能够预防或治疗炎症性疾病的肽及其用途制造技术

本发明专利技术是关于能够预防或治疗炎性疾病的肽以及其相关用途的。根据本发明专利技术二聚体形态的新型肽，不仅通过消炎作用表现出了非凡的治疗效果，而且由于其组成是非常小的肽，因此可将因外部物质入侵引起的副作用降至最低，所以本发明专利技术完全可以代替现存的炎性疾病治疗药物成为特效消炎药。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】能够预防或治疗炎症性疾病的肽及其用途
本专利技术是关于能够预防或治疗炎性疾病的肽及其用途的。本专利技术是在韩国凡部处的支持下，根据课题KDDF201404-04完成的，上述课题的研究管理专业机构是韩国药物发展基金会，研究企业为凡部处全周期药物开发企业，研究课题名称：利用细胞因子肽SIS-1的关节炎改善先驱物质，研究日期2014.07.01-2016.06.30。本公开专利是根据2016年03月09日，以及2016年10月17日提交于韩国专利厅的韩国空开专利10-2016-0028229，以及10-2016-0134177首先提出的，上述公开专利中的公开项将作为本专利技术书中的参考项。
技术介绍
炎症是指当细胞或组织受到损伤时，机体为了最大程度减轻损伤并修复损伤部位而做出的一系列防御反应，表现为神经及血管、淋巴管、体液反应、细胞反应等，结果可引起头痛、水肿、红肿、发热等从而诱发功能障碍。诱发炎症的原因主要包括外伤、冻伤、烧伤、放射性物质等物理性因子，强酸(acid)等由化学物质引起的化学因子以及由抗体反应引起的免疫因子；除此以外，血管及激素分泌失调也会诱发炎症。因外部刺激造成损伤的细胞将分泌促炎性细胞因子(pro-inflammatorycytokine)类以及趋化因子(chemokine),白细胞介素(interleukine),干扰素(interferon)等多种生物介质，并会引起血管扩张、通透性升高，从而使抗体、补体、血浆(plasma)、噬菌细胞涌向炎症部位。这就是炎症会出现红肿的原因。为了消除炎症所使用的去除炎症因子、减轻机体反应及症状的药物一般称之为消炎药。到目前为止，作为消炎用物质，非甾类的布洛芬(ibuprofen)、吲哚美辛(indomethacin)等，甾体类有地塞米松(dexamethasone)等，但因安全问题使用受限。因此，就目前现况来说，非常需要研发出一种具有强效抗炎且副作用最小的安全性消炎药。关节炎，作为具代表性的炎症疾患，是人类所经历的最为痛苦的疾病之一，患者不仅仅要忍受疼痛，而且由于步行障碍给日常生活带来许多不便。关节炎可大体分为由细菌引起的感染性关节炎以及与细菌无关的非感染性关节炎，现已知的关节炎种类高达百余种之多。其中最常见的为退行性关节炎、类风湿性关节炎、痛风性关节炎、系统性红斑狼疮以及痛风等。调查结果显示，在韩国，1000人中47人患有关节炎，全国共有190万余人饱受关节炎的痛苦。有报道指出，在美国，65岁以上老人活动障碍的主要原因正是引起长期活动障碍的关节炎。而韩国的现状，关节炎已紧跟中风成为长期活动障碍的主要原因疾患，其中女性罹患关节炎的概率要大于男性。为了治疗关节炎，就类风湿性关节炎而言，除了膳食及营养素的供给、夹板固定等一般保守治疗外，还有消炎镇痛剂、甾体类制剂、金(gold)疗法、甾体的局部注射、免疫抑制剂法等药物治疗，手术治疗及关节能够承受范围内的物理运动治疗等治疗手段。另一方面，对于退行性关节炎，可使用适度的运动及康复治疗、消炎镇痛剂、副肾上腺激素剂、软骨保护剂以及向关节内投放润滑剂等药物治疗或是手术治疗法。上述治疗关节炎的药物是用来减少疼痛及水肿，减缓疾病的发展。但是，作为治疗关节炎的副作用，可能会引起胃肠道功能障碍，长期服用会引发胃溃疡及出血。而胃肠道系统副作用高发的原因包括：65岁以上高龄、溃疡、出血史、甾体或抗凝剂合并使用、吸烟或饮酒等。为了减少上述副作用，服药后应密切观察身体状态，若发生胃肠道系统副作用，必须立即中断服药并与主管医师沟通，将药物调整为胃肠道系统副作用较小的药物(选择性消炎药、COX-2抑制剂)。目前临床常用的关节炎治疗药物主要包括：非甾类消炎药甲氨蝶呤(methotrexate；MTX)、羟化氯喹(hydroxychloroquine),金诺芬(auranofin)等缓解病情抗风湿药物(disease-modifyingantirheumaticdrug；DMARD)的低分子药物，以及作为TNF-α抑制剂研发出的恩利(Etanercept；商品名：依那西普Enbrel)、英夫利昔单抗(Infliximab；商品名：类克Remicade)，阿达木单抗(Adalimumab；修美乐Humira)等蛋白质类药物。