一种黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒及制备方法。通过乳化法制备含药物的纳米颗粒乳作为内核，再通过静电喷雾法将纳米颗粒乳制备成微球即得所述的黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒。本发明专利技术将黏膜粘附型药物与黏膜穿透型药物结合，制备有效粘附于黏膜表面的微球，同时在微球降解过程中缓慢释放黏膜穿透型纳米颗粒，解决黏膜粘附型药物给药效率低下，黏膜穿透型纳米颗粒难以从食糜中脱出的问题，提高给药效率。

【技术实现步骤摘要】
一种黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒及制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒及制备方法。
技术介绍
肠道给药一直是人们关注的热点话题。在肠道药物的分类中，肠道药物可以分为黏膜黏附类药物和黏膜穿透型药物，两类药物各有优缺点。黏膜黏附类药物，如海藻酸钠，羧甲基纤维素等，能够从食糜中脱出，有效的结合于肠黏膜，在局部进行药物释放(1)。药物被释放后，通过扩散效应，被肠上皮细胞吸收，但是肠黏膜表面的粘液一直处于自更新状态，使得黏膜给药的方式效率较为低下(2)。随着纳米技术的逐渐成熟，纳米颗粒由于其表面效应、小尺寸效应及宏观量子隧道效应，在药物转运方面受到广泛研究。纳米颗粒可以通过发挥自身小尺寸效应及宏观量子隧道效应的优势，通过1.肠上皮细胞摄取2.细胞旁路途径进入基底部，提高药物转运效率(3)。但是纳米药物在口服给药中一直存在着如何从食糜中脱出的问题(2,4,5)，纳米药物由于其粒径较小，粘附力相对较弱，难以有效粘附于肠黏膜表面，因此纳米颗粒的药物转运系统难以提高药物转运效率(6)。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有技术的上述不足，提供一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种黏膜粘附型外壳搭载的黏膜穿透型核心药物的制备方法，其特征在于通过乳化法制备含药物的纳米颗粒乳作为内核，再通过静电喷雾法将纳米颗粒乳制备成微球即得所述的黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒。

【技术特征摘要】
1.一种黏膜粘附型外壳搭载的黏膜穿透型核心药物的制备方法，其特征在于通过乳化法制备含药物的纳米颗粒乳作为内核，再通过静电喷雾法将纳米颗粒乳制备成微球即得所述的黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的制备方法包括将药物溶于PEG2000水溶液中作为内水相；取PEG-PLGA超声溶解于体积比1∶5至2：1的二氯甲烷/丙酮混合溶剂中，作为油相，其中PEG-PLGA的浓度为20-50mg/mL；在8000-12000r/min搅拌下，将内水相滴加到油相中混合形成初乳，然后将初乳滴加到质量分数0.5-3％的PVA水溶液形成复乳，再加入质量分数0.1-2％的PVA水溶液作为分散相，置入截留分子量为8000-14000的透析袋中透析后，取出冷冻干燥得含有药物的PEG-PLGA纳米颗粒；将含有药物的PEG-PLGA纳米颗粒置入2％海藻酸钠水溶液中，静电喷雾法制备微球即得所述的黏膜粘附型微球搭载的黏膜穿透型纳米颗粒。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的PEG2000水溶液的质量分数为20-50mg/mL；内水相：二氯甲烷/丙酮混合溶剂：质量分数0.5-3％的PVA水溶液：质量分数0.1-2％的PVA水溶液的体积比为1:8-12:90-110：290-310。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的PEG-PLGA...

【专利技术属性】
技术研发人员：任建安，赵成，吴秀文，陈国璞，黄金健，王革非，
申请(专利权)人：中国人民解放军南京军区南京总医院，
类型：发明
国别省市：江苏,32