【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为硝酰基供体的吡唑啉酮衍生物1.
技术介绍
硝酰基(HNO)已显示在心脏衰竭的体外及体内模型中具有正性心血管效应。然而，在生理学pH，硝酰基二聚化成次硝酸，其随后脱水为氧化亚氮。由于该亚稳性，通常由供体化合物原位生成用于治疗用途的硝酰基。已描述了各种能够供给硝酰基的化合物且提出将其用于治疗已知或疑似对硝酰基应答的病症。例如参见美国专利6,936,639、7,696,373、8,030,356、8,268,890、8,227,639和8,318,705、美国预授权公开2009/0281067、2009/0298795、2011/0136827和2011/0144067、PCT国际公开WO2013/059194以及Paoloccietal.,Pharmacol.Therapeutics113:442-458(2007)。尽管披露这些参考文献中的化合物能够供给硝酰基，但其具有不同的各种物理化学性质，且仍需鉴别所具有的物理化学性质最适于经由特定给药途径治疗特定临床病症的硝酰基供体。此外，尽管当前正在开发用于肠胃外(例如静脉内)给药的硝酰基供体以用于临床应用，但硝酰基供体的非理...
【技术保护点】
1.式(Ia)化合物或其药用盐
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.10.19 US 62/243,2961.式(Ia)化合物或其药用盐其中：R1为苯基，其中所述苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；R2为(C1-C6)烷基；R3为-C(＝NOR9)R10，其中R9为(C1-C6)烷基，且R10为苯基；且R为氢、-COH、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-(C2-C4)烯基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-环戊基、-CO-环己基、-CO-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-CO-苄基氧基、-CO-O-(C1-C6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH-(C1-C4)烷基或-CO-N((C1-C4)烷基)2，其中所述-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、苯基、苄基、环戊基、环己基、-(5-、6-或7-元)杂环烷基、苄基氧基、-O-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C4)烷基或-N((C1-C4)烷基)2可为未取代的或取代有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C3)炔基、-(5-或6-元)杂芳基、-O-(C1-C6)烷基、-S-(C1-C6)烷基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-NO2、-NH2、-NH-(C1-C4)烷基、-N(-(C1-C4)烷基)2、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-OC(O)NH2、-S(O)(C1-C4)烷基、-S(O)2(C1-C4)烷基或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。2.权利要求1的化合物，其中R1为未取代的苯基。3.权利要求1的化合物，其中R1为苯基，其取代有1、2或3个独立选择的取代基。4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基。5.权利要求4的化合物，其中R2为甲基。6.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R3为-C(＝NOR9)R10，且R9为(C1-C4)烷基。7.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，且R3为-C(＝NOR9)R10，且R9为(C1-C4)烷基。8.权利要求6的化合物，其中R9为甲基。9.权利要求7的化合物，其中R9为甲基。10.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。11.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。12.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R3为-C(＝NOR9)R10，R9为(C1-C4)烷基且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。13.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，R3为-C(＝NOR9)R10，R9为(C1-C4)烷基且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。14.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R为氢。15.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，且R为氢。16.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R3为-C(＝NOR9)R10，R9为(C1-C4)烷基，且R为氢。17.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，R3为-C(＝NOR9)R10，R9为(C1-C4)烷基，且R为氢。18.式(Ib)化合物或其药用盐其中：R1为H、(C1-C6)烷基、(5-或6-元)杂芳基或苯基，其中所述烷基、杂芳基和苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；R2为(C1-C6)烷基或苯基，其中所述烷基和苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R3为(C1-C6)烷基，其取代有1、2或3个独立选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、(5-或6-元)杂芳基或苯基，其中所述杂芳基或苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；且R为氢、-COH、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-(C2-C4)烯基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-环戊基、-CO-环己基、-CO-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-CO-苄基氧基、-CO-O-(C1-C6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH-(C1-C4)烷基或-CO-N((C1-C4)烷基)2，其中所述-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、苯基、苄基、环戊基、环己基、-(5-、6-或7-元)杂环烷基、苄基氧基、-O-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C4)烷基或-N((C1-C4)烷基)2可为未取代的或取代有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C3)炔基、-(5-或6-元)杂芳基、-O-(C1-C6)烷基、-S-(C1-C6)烷基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-NO2、-NH2、-NH-(C1-C4)烷基、-N(-(C1-C4)烷基)2、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-OC(O)NH2、-S(O)(C1-C4)烷基、-S(O)2(C1-C4)烷基或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。