上述甲氨蝶呤原本是作为抗癌药物研发的，虽然现在也被应用到关节炎的治疗上，但有报告称：甲氨蝶呤对正常细胞具有毒性，长时间使用会带来副作用，严重情况的话，可导致50％以上的患者治疗失败。在此环境下，急需一种既能最大程度减少传统消炎药物，特别是关节炎治疗药物副作用，同时能够有效治疗关节炎的新型药物，相关研发(韩国公开专利第10-2015-0125001)正在积极开展中，但到目前为止尚未完善。专利技术的详细说明技术问题为了解决上述问题，本专利技术研制出二聚体形态的肽，并将此肽制剂应用到具有代表性炎症疾病类风湿性关节炎的小鼠模型上，观察到了非常明显的药效，并以此为基础上完成了本专利技术。因此，本专利技术的目的是为提供一种由标记为序列1的氨基酸合成的肽。而且，本专利技术的目的还在于提供一种能够预防或治疗炎性疾病的药物组成物，其有效成分包含上述肽以及编码此肽的多聚核苷酸。而且，本专利技术的目的还在于提供一种能够预防或改善炎性疾病的保健食品/化妆品组成物，其有效成分包含上述肽。但是，本专利技术达成的技术课题并不仅限于上文所述，从业者可通过以下内容准确地理解上文中未言及的其他课题。解决问题的方法为了实现上述目标，本专利技术提供了一种由标记为序列1的氨基酸合成的肽。作为本专利技术的实例，上述肽N-或C-末端可从由乙酰基、琥珀酰亚胺基、甲酰基、棕榈酰基、十四烷基、十八酰基、聚乙二醇(PEG)组成的保护基群中选择一个进行结合。并且，本专利技术提供了一种能够预防或治疗炎性疾病的药物，其有效成分包含上述肽以及编码此肽的多聚核苷酸。作为本文明的一个实例，上述炎性疾病可从过敏性皮炎、牛皮癣、克罗恩病、溃疡性大肠炎、强直性脊椎炎、系统性红斑狼疮(systemiclupuserythematodes,SLE)、哮喘、水肿、迟发型过敏反应(IV型过敏反应)、移植排斥、移植物抗宿主疾病、自身免疫性脑脊髓炎、多发性硬化、溃疡性肠炎、囊肿性纤维化、糖尿病性视网膜病变、缺血性再灌注损伤、血管再狭窄、肾小球肾炎以及胃肠炎中选取一种。作为本专利技术的另一实例，上述组成物可抑制炎性细胞因子的生成。作为本专利技术的又一实例，上述组成物还包括允许使用的药物载体。作为本专利技术的又一实例，上述组成物除上述肽或编码此肽的多聚核苷酸外，也可与其它消炎药物同时、分别或依次合并使用。作为本专利技术的又一实例，上述组成物可被制剂化，可经口、肌肉、静脉、腹腔、皮下、皮内或局部投入。并且，本专利技术提供能够预防或改善炎性疾病的保健食品/化妆品组成物，其有效成分包含上述肽。并且，本专利技术提供了炎性疾病的治疗方法，其中包括了将上述肽投入个体使用的过程。并且，本专利技术提供了上述肽如何治疗炎性疾病。专利技术的效果根据本专利技术的二聚体形态的新肽，不仅通过消炎作用表现出了非凡的治疗效果，而且由于其组成是非常小的肽，因此可将因外部物质入侵引起的副作用降至最低，所以本专利技术完全可以代替现存的炎性疾病治疗药物成为特效消炎药。附图说明图1是小鼠胶原诱导关节炎模型的建立过程以及本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种肽，是由标记为序列1的氨基酸合成的。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.09 KR 10-2016-0028229;2016.10.17 KR 10-2011.一种肽，是由标记为序列1的氨基酸合成的。2.如权利要求1所述的肽，其特征在于N-或C-末端可从由乙酰基、琥珀酰亚胺基、甲酰基、棕榈酰基、十四烷基、十八酰基、聚乙二醇PEG组成的保护基群中选择一个进行结合。3.一种用来预防或治疗炎性疾病的药物，其有效成分包含由标记为序列1的氨基酸合成的肽，以及编码此肽的多聚核苷酸。4.如权利要求3所述的药物组成物，其特征在于所述肽的N-或C-末端可从由乙酰基、琥珀酰亚胺基、甲酰基、棕榈酰基、十四烷基、十八酰基、聚乙二醇PEG组成的保护基群中选择一个进行结合。5.如权利要求3所述的药物组成物，其特征在于上述炎性疾病可从过敏性皮炎、牛皮癣、克罗恩病、溃疡性大肠炎、强直性脊椎炎、系统性红斑狼疮SLE、哮喘、水肿、迟发型过敏反应、移植排斥、移植物抗宿主疾病、自身免疫性脑脊髓炎、多发性硬化、溃疡性肠炎、囊肿...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵大镐，金敬垠，朴宣昤，许允景，
申请(专利权)人：生物佩普株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国,KR