维生素制剂制造技术

本发明专利技术申请涉及包含至少一种脂溶性维生素的固体颗粒，其在压制成片剂时更稳定。

Vitamin preparation

The invention relates to solid particles containing at least one fat soluble vitamin, which is more stable when compressing tablets.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】维生素制剂本专利申请涉及包含大量的至少一种脂溶性维生素的固体颗粒，其在压制成片剂时更稳定。此外，所述颗粒可以不含任何动物来源成分，因此适合于素食者。压制片剂是施用脂溶性维生素的非常有用的方式。它们易于被消费、易于储存且便于处理。生产压制片剂时，要应用苛刻的条件。显然，必须利用一定的压力以将任何制剂压制成片剂。因此，通常存在这样的问题：作为用于压制的制剂的部分的成分被挤出，因此不再是片剂的部分。换句话说，在压制片剂中片剂通常含有的脂溶性维生素少于被压制的制剂中的脂溶性维生素。通常，在压制片剂的储存期间，脂溶性维生素的含量变少。经常用于配制脂溶性维生素的明胶通常来源于动物来源，因此不适合素食者。由于包含脂溶性维生素的压制片剂的重要性，总是需要经改进的可压制制剂。出乎意料地发现，通过向用于生产压制片剂的固体制剂中加入一种或多种非还原糖，能够实现这种改进。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP)，其包含(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少20重量％(wt-％)的至少一种脂溶性维生素，(ii)至少一种乳化剂，和(iii)至少一种非还原糖。这些固体颗粒在压制成片剂时显示出更好的(脂溶性维生素的)储存稳定性。也可以仅利用这三种成分来生产固体颗粒。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP’)，其由以下成分组成(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少20重量％(wt-％)的至少一种脂溶性维生素，(ii)至少一种乳化剂，和(iii)至少一种非还原糖。优选的非还原糖是非还原二糖；更优选蔗糖和/或海藻糖，最优选海藻糖。蔗糖是单糖葡萄糖和果糖的二糖组合，式为C12H22O11。其可从许多供应商处商购获得。蔗糖通常从供人类食用的甘蔗或甜菜糖中提取和精制。海藻糖是通过两个α-葡萄糖单元之间的α,α-1,1-葡糖苷键形成的天然α连接二糖。存在由玉米淀粉获得海藻糖的工业过程。已知海藻糖生物合成的生物途径。海藻糖可从各个供应商商购获得。基于固体颗粒的总重量，固体颗粒中非还原糖的量为5-55重量％(wt-％)。优选地，基于固体颗粒的总重量，固体颗粒中非还原糖的量为10-50重量％；更优选地，基于固体颗粒的总重量，固体颗粒中非还原糖的量为15-45重量％。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP1)，其是这样的固体颗粒(SP)或(SP’)，基于所述固体颗粒的总重量，其包含5-55重量％的至少一种非还原糖。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP2)，其是这样的固体颗粒(SP)或(SP’)，基于所述固体颗粒的总重量，其包含10-50重量％的至少一种非还原糖。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP3)，其是这样的固体颗粒(SP)或(SP’)，基于所述固体颗粒的总重量，其包含15-45重量％的至少一种非还原糖。根据本专利技术的固体颗粒包含至少一种脂溶性维生素。脂溶性维生素是维生素A、D、E和K(及其衍生物)。在本专利技术的一个优选实施方式中，使用维生素A和/或其衍生物(如维生素A乙酸酯和维生素A棕榈酸酯)。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP4)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)或(SP2)，其中脂溶性维生素是维生素A和/或维生素的衍生物A(特别是维生素A醋酸酯或维生素A棕榈酸酯)。根据本专利技术的固体颗粒通常包含，基于固体颗粒的总重量，20-75重量％的至少一种脂溶性维生素；优选地，基于总重量的固体颗粒，25-70重量％的至少一种脂溶性维生素。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP5)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)或(SP4)，其中基于所述固体颗粒的总重量，所述固体颗粒包含20-75重量％的一种或多种脂溶性维生素。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP6)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)、(SP4)或(SP5)，其中基于所述固体颗粒的总重量，所述固体颗粒包含25-70重量％的一种或多种脂溶性维生素。此外，根据本专利技术的固体颗粒包含至少一种乳化剂。可以使用任何公知和使用的乳化剂。可以使用一种乳化剂以及乳化剂的混合物。