浓缩的赤霉素溶液制剂制造技术

本发明专利技术涉及浓缩的农业溶液制剂，所述浓缩的农业溶液制剂包含约5％wt/wt到约15％wt/wt的选自由GA3、GA4、GA7和GA4/7组成的组的至少一种赤霉素、约75％wt/wt到约90％wt/wt的选自由平均分子量为约190到约420道尔顿的聚乙二醇和C8‑C12脂肪酸二甲基酰胺组成的组的至少一种溶剂、约0.1％wt/wt到约4％wt/wt的粘合剂和约0.1％wt/wt到约3％wt/wt的非离子型表面活性剂。本发明专利技术涉及用于调节植物生长的方法，所述方法包括用有效量的本发明专利技术制剂处理土壤或植物。

Concentrated gibberellin solution preparation

The present invention relates to a concentrated agricultural solution preparation comprising at least one free-choice GA3, GA4, GA 7, and GA4/7 groups of about 5% wt/wt to about 15% wt/wt, and about 75% wt/wt to about 90% wt/wt with a free-choice average molecular weight of about 190 to about 420 daltons of polyethylene glycol and C8_C12 lipids. The fatty acid dimethylamide group consists of at least one solvent, a binder of about 0.1% wt/wt to about 4% wt/wt, and a nonionic surfactant of about 0.1% wt/wt to about 3% wt/wt. The invention relates to a method for regulating plant growth, which includes treating soil or plants with an effective amount of the preparation of the invention.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】浓缩的赤霉素溶液制剂
本专利技术涉及浓缩的赤霉素溶液制剂。
技术介绍
赤霉素是一类植物生长调节剂，它们是二萜酸。赤霉素是通过天然真菌藤仓赤霉(Gibberellafugikuroi)的发酵而商业生产的。赤霉素以各种商品名出售，并且在商业上用于各种果园、蔬菜作物、中耕作物和观赏作物。主要使用的赤霉素是赤霉素酸(“GA3”)。多年来，已经以多种方式对赤霉素加以配制以试图克服它们的低溶解度。例如，赤霉素已被配制成溶液、可溶性粉末、可润湿粉末、片剂和水分散性颗粒以及可溶性颗粒用于叶面施用。下面讨论现有技术制剂的每种类别的缺点。现有技术的溶液制剂在几个方面是不利的。所述制剂由于赤霉素的低溶解度而较小浓缩，具有有限的储存稳定性，和/或含有不可接受量的挥发性有机化合物(“VOC”)。GA3、赤霉素4(“GA4”)、赤霉素7(“GA7”)或赤霉素4/7(“GA4/7”)在一些溶剂(例如丙二醇)中的低溶解度不允许制备高浓度溶液制剂。这些低浓度的溶液制剂需要更大的包装、更多的存储空间以及更高的相关运输、仓储和容器处置成本。由于非常低的溶解度和不期望的水解，因此一直以来尤其难以在含水体系中配制GA3。为了克服溶解性问题，一些制剂使用具有对环境不安全的量的VOC的溶剂。例如，异丙醇和甲醇具有严重的缺点，例如可燃性和毒性，这导致在此类溶液的制造、包装、贴标签、运输和仓储方面受到限制。四氢糠醇(“THFA”)被认为对眼睛和皮肤有腐蚀性。克服GA3、GA4和GA4/7的溶解度问题的一种方式是制备可溶性粉末制剂。这些粉末制剂在与水混合时容易溶解并形成真正的溶液。一旦形成溶液，就不需要进一步混合或搅动桶混(tank-mix)。克服溶解度问题的另一方式是产生可润湿粉末。