一种降尿酸组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种降尿酸组合物，它由油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物组成。体内动物实验结果表明：本发明专利技术具有降尿酸、恢复肾功能、加速尿酸排泄、减少尿酸生成等作用，是一种疗效显著，安全性高的降尿酸和治疗痛风药物。

【技术实现步骤摘要】
一种降尿酸组合物
本专利技术属于制药领域，涉及一种降尿酸组合物。
技术介绍
痛风是由于嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄障碍所导致的一组代谢性疾病，尿酸盐沉积在关节部位可诱发痛风性急性关节炎反复发作、痛风石沉积和关节畸形等。严重的痛风患者其肾脏也会受到损害，如引起尿酸肾结石和慢性间质性肾炎等。高尿酸血症是痛风发生的主要生化基础，是继高血压、高血糖、高血脂后的“第四高”，严重危害着人类的健康。许多研究表明，高尿酸血症与糖尿病、高血压、肥胖、冠心病、慢性肾脏疾病等都有密切关系。最新的流行病学调查结果显示，近年来随着人们生活水平的提高、生活方式和饮食结构的改变，高尿酸血症和痛风的发病率呈现持续增加的趋势，且发病人群趋于年轻化，因此，寻找和研发防治痛风和高尿酸血症的药物已越来越重要。目前，对于高尿酸血症和痛风的预防一般是控制高嘌呤食物和肉类的摄入、增加果蔬的摄入、限制饮酒以及增强运动等。仅仅通过膳食干预，还不能从根本上解决尿酸代谢异常问题。对于高尿酸血症的治疗，使用的药物大都会呈现出不同程度的毒副作用。因此，从天然产物中筛选高效、安全无毒的降尿酸药物已逐渐成为研究的新方向。油菜花粉中含有黄酮类化合物、类胡萝卜素、甾醇以及亚精胺类化合物等多种生物活性物质，因而具有广泛的生物功效，如抗氧化、抗炎、抗辐射、抑制肿瘤、调节免疫、抑菌、调节血脂等。目前国内外没有对油菜花粉提取物干预高尿酸血症的相关文献报道。有文献报导，紫薯能够抑制黄嘌呤氧化酶活性，从而对高尿酸血症小鼠起到降尿酸的作用，同时还能加大体内尿酸的排泄量，减少高尿酸血症导致的肾功能损伤，改善肾小管扩张及间质纤维化现象。研究还表明，金线莲可有效改善高尿酸血症小鼠的肾脏功能，可加速尿酸的排泄，对痛风和高尿酸血症具有一定的预防和治疗作用。但是目前还没有组合以后治疗痛风的相关文献。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种降尿酸组合物，在本申请人前期对油菜花粉醇提取物降尿酸的研究成果基础上，通过将油菜花粉醇提取物与紫薯醇提取物、金线莲水提取物组合，以进一步提高疗效。本专利技术提供的降尿酸组合物，它由油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物组成。优选地，所述油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物的重量比为(2-8)：(2-8)：(5-15)。进一步优选地，所述油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物的重量比为5：5：10。所述油菜花粉醇提取物，指的是油菜花粉的乙醇提取物，优选50-90％乙醇，最佳是75％乙醇。将油菜花粉用乙醇进行提取，将提取液浓缩干燥后即可得到。当然，为了进一步提高疗效，降低副作用，减少服用剂量，还可以将提取物继续进行除杂精制处理，例如采用聚酰胺柱或大孔吸附树脂柱进行除杂精制处理。所述紫薯醇提取物，指的是紫薯的乙醇提取物，优选50-90％乙醇，最佳是60％乙醇。将紫薯用乙醇进行提取，将提取液浓缩干燥后即可得到。当然，为了进一步提高疗效，降低副作用，减少服用剂量，还可以将提取物继续进行除杂精制处理，例如采用大孔吸附树脂柱进行除杂精制处理。所述金线莲水提取物是将金线莲用水提取，提取液浓缩干燥后得到。本专利技术中所涉及到的乙醇浓度，均为体积浓度，如50％乙醇，指的是每100ml乙醇水溶液中，含有乙醇50ml。体外黄嘌呤氧化酶抑制实验结果表明：本专利技术组合物对黄嘌呤氧化酶有较强的抑制作用，IC50值达到了0.17mg/mL，抑制效果均低于三种单味提取物，表明将三种提取物组合后，对黄嘌呤氧化酶的抑制体现出协同增效。体内动物实验结果表明：(1)与单味提取物相比，本专利技术组合物具有更强的降尿酸效果；与常用的降尿酸药物别嘌呤醇相比，本专利技术组合物降尿酸作用更加温和，更加安全。(2)本专利技术组合物不会造成肝肾损伤，并能降低高尿酸血症小鼠的BUN和Cr值，从而有利于恢复肾功能，加速尿酸的排泄。