合适的乳化剂有改性(食物)淀粉、抗坏血酸棕榈酸酯、果胶、藻酸盐、卡拉胶、红藻胶、糊精衍生物、纤维素和纤维素衍生物(例如乙酸纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素)、木质素磺酸盐、多糖胶(例如金合欢胶(＝阿拉伯胶)、改性金合欢胶、TIC胶、亚麻子胶、茄替胶、罗望子胶和阿拉伯半乳聚糖)、明胶(牛、鱼、猪肉、家禽)、植物蛋白(例如豌豆、大豆、蓖麻子、棉花、土豆、甘薯、木薯、油菜籽、向日葵、芝麻、亚麻子、红花、扁豆、坚果、小麦、水稻、玉米、大麦、黑麦、燕麦、羽扇豆和高粱)、动物蛋白包括乳或乳清蛋白、卵磷脂、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸单甘油酯、脂肪酸双甘油酯、山梨聚糖酯和糖酯(及其衍生物)。优选的乳化剂不来自动物来源。更优选的乳化剂是改性(食物)淀粉、多糖胶和植物蛋白。淀粉可被物理改性和化学改性。预明胶化淀粉(pregelatinizedstarch)是物理改性淀粉的实例。酸改性的、氧化的、交联的、淀粉酯、淀粉醚和阳离子淀粉是化学改性淀粉的实例。固体颗粒中乳化剂的量通常为，基于固体颗粒的总重量，20-70重量％；优选地，基于总重量的固体颗粒，25-65重量％。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP7)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)、(SP4)、(SP5)或(SP6)，其中所述至少一种乳化剂选自改性(食物)淀粉、抗坏血酸棕榈酸酯、果胶、藻酸盐、卡拉胶、红藻胶、糊精衍生物、纤维素和纤维素衍生物(例如乙酸纤维素、甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素)、木质素磺酸盐、多糖胶(例如金合欢胶(＝阿拉伯胶)、改性金合欢胶、TIC胶、亚麻子胶、茄替胶、罗望子胶和阿拉伯半乳聚糖)、明胶(牛、鱼、猪肉、家禽)、植物蛋白(例如豌豆、大豆、蓖麻子、棉花、土豆、甘薯、木薯、油菜籽、向日葵、芝麻、亚麻子、红花、扁豆、坚果、小麦、水稻、玉米、大麦、黑麦、燕麦、羽扇豆和高粱)、动物蛋白包括乳或乳清蛋白、卵磷脂、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸单甘油酯、脂肪酸双甘油酯、山梨聚糖酯和糖酯(及其衍生物)。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP7’)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)、(SP4)、(SP5)或(SP6)，其中所述至少一种乳化剂不来自动物来源。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP7”)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)、(SP4)、(SP5)或(SP6)，其中所述至少一种乳化剂选自改性(食物)淀粉、多糖胶和植物蛋白。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP8)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)、(SP4)、(SP5)、(SP6)、(SP7)、(SP7’)或(SP7”)，其中基于固体颗粒的总重量，固体颗粒中乳化剂的量为20-70重量％。因此，本专利技术涉及固体颗粒(SP9)，其是这样的固体颗粒(SP)、(SP’)、(SP1)、(SP2)、(SP3)、(SP4)、(SP5)、(SP6)、(SP7)、(SP7’)或(SP7”)，其中基于固体颗粒的总重量，固体颗粒中乳化剂的量为25-65重量％。此外，固体颗粒可以包含其他成分(助剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.固体颗粒，其包含(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少20wt‑％的至少一种脂溶性维生素，(ii)至少一种乳化剂，和(iii)至少一种非还原糖。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.10 EP 15199204.71.固体颗粒，其包含(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少20wt-％的至少一种脂溶性维生素，(ii)至少一种乳化剂，和(iii)至少一种非还原糖。2.根据权利要求1所述的固体颗粒，其包含基于所述固体颗粒的总重量，5-55重量％(wt-％)的至少一种非还原糖(优选海藻糖)。3.根据权利要求1所述的固体颗粒，其包含基于所述固体颗粒的总重量，10-50重量-％(wt-％)的至少一种非还原糖。4.根据前述权利要求中任一项所述的固体颗粒，其中所述脂溶性维生素选自维生素A及其衍生物(例如维生素A乙酸酯或维生素A棕榈酸酯)。5.根据前述权利要求中任一项所述的固体颗粒，基于所述固体颗粒的总重量，其包含20-75重量％的至少一种脂溶性维生素。6.根据前述权利要求中任一项所述的固体颗粒，基于所述固体颗粒的总重量，其包含25-70重量％的至少一种脂溶性维生素。7.根据前述权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：伯恩德·施莱格尔，罗尼·施维克特，奥利维亚·维多尼，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰,NL