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一种治疗冠心病的药物组合物制造技术

技术编号:19014078 阅读:51 留言:0更新日期:2018-09-26 16:45
本发明专利技术公开的是属于医药技术领域的一种药物组合物,具体来说是一种治疗冠心病的药物组合物。所述药物组合物的组成成分如下:一定量的有效药物成分以及任何一种或多种药学上可接受的载体如填充剂、稀释剂、防腐剂、矫味剂等。其中,有效药物成分具有下式结构:

Pharmaceutical composition for treating coronary heart disease

The invention discloses a pharmaceutical composition belonging to the field of medical technology, in particular to a pharmaceutical composition for treating coronary heart disease. The composition of the pharmaceutical composition is as follows: a certain amount of effective pharmaceutical ingredients and any one or more pharmaceutically acceptable carriers such as fillers, diluents, preservatives, flavor modifiers, etc. Among them, the effective drug ingredients have the following structure:

【技术实现步骤摘要】
一种治疗冠心病的药物组合物
本专利技术涉及医药领域,具体的说,本专利技术涉及一种治疗冠心病的药物组合物。
技术介绍
心肌相关病变特别是冠心病严重危害着患者的生命。一般而言,大多数患者心脏插管或者搭桥可以使冠状动脉得到畅通,但患者预后或者术前的处理同样重要,因为在手术过程中心肌缺血时间太长,可造成患者心肌的损伤。为此本专利技术针对心肌缺血再灌注损伤研制相关药物,为冠心病的抢救以及后续心功能的恢复提供了很好的保障。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗冠心病的药物组合物。为了实现本专利技术的目的,本专利技术提供一种治疗冠心病的药物组合物,所述药物组合物的组成成分如下:一定量的有效药物成分以及任何一种或多种药学上可接受的载体。优选地,所述有效药物成分具有下式结构:优选地,所述有效药物成分的含量为5-25mg。优选地,所述药学上可接受载体可以是填充剂、稀释剂、防腐剂、矫味剂等任何一种或多种。本专利技术还提供化合物在制备治疗冠心病的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:在药效方面,本专利技术药物能够明显减少心肌缺血再灌注损伤患者心肌的梗死面积,降低心肌损伤,改善心功能,对冠心病患者起到很好的保护作用。附图说明图1是大鼠心肌组织HE染色和TUNEL荧光染色图。具体实施方式以下通过实施例,利用模型大鼠试验,使本领域普通技术人员更好的理解本专利技术。实验例1本专利技术药物的表征1HNMR(400MHz,甲醇-d4)dppm7.99-8.00(d,J=4.0Hz,1H),7.83-7.84(d,J=4.0Hz,1H),7.35(m,2H),7.20(m,1H),6.25(s,1H),4.20-4.40(m,2H),4.10(m,2H),3.94(m,2H),3.70(m,2H),3.29(m,5H),3.02-3.06(d,J=16.0Hz,1H),2.80-2.84(d,J=16.0Hz,1H),1.46(s,6H),1.11-1.15(t,J1=8.0Hz,J2=16.0Hz,3H)。MS:计算值619(MH+),实测值619(MH+)。实验例2本专利技术药物对于冠心病的治疗效果动物分组48只清洁级SD大鼠(体重为180~200g),雌雄各半,所有大鼠适用性喂养2周后随机分为空白组、模型组以及治疗组,每组分别为16只。处理方法如下:(1)空白组:只进行冠状动脉左前降支(LAD)下穿线,但不结扎血管,全程将大鼠麻醉150min;(2)模型组:结扎LAD30min,结扎血管后使其再灌注120min;(3)治疗组(本专利技术药物组):于术前7d给予人实施例1药物10mg/(kg·d)注射,7d后结扎LAD30min,再灌注120min。