19.权利要求18的化合物，其中R1为H、(C1-C4)烷基或未取代的苯基。20.权利要求19的化合物，其中R1为H。21.权利要求19的化合物，其中R1为(C1-C4)烷基。22.权利要求19的化合物，其中R1为甲基。23.权利要求19的化合物，其中R1为未取代的苯基。24.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基。25.权利要求24的化合物，其中R2为甲基。26.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为苯基，其中所述苯基为未取代的或取代有1、2或3个独立选择的取代基。27.权利要求26的化合物，其中所述取代基选自(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基。28.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R3为(C1-C4)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)或OH。29.权利要求28的化合物，其中R3为(C1-C2)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)或OH。30.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基；且R3为(C1-C4)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)或OH。31.权利要求30的化合物，其中R3为(C1-C2)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)或OH。32.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。33.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。34.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R3为(C1-C4)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基或OH，且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。35.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基；R3为(C1-C4)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基或OH；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。36.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R为氢。37.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，且R为氢。38.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R3为(C1-C4)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)或OH，且R为氢。39.权利要求18-23中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基；R3为(C1-C4)烷基，其取代有C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)或OH；且R为氢。40.式(Ic)化合物或其药用盐其中：R1为H、(C1-C6)烷基、(5-或6-元)杂芳基或苯基，其中所述烷基、杂芳基和苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；R2为(C1-C6)烷基，其取代有1、2或3个独立选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、(5-或6-元)杂芳基或苯基；其中所述杂芳基或苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；R3为(C1-C6)烷基、(5-或6-元)杂芳基、苯基或-C(＝NOR9)R10，其中R9为(C1-C6)烷基、取代有苯基的(C1-C6)烷基或苯基，且R10选自(C1-C6)烷基；且R为氢、-COH、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-(C2-C4)烯基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-环戊基、-CO-环己基、-CO-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-CO-苄基氧基、-CO-O-(C1-C6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH-(C1-C4)烷基或-CO-N((C1-C4)烷基)2，其中所述-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、苯基、苄基、环戊基、环己基、-(5-、6-或7-元)杂环烷基、苄基氧基、-O-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C4)烷基或-N((C1-C4)烷基)2可为未取代的或取代有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C3)炔基、-(5-或6-元)杂芳基、-O-(C1-C6)烷基、-S-(C1-C6)烷基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-NO2、-NH2、-NH-(C1-C4)烷基、-N(-(C1-C4)烷基)2、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-OC(O)NH2、-S(O)(C1-C4)烷基、-S(O)2(C1-C4)烷基或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基；条件是当R1为H时，R3不为(C1-C6)烷基。41.权利要求40的化合物，其中R1为H或(C1-C6)烷基。42.权利要求40的化合物，其中R1为H。43.权利要求40的化合物，其中R1为(C1-C4)烷基。44.权利要求40的化合物，其中R1为甲基。45.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R2为(C1-C4)烷基，其取代有选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、(5-或6-元)杂芳基或苯基。46.权利要求45的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、(5-或6-元)杂芳基或苯基。47.权利要求46的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有(5-或6-元)杂芳基或苯基。48.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R3为(C1-C6)烷基。49.权利要求48的化合物，其中R3为(C1-C4)烷基。50.权利要求49的化合物，其中R3为甲基。51.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有(5-或6-元)杂芳基或苯基，且R3为(C1-C6)烷基。