与单味提取物相比，降低幅度更加明显；与别嘌呤醇相比，降低后的BUN和Cr值更接近于正常值，因此更加安全。(3)本专利技术组合物能抑制高尿酸血症小鼠体内的黄嘌呤氧化酶活性，从而减少尿酸的生成，且与单味提取物相比，降低幅度更加明显。综上，本专利技术提供的组合物可用于降尿酸和治疗痛风，且疗效显著，安全性高。具体实施方式实施例1(1)油菜花粉醇提取物的制备取经破壁处理后的油菜花粉，用75％乙醇进行提取，将提取液减压浓缩至无乙醇时为止；将提取液用水饱和的正丁醇萃取，直至正丁醇层无色为止，减压浓缩正丁醇层并真空冷冻干燥，得到油菜花粉粗提取物；将粗提取物用水溶解后上AB-8型大孔吸附树脂柱，先用水冲洗至洗脱液不浑浊为止，然后用50％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，经减压浓缩，真空冷冻干燥后得到油菜花粉提取物。(2)紫薯醇提取物的制备将紫薯粉用60％乙醇浸提，将提取液减压浓缩至无乙醇时为止；将提取液用水饱和的乙酸乙酯萃取，直至乙酸乙酯层无色为止，减压浓缩乙酸乙酯层并真空冷冻干燥，得到紫薯粗提取物；将粗提取物用水溶解后上AB-8大孔吸附树脂柱，用pH＝3的无水乙醇/磷酸盐缓冲液作为洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥后得到紫薯提取物。(3)金线莲水提取物的制备将金线莲加水浸泡30分钟，再煎煮2次，每次60分钟，过滤后将滤液在60℃下减压浓缩得到浓缩液，将浓缩液干燥即得金线莲提取物。(4)组合物的制备将油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物以1:1:2的重量比例混合均匀即得。实施例2组合物对XO的抑制作用(1)试验方法黄嘌呤氧化酶(XO)催化黄嘌呤(Xan)产生尿酸并在290nm处有特征吸收峰，采用紫外分光光度计的动力学/时间软件每隔15s测定一次吸光度，共测定20次，在这段时间内吸光度随时间呈线性增加，其斜率即为酶的反应速率。斜率越大，说明酶的活力越强。首先将实施例1制备的油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物及组合物分别溶解于1％DMSO中配制成不同浓度的样品溶液，然后移取100μL7.5×10-8mol/LXO溶液和50μL样品溶液混合，37℃孵育5min后加入100μL的底物溶液Xan(5×10-5mol/L)启动反应，测定290nm波长下的吸光度变化并计算斜率R。以相同体积的0.05mol/L磷酸盐缓冲溶液(pH＝7.5)代替样品作为空白对照，记录其吸光度的变化并计算斜率R0。黄嘌呤氧化酶的相对活性(％)＝R/R0×100％。同时通过SPSS13.0软件分别计算不同提取物的IC50值。(2)实验结果结果显示不同提取物对XO酶均有抑制作用且呈现一定的浓度依赖关系，即随着样品浓度的增加，XO的相对活性不断降低。组合物相比于其它单一提取物在浓度0～0.32mg/mL范围内均有最低的XO相对活性，说明组合物对XO具有更强的抑制作用。表1显示了不同提取物对XO的IC50值，其中组合物对XO的IC50值最低，由此也说明组合物抑制XO活性最强。表1不同提取物和组合物对XO的IC50值(n＝4)样品IC50值(mg/mL)油菜花粉醇提取物0.22±0.02紫薯醇提取物0.20±0.03金线莲水提取物0.20±0.06组合物0.17±0.02实施例3组合物降尿酸效果评价(1)试验方法采用尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾诱导建立高尿酸血症小鼠模型，首先将昆明雄性小鼠随机分为7组，分别为：空白对照组，模型组，油菜花粉醇提取本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种降尿酸组合物，其特征在于由油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物组成。

【技术特征摘要】
1.一种降尿酸组合物，其特征在于由油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物组成。2.如权利要求1所述的降尿酸组合物，其特征在于：所述油菜花粉醇提取物、紫薯醇提取物、金线莲水提取物的重量比为(2-8)：(2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：张久亮，杨紫薇，
申请(专利权)人：华中农业大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42