大鼠结扎方法大鼠麻醉用20%乌拉坦腹腔麻醉,之后给予结扎,结扎方法参照文献(刘付平,姚宏伟,李俊.大鼠心肌缺血再灌注损伤模型的改进[J].安徽医科大学学报,2003,38(3):234-236.)。以大鼠心脏ST段抬高,结扎线远端心肌发白,同时再灌注后表现为抬高的ST段回落大于50%判定为造模成功。心肌梗死面积的测定大鼠断尾取血,收集血清后立即处死大鼠,取出心脏,心脏取出后用PBS缓冲液反复冲洗,并用滤纸拭干,之后将其沿着心尖平行切成厚度相等的5片置于0.1%的NBT溶液染色15min。之后对梗死面积进行评估(梗死面积呈灰白色,而正常心肌组织为蓝色),数码相机照相后,分析测算梗死区面积以及心室总面积,计算心肌梗死面积占心室总面积的百分比。血清指标的测定血液收集后,将其离心,离心速度为4000r/min,之后根据试剂盒说明书,采用分光光度计检测心功能指标肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)以及丙二醛(MDA)吸光度值并计算含量,采用酶标仪检测SOD活性并计算含量。心肌HE染色以及TUNEL染色HE染色结果主要用于评估心肌组织病理学改变,TUNEL染色主要评估心肌细胞凋亡情况。统计学方法所有数据的统计均采用SPSS19.0统计学软件,各组数据用均数±标准差表示,比较采用One-WavANOVA分析,以P<0.05判定为差异具有统计学意义。大鼠梗死面积的测定空白组没有发生梗死,记为0。由下表可以明显看出:模型组大鼠心肌梗死面积最大,相较于模型组,本专利技术药物组则可以明显的缩小其梗死面积(P<0.05)。组别IR/AAR(%)IR/LV(%)空白组00模型组60.58±10.1346.33±5.64治疗组46.52±8.9131.31±2.87注:与空白组相比,*P<0.05,与模型组相比,#P<0.05。SOD以及MDA含量的变化与空白组相比,模型组大鼠血清MDA含量明显升高(P<0.05),SOD活性明显降低(P<0.05),本专利技术药物组血清SOD明显高于模型组(P<0.05),MDA明显低于模型组(P<0.05)。结果见下表。组别SOD(U/mL)MDA(nmol/mL)空白组121.46±24.315.62±1.20模型组64.43±10.31*9.56±2.02*治疗组77.65±11.20*#7.05±1.81*#注:与空白组相比,*P<0.05,与模型组相比,#P<0.05。CK以及LDH的测定与空白组相比,模型组大鼠血清CK和LDH均明显升高(P<0.05),治疗组则明显下降(P<0.05),结果见下表。组别CK(U/L)LDH(U/L)空白组196.83±33.75442.54±85.26模型组587.56±135.90992.55±195.37治疗组416.42±112.41788.63±93.30注:与空白组相比,*P<0.05,与模型组相比,#P<0.05。HE染色以及TUNEL观察HE染色可见空白组心肌纤维排列整齐,结构清晰,同时心肌纤维没有损伤,而模型组心肌纤维明显断裂,细胞有明显的肿胀反应,本专利技术药物组较模型组上述所描述的现象均较轻,TUNEL荧光染色可见,空白组相关凋亡蛋白分泌较少,而模型组分泌极多,本专利技术药物组大鼠凋亡相关蛋白明显低于模型组,略高于空白组(见图1)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗冠心病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的组成成分如下:一定量的有效药物成分以及任何一种或多种药学上可接受的载体。

【技术特征摘要】
1.一种治疗冠心病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的组成成分如下:一定量的有效药物成分以及任何一种或多种药学上可接受的载体。2.根据权利要求1所述的治疗冠心病的药物组合物,其特征在于,所述有效药物成分具有下式结构:3.根据权利要求2所述的治疗冠心病的药物组合...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭晓梅
申请(专利权)人:彭晓梅
类型:发明
国别省市:广西,45

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