52.权利要求51的化合物，其中R3为(C1-C4)烷基。53.权利要求52的化合物，其中R3为甲基。54.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。55.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有(5-或6-元)杂芳基或苯基；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。56.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R3为(C1-C6)烷基；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。57.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有(5-或6-元)杂芳基或苯基；R3为(C1-C6)烷基；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。58.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R为氢。59.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有(5-或6-元)杂芳基或苯基；且R为氢。60.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R3为(C1-C6)烷基，且R为氢。61.权利要求40-44中任一项的化合物，其中R2为(C1-C2)烷基，其取代有(5-或6-元)杂芳基或苯基；R3为(C1-C6)烷基；且R为氢。62.式(Id)化合物或其药用盐其中：R1为(C1-C6)烷基，其取代有1、2或3个独立选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、(5-或6-元)杂芳基或苯基，其中所述杂芳基或苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；R2为苯基，其中所述苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；R3为(C1-C6)烷基、(5-或6-元)杂芳基、苯基或-C(＝NOR9)R10，其中R9为(C1-C6)烷基、取代有苯基的(C1-C6)烷基或苯基，且R10选自(C1-C6)烷基；且R为氢、-COH、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-(C2-C4)烯基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-环戊基、-CO-环己基、-CO-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-CO-苄基氧基、-CO-O-(C1-C6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH-(C1-C4)烷基或-CO-N((C1-C4)烷基)2，其中所述-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、苯基、苄基、环戊基、环己基、-(5-、6-或7-元)杂环烷基、苄基氧基、-O-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C4)烷基或-N((C1-C4)烷基)2可为未取代的或取代有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C3)炔基、-(5-或6-元)杂芳基、-O-(C1-C6)烷基、-S-(C1-C6)烷基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-NO2、-NH2、-NH-(C1-C4)烷基、-N(-(C1-C4)烷基)2、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-OC(O)NH2、-S(O)(C1-C4)烷基、-S(O)2(C1-C4)烷基或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基；条件是当R1为取代有-C(＝O)OH的(C1-C6)烷基，-且R3为(C1-C6)烷基或-C(＝NOR9)R10，且R9为(C1-C6)烷基时，R10不为(C1-C6)烷基。63.权利要求62的化合物，其中R1为(C1-C4)烷基，其取代有选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)NR4R5、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-或6-元)杂芳基或苯基。64.权利要求62的化合物，其中R1为(C1-C2)烷基，其取代有选自以下的取代基：-OH、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)NR4R5、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-或6-元)杂芳基或苯基。65.权利要求62的化合物，其中R1为(C1-C2)烷基，其取代有-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、(5-、6-或7-元)杂环烷基或-C(＝O)NR4R5。66.权利要求62的化合物，其中R1为(C1)烷基，其取代有-C(＝O)O(C1-C4)烷基。67.权利要求62的化合物，其中R1为(C1)烷基，其取代有-C(＝O)NR4R5。68.权利要求62的化合物，其中R1为(C1)烷基，其取代有-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)。69.权利要求62的化合物，其中R1为(C1)烷基，其取代有(5-、6-或7-元)杂环烷基。70.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基的苯基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基。71.权利要求70的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基。72.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R3为(C1-C6)烷基。73.权利要求72的化合物，其中R3为甲基。74.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；且R3为(C1-C6)烷基。75.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；且R3为甲基。76.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。77.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。78.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R3为(C1-C6)烷基；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。79.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R3为(C1-C6)烷基；且R为氢、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-NH2或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。80.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R为氢。81.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；且R为氢。