钙离子。通常唾液具有在7.2和7.4之间的pH。当pH降低时，牙齿周围的流体介质相对于牙齿矿物质相变得不饱和并且牙齿溶解，从而释放钙和磷酸根离子。这会损坏牙釉质并且形成多孔、海绵状粗糙表面。如果唾液在长时间内保持酸性，则可能不会发生再矿化，并且牙齿将会继续失去矿物质，从而导致牙齿变弱并最终失去结构。重金属离子，诸如锌，是耐酸蚀的。锌在电化序中的排序高于氢，因此当锌进入溶液形成二价阳离子Zn2+时，酸性溶液中的金属锌将发生反应释放氢气。在牙菌斑和龋齿研究中，锌还显示出具有抗微生物特性。诸如柠檬酸锌的可溶性锌盐已经用于洁齿剂组合物中，但有几个缺点。溶液中的锌离子赋予令人不愉快的涩味口感，因此难以获得提供有效水平的锌并且还具有可接受的感官特性的制剂。此外，游离锌离子可能与氟离子反应以生成氟化锌，该氟化锌是不溶的，因此降低了锌和氟化物两者的可用性。最后，锌离子将与诸如月桂基硫酸钠的阴离子表面活性剂反应，从而干扰发泡和清洁。尽管磷酸锌(Zn3(PO4)2)可溶于酸性或碱性溶液，例如无机酸、乙酸、氨或碱金属氢氧化物的溶液，但其不溶于水。参见，例如MerckIndex，第13版，(2001)第1812页，专著号码10205。部分地因为磷酸锌是在本领域中将被视为通常惰性的材料，所以其通常用于牙科粘固剂中，例如用于镶嵌物、牙冠、牙桥和矫正器具的粘固中，其意欲在口中持续多年。磷酸锌牙科粘固剂通常通过将氧化锌和氧化镁粉末与主要由磷酸、水和缓冲剂组成的液体混合来制备，因此包含磷酸锌的粘固剂通过与磷酸反应原位形成。氟化亚锡因其在治疗效益方面超过四十年的历史而在临床牙科中广为人知。然而，直到最近，其普及性由于在水溶液中的不稳定性而受到限制。氟化亚锡在水中的不稳定性主要是由于亚锡离子(Sn2+)的反应性。锡在高于4的pH下容易水解，从而导致溶液沉淀，结果丧失治疗特性。克服氟化亚锡的稳定性问题的方法包括：通过将氟化亚锡溶于无水物质诸如甘油或通过使用螯合剂，而在无水或含有很少水的制剂中形成凝胶。然而，这些解决方案可能是相对昂贵且繁琐的。用于治疗和减少牙釉质侵蚀的改进组合物是期望的。在水中稳定且相对易于制造的新型抗微生物组合物也是期望的。
技术实现思路
本公开的一个实施方案涉及一种口腔护理组合物，其包含磷酸锌和氟化亚锡。在一些实施方案中，将磷酸锌作为预形成的盐添加到洁齿剂中。由下文中所提供的详细说明，本公开的其他适用领域将变得显而易见。应理解的是，虽然详细说明和具体实例指出本公开的优选实施方案，但是这些详细描述和具体实例意图仅达到说明的目的，而无意限制本公开的范围。具体实施方式以下对优选实施方案的描述在本质上仅是示例性的，并且决不意图限制本公开、本公开的应用或用途。如通篇所用，范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可被选为该范围的终点。另外，本文引用的所有参考文献据此全文以引用方式并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。除非另外规定，否则本文和在本说明书中其他处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。给定的量是基于材料的有效重量计。本公开的一个实施方案涉及一种用于间歇使用的口腔护理组合物，例如以洁齿剂、凝胶、锭剂、薄荷糖、口香糖或其他合适的口腔护理制剂的形式日常使用。该口腔护理组合物包含磷酸锌、氟化亚锡和水。在一些实施方案中，将磷酸锌以预形成的盐加入口腔护理组合物。如本文所用，术语“预形成的盐”在关于磷酸锌使用时意指磷酸锌不是在口腔护理组合物中原位形成，例如通过磷酸和另一锌盐的反应形成。在一个方面，本公开因此提供一种口腔护理组合物(组合物1)，其包含口腔可接受的载体、磷酸锌和氟化亚锡。在这方面的其他实施方案中，本公开提供：1.1组合物1，其中磷酸锌是磷酸锌的预形成的盐。1.2组合物1或1.2，其中磷酸锌以足以使氟化亚锡解离以在水溶液中提供治疗有效量的亚锡离子的量存在。1.3任何前述组合物，其中相对于口腔护理组合物的重量，磷酸锌的量为0.05重量％至5重量％，例如0.1重量％至4重量％、或0.5重量％至3重量％、或0.5重量％至2重量％、或0.8重量％至1.5重量％、或0.9重量％至1.1重量％、或约1重量％、或2重量％至3重量％、或约2重量％、或约2.25重量％或约2.5重量％。