Aromatic carboxylic acid three fluoro ethyl ester compound and preparation method thereof. The invention provides an aromatic carboxylic acid Trifluoroethyl ester compound and a preparation method thereof. The method is to synthesize the aromatic carboxylic acid Trifluoroethyl ester compound by one-pot reaction of the aromatic carboxylic acid with tert-butyl nitrite and 2,2,2 trifluoroethylamine. This method has the advantages of simple operation, mild reaction conditions, low cost, less by-products and high yield. Aromatic carboxylic Trifluoroethyl esters can be obtained without the limitation of substrates. This method can be used to establish aromatic carboxylic Trifluoroethyl ester compounds library and provide raw materials for drug screening and new drug synthesis.
【技术实现步骤摘要】
芳香族羧酸三氟乙基酯类化合物及其制备方法
本专利技术涉及一种一步一锅法制备芳香族羧酸三氟乙酯类化合物的方法，特别涉及以芳香族羧酸和2，2，2-三氟乙胺为原料制备芳香羧酸三氟乙酯类化合物的方法，属于氟化学和药物中间体合成
技术介绍
近年来，市场上有20％的药物以及30％的农药中至少含有一个氟原子。许多含氟化合物因其引入了氟原子，使得许多化合物具有特殊的性质，越来越受到科学家们的重视。三氟重氮乙烷作为一类引入氟原子的化合物，其高效的反应速率，优秀的选择性，产物专一，无须催化剂、无有毒副产物生成的特点，在天然产物全合成、细胞分子化学、杂环化学、药物化学等领域都具有很广泛的、潜在的应用。其芳香族羧酸三氟乙酯化合物中，具有代表性的例子为苯并[d][1,2,3]噻二唑-7-甲酸三氟乙酯，俗名为氟唑活化酯。其可作为化学诱导剂应用于红豆杉植物细胞培养次级代谢产物紫杉醇；可作为抗病激活剂，用于水稻白叶枯病与稻瘟病等作用，还对园艺作物土传病害有明显的诱导抗病效果，诱导抗病谱广。该类芳香族三氟乙酯(氟唑活化酯)是应用广阔的植物保护产品。尽管三氟乙酯化合物具有很大的潜在应用价值...
【技术保护点】
1.一种芳香族羧酸三氟乙酯类化合物，其结构通式如式2所示：
【技术特征摘要】
1.一种芳香族羧酸三氟乙酯类化合物，其结构通式如式2所示：其中，R为芳基或取代芳基。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R选自取代苯基、取代苯甲基。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：R选自卤素取代苯基、间氰基苯基、(α,α-二甲基)苯甲基、α-异丙基对氯苯甲基。4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：R选自邻碘苯基、间氰基苯基、(α,α-二甲基)苯甲基、α-异丙基对氯苯甲基。5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述的芳香族羧酸三氟乙酯类化合物具有下列式所示结构中的任意一种：。6.一种制备芳香族羧酸三氟乙酯类化合物的方法，包括以下步骤：将如式1所示结构的羧酸溶于有机溶剂中，加入亚硝酸叔丁酯以及2,2,2-三氟乙胺，加入完毕后搅拌均匀，室温下反应完全后，即得如式2所示结构的芳香羧酸三氟乙酯类化合物；其中，R选自芳基、取代芳基、芳杂环基。7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：R选自苯基、取代苯基、萘基、苯甲基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡祥国，高玉，彭山青，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：江西,36
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