82.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R3为(C1-C6)烷基；且R为氢。83.权利要求62-69中任一项的化合物，其中R2为未取代的苯基或取代有选自以下的取代基的苯基：(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R3为(C1-C6)烷基；且R为氢。84.式(Ie)化合物或其药用盐其中：R1为H、(C1-C6)烷基、(5-或6-元)杂芳基或苯基，其中所述烷基、杂芳基和苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)O(5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基)、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、N(C＝O)(C1-C6)烷基、N(CO)苯基、S、SO或SO2，其中所述苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；m为0、1、2、3、4或5；n为0、1、2、3、4或5；R11为H、(C1-C6)烷基或苯基，其中所述烷基和所述苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C4)烷基、全卤代(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、全卤代(C1-C4)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(C1-C6)烷基、-C(＝O)NR4R5、-C(＝O)-(5-、6-或7-元)杂环烷基、(5-、6-或7-元)杂环烷基、(C1-C6)烷基硫基、卤代(C1-C4)烷基硫基、全卤代(C1-C4)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C4)烷基磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1-C4)烷基磺酰基、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-苯基、-S(O)2-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-S(＝O)(＝NR8)(C1-C6)烷基、-NR4R5、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1-C6)烷基；R8为H、-(C＝O)(C1-C6)烷基或-(C＝O)全卤代(C1-C4)烷基；且R为氢、-COH、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-(C2-C4)烯基、-CO-苯基、-CO-苄基、-CO-环戊基、-CO-环己基、-CO-(5-、6-或7-元)杂环烷基、-CO-苄基氧基、-CO-O-(C1-C6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH-(C1-C4)烷基或-CO-N((C1-C4)烷基)2，其中所述-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、苯基、苄基、环戊基、环己基、-(5-、6-或7-元)杂环烷基、苄基氧基、-O-(C1-C6)烷基、-NH-(C1-C4)烷基或-N((C1-C4)烷基)2可为未取代的或取代有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C3)炔基、-(5-或6-元)杂芳基、-O-(C1-C6)烷基、-S-(C1-C6)烷基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-NO2、-NH2、-NH-(C1-C4)烷基、-N(-(C1-C4)烷基)2、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-OC(O)NH2、-S(O)(C1-C4)烷基、-S(O)2(C1-C4)烷基或5-甲基-2-氧代-2H-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基。85.权利要求84的化合物，其中R1为H或(C1-C6)烷基。86.权利要求84的化合物，其中R1为H或甲基。87.权利要求84的化合物，其中R1为H。88.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、S、SO或SO2。89.权利要求88的化合物，其中X为NH。90.权利要求88的化合物，其中X为CH2。91.权利要求88的化合物，其中X为O。92.权利要求88的化合物，其中X为S。93.权利要求88的化合物，其中X为SO2。94.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为0、1或2。95.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为0。96.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为1。97.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为2。98.权利要求88的化合物，其中m为0、1或2。99.权利要求98的化合物，其中m为0。100.权利要求98的化合物，其中m为1。101.权利要求98的化合物，其中m为2。102.权利要求84-87中任一项的化合物，其中n为0、1或2。103.权利要求102的化合物，其中n为0。104.权利要求102的化合物，其中n为1。105.权利要求102的化合物，其中n为2。106.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、S、SO或SO2；且n为0、1或2。107.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为0、1或2；且n为0、1或2。108.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、S、SO或SO2；m为0、1或2；且n为0、1或2。109.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、S、SO或SO2；m为0、1或2；且n为0、1或2。110.权利要求84-87中任一项的化合物，其中R11为H或(C1-C6)烷基。111.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、S、SO或SO2；且R11为H或(C1-C6)烷基。112.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为0、1或2；且R11为H或(C1-C6)烷基。113.权利要求84-87中任一项的化合物，其中n为0、1或2；且R11为H或(C1-C6)烷基。114.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、S、SO或SO2；m为0、1或2；且R11为H或(C1-C6)烷基。115.权利要求84-87中任一项的化合物，其中X为CH2、O、NH、N(C1-C6)烷基、S、SO或SO2；n为0、1或2；且R11为H或(C1-C6)烷基。116.权利要求84-87中任一项的化合物，其中m为0、1或2；n为0、1或2；且R11为H或(C1-C6)烷基。117.权利要求84-87中任一项的...
【专利技术属性】
技术研发人员：V·J·卡利什，L·M·弗罗斯特，F·A·布朗菲尔德，S·M·考特尼，C·L·诺斯，M·R·康罗伊，
申请(专利权)人：卡尔迪奥克斯尔制药公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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