可润湿粉末制剂是一种干燥的细磨制剂。在这种类型的制剂中，将活性成分与细磨的干燥载体(通常为矿物粘土)以及增强粉末悬浮于水中的能力的其他成分一起组合。在将可润湿粉末与水混合后，形成悬浮液，然后通过喷雾技术施用该悬浮液。通常，必须持续混合喷雾液体以防止不溶性组合物的沉降。然而，可润湿粉末和可溶性粉末制剂在处理时，例如在倾倒、转移或测量它们时，倾向于产生粉尘。该粉尘可造成健康危害。此外，粉末制剂倾向于较差地润湿并且在添加水后也缓慢地溶解。因此，粉末制剂需要较长的时间在桶混中润湿、分散并溶解。团块或部分溶解的喷雾溶液的形成将导致植物生长调节剂在桶混中的不均匀分布，具有降低田间性能的可能性。有时，喷雾罐中由喷雾罐佐剂引起的泡沫也可影响可润湿粉末和可溶性粉末的润湿性和溶解性。可润湿粉末制剂还会在罐中以及在喷雾的叶子和果实上留下不期望的不溶性残余物。另一类型的农业制剂是片剂。片剂制剂是预测量的剂量递送系统。它们可用于小面积或用于装饰目的。片剂制剂可以是泡腾片剂，根据片剂的类型和大小，所述片剂在2到10分钟时间段内溶解于水中。然而，片剂通常仅递送每片0.1克到1克的活性成分。它们对于大规模的田间操作是不理想的。此外，泡腾片剂极易受潮且可能溶解缓慢，因此是昂贵的。再一类型的农业制剂是水分散性颗粒。水分散性颗粒还被称为可润湿颗粒或干悬浮剂(dryflowable)。这种类型的制剂类似于可润湿粉末，不同之处在于活性成分被配制成可分散颗粒。为了制备用于喷雾施用的水分散性颗粒，将它们分散在水中并在搅动时形成悬浮液。已知许多不同的水分散性颗粒制剂用于农业化学品。例如，EP0252897和美国专利号4,936,901公开了水分散性颗粒制剂中的包封的植物生长调节剂；并且美国专利号5,622,658公开了用于制备水分散性颗粒的可挤出组合物。水分散性颗粒通常具有不大于8％的含水量，并且当添加到水溶液中时形成悬浮液。必须将所得悬浮液搅动一段时间以将其充分分散。在施用期间还必须维持桶混的搅动或旁路再循环。水分散性颗粒的质量高度依赖于工艺和活性成分；且可导致低产率回收率、导致可能产生粉尘的差耐磨性、高制造成本和差分散性。通常，溶解的水分散性颗粒制剂的喷雾在处理的叶子和果实上留下不期望的不溶性残余物。为了使GA3、GA4、GA7和GA4/7制剂有效，活性成分必须在施用前溶解在桶混中。否则，产品功效将受到严重影响。当使用水分散性颗粒时，种植者通常可能并不了解他是否已经实现了活性成分在喷雾溶液中的完全溶解。另外，水分散性颗粒可随时间而硬化，因此导致活性成分的差的分散性和溶解性。粉尘和结块可能是某些水分散性颗粒和粉末制剂的问题。美国专利号6,984,609B2公开了可作为ProGibb40％商购(可从ValentBioSciences公司获得)的浓缩的水溶性颗粒状植物生长调节制剂。所公开的颗粒迅速溶解在水中，并以使用速率提供真正的溶液，而在喷雾混合物中没有任何不溶性微粒。然而，一些果树种植者和蔬菜种植者会更喜欢处理起来更安全且更容易施用的溶液制剂。高度浓缩的制剂不适于向土壤或生长水稻的含水环境直接施用。尽管有所有这些制剂选择，但目前没有任何适于向土壤施用的商业赤霉素制剂。土壤施用是期望的，因为它将赤霉素放置在非常接近根系的位置，根系可吸收赤霉素。因此，需要环境安全、无植物毒性、有效的高浓度赤霉素溶液制剂。改善的制剂应克服现有技术制剂遇到的毒性、处理、储存、运输和溶解度问题。高浓度溶液制剂应当允许开发用于直接向土壤施用的颗粒制剂。由于颗粒、特别是砂基颗粒不具有吸收能力，因此高浓度的赤霉酸溶液应当允许均匀地涂覆颗粒表面。颗粒制剂对于向土壤和植物生长环境(例如湿地水稻)直接施用是理想的。另外，高浓度溶液对于降低与溶剂、储存和运输相关的成本也是理想的。
技术实现思路