1.4任何前述组合物，其中相对于口腔护理组合物的重量，氟化亚锡的量为0.05重量％至11重量％，例如0.05重量％至7重量％、或0.1重量％至5重量％、或0.2重量％至3重量％、或0.2重量％至2重量％、或0.2重量％至1重量％、或0.2重量％至0.8重量％、或0.4重量％至0.6重量％、或0.4重量％至0.5重量％、或约0.45重量％(例如，0.454重量％)。1.5任何前述组合物，其中相对于口腔护理组合物的重量，水的量为约12重量％或以上，例如15重量％至85重量％、或20重量％至75重量％、或20重量％至40重量％、或20重量％至30重量％、或25重量％至50重量％、或30重量％至40重量％，例如约35重量％、或约25重量％、或约20重量％。1.6任何前述组合物，其中口腔护理组合物还包含磨料，例如二氧化硅磨料、钙磨料和本文公开的其他磨料。1.7任何前述组合物，还包括本文所述的一种或多种湿润剂和/或一种或多种表面活性剂。1.8任何前述组合物，其还包含有效量的一种或多种碱金属磷酸盐，例如正磷酸盐、焦磷酸盐、三聚磷酸盐、四磷酸盐或更高级的聚磷酸盐。1.9组合物1.8，其中碱金属磷酸盐包含焦磷酸四钠或焦磷酸四钾，例如其量为组合物的0.5重量％至5重量％，例如组合物的1重量％至3重量％、或1重量％至2重量％、或约2重量％、或约2重量％至4重量％、或约3重量％至4重量％、或约4重量％。1.10组合物1.8或1.9，其中所述碱金属磷酸盐包含三聚磷酸钠或三聚磷酸钾，例如其量为组合物的0.5重量％至6重量％，例如1重量％至4重量％，或2重量％至3重量％，或约3重量％。1.11任何前述组合物，其还包含增白剂。1.12任何前述组合物，除了磷酸锌外，其还包含一种或多种锌离子源，例如选自柠檬酸锌、氧化锌、乳酸锌、焦磷酸锌、硫酸锌或氯化锌的锌盐。1.13任何前述组合物，其中口腔护理组合物为洁齿剂。1.14任何前述组合物，其中组合物包含：0.5重量％至3重量％的磷酸锌；0.05重量％至11重量％的氟化亚锡；相对于口腔护理组合物的重量，1重量％至8重量％的选自磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二钙二水合物、焦磷酸四钠、焦磷酸四钾、焦磷酸钙、三聚磷酸钠的碱金属磷酸盐，以及这些中的任何两者或更多者的混合物；以及二氧化硅磨料。1.15任何前述组合物，其中组合物基本上不含卤化二苯基醚。1.16任何前述组合物，其中口腔护理组合物是洁齿剂(例本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：口腔可接受的载体；磷酸锌；以及氟化亚锡。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.24 US 62/354,2471.一种口腔护理组合物，其包含：口腔可接受的载体；磷酸锌；以及氟化亚锡。2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述磷酸锌是磷酸锌的预形成的盐。3.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中磷酸锌以足以使所述氟化亚锡解离以在水溶液中提供治疗有效量的亚锡离子的量存在。4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中相对于所述口腔护理组合物的重量，磷酸锌的量为0.05重量％至5重量％。5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中相对于所述口腔护理组合物的重量，所述氟化亚锡的量为0.05重量％至5重量％。6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中相对于所述口腔护理组合物的重量，水的量为约12重量％或以上。7.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物还包含磨料。8.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，还包含一种或多种湿润剂和/或一种或多种表面活性剂。9.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，还包含有效...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿尔蒂·赖格，理查德·萨利文，大卫·苏里亚诺，尼哈·多古，玛丽·科利根，史蒂文·菲舍尔，安德烈·摩根，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国,US