在一个方面，本专利技术涉及浓缩的农业溶液制剂，所述浓缩的农业溶液制剂包含约5％wt/wt到约15％wt/wt的选自由GA3、GA4、GA7和GA4/7组成的组的至少一种赤霉素、约75％wt/wt到约90％wt/wt的选自由平均分子量为约190道尔顿到约420道尔顿的聚乙二醇和C8-C12脂肪酸二甲基酰胺组成的组的至少一种溶剂、约0.1％wt/wt到约4％wt/wt的粘合剂和约0.1％wt/wt到约3％wt/wt的非离子型表面活性剂。在又一实施方案中，所述制剂包含约5％wt/wt到约15％wt/wt的选自由GA3、GA4、GA7和GA4/7组成的组的至少一种赤霉素、约75％wt/wt到约90％wt/wt的平均分子量为约190道尔顿到约210道尔顿的聚乙二醇、约0.1％wt/wt到约4％wt/wt的选自由烷基化乙烯基吡咯烷酮聚合物、乙酸乙烯基酯和1-乙烯基-2-吡咯烷酮的共聚物以及聚乙烯基吡咯烷酮和1-二十烯(1-eicodecene)的共聚物组成的组的粘合剂，以及约0.1％wt/wt到约3％wt/wt的选自由聚氧乙烯(20)山梨糖醇酐单月桂酸酯和聚氧乙烯(20)山梨糖醇酐单油酸酯组成的组的非离子型表面活性剂。在另一方面，本专利技术涉及用于调节植物生长的方法，所述方法包括用有效量的本专利技术制剂处理土壤或植物。具体实施方式尽管赤霉素存在已知的稳定性问题，但申请人已意外地发现，具有以下成分的制剂可实现稳定的浓缩赤霉素制剂：约75％wt/wt到约90％wt/wt的选自由平均分子量为约190道尔顿到约420道尔顿的聚乙二醇和C8-C12脂肪酸二甲基酰胺组成的组的至少一种溶剂、约0.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种浓缩的农业溶液制剂，其包含：约5％wt/wt到约15％wt/wt的至少一种赤霉素，所述赤霉素选自由赤霉酸(GA3)、赤霉素4(GA4)、赤霉素7(GA7)和赤霉素4/7(GA4/7)组成的组；约75％wt/wt到约90％wt/wt的至少一种溶剂，所述溶剂选自由平均分子量为约190道尔顿到约420道尔顿的聚乙二醇和C8‑C12脂肪酸二甲基酰胺组成的组；约0.1％wt/wt到约4％wt/wt的粘合剂；和约0.1％wt/wt到约3％wt/wt的非离子型表面活性剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.07 US 62/263,8301.一种浓缩的农业溶液制剂，其包含：约5％wt/wt到约15％wt/wt的至少一种赤霉素，所述赤霉素选自由赤霉酸(GA3)、赤霉素4(GA4)、赤霉素7(GA7)和赤霉素4/7(GA4/7)组成的组；约75％wt/wt到约90％wt/wt的至少一种溶剂，所述溶剂选自由平均分子量为约190道尔顿到约420道尔顿的聚乙二醇和C8-C12脂肪酸二甲基酰胺组成的组；约0.1％wt/wt到约4％wt/wt的粘合剂；和约0.1％wt/wt到约3％wt/wt的非离子型表面活性剂。2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述赤霉素是GA3。3.根据权利要求1所述的制剂，其包含约9％wt/wt到约12％wt/wt的所述至少一种赤霉素。4.根据权利要求1所述的制剂，其包含约9.5％wt/wt到约11.5％wt/wt的所述至少一种赤霉素。5.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包含约0.1％wt/wt到约4％wt/wt的颜料添加剂。6.根据权利要求5所述的制剂，其中所述颜料添加剂是选自由以下组成的组的染料：FD&C蓝1号、FD&C蓝2号、FD&C绿3号、FD&C红3号、FD&C红40号、FD&C黄5号、FD&C黄6号和橘红2号。7.根据权利要求6所述的制剂，其中所述染料选自由FD&C蓝1号和FD&C红40号组成的组。8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述粘合剂选自由以下组成的组：烷基化的乙烯基吡咯烷酮聚合物、乙酸乙烯基酯和1-乙烯基-2-吡咯烷酮的共聚物以及聚乙烯基吡咯烷酮和1-二十烯的共聚物。9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述粘合剂是乙酸乙烯基酯和1-乙烯基-2-吡咯烷酮的共聚物。10.根据权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·N·德维斯泰，
申请(专利权)人：瓦伦特生物科学有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US