一种组合物及其作为包衣材料的应用制造技术

本发明专利技术涉及医药、保健品或化妆品领域，尤其涉及一种组合物及其作为包衣材料的应用。本发明专利技术提供了一种由浒苔多糖和海藻酸钠组成的组合物，该组合物能够作为包衣材料对水溶性活性成分进行包衣。在保证粒径较小、包封率、载药量皆较高的同时，保证了释药的平稳性。并且，由于浒苔多糖和海藻酸钠可降解的特性，以本发明专利技术提供的组合物作为包衣提高了用药的安全性。

A composition and its application as a coating material

The invention relates to the field of medicine, health care products or cosmetics, in particular to a composition and its application as a coating material. The invention provides a composition composed of Enteromorpha polysaccharide and sodium alginate, which can be used as coating material to coat water-soluble active components. While ensuring smaller particle size, higher entrapment efficiency and higher drug loading, the stability of drug release is ensured. Moreover, due to the degradability of Enteromorpha polysaccharides and sodium alginate, the composition provided by the invention is used as a coating to improve the safety of the medicine.

【技术实现步骤摘要】
一种组合物及其作为包衣材料的应用
本专利技术涉及医药、保健品或化妆品领域，尤其涉及一种组合物及其作为包衣材料的应用。
技术介绍
目前，微球、微囊或缓释制剂的包衣材料多采用高分子材料，例如，乙烯聚合物、丙烯酸树脂等，这些材料在人体内不易被代谢，代谢剩余物对人体的健康也会产生不利影响。浒苔(Entermopha)为绿藻门(ehlorophyta)石莼目(Ulvales)石莼科(Ulvaceae)植物，我国野生藻类资源丰富，浒苔作为食材和药材具有悠久的历史。多糖是浒苔的主要有效成分，主要存在于浒苔的细胞壁和细胞间。大量研究表明，浒苔多糖具有降血脂、免疫调节、抗氧化、抗菌、抗癌的活性。另有研究结果表明，浒苔多糖具有保湿性能。由于浒苔多糖自身具有诸多生理活性，如果能够将其作为包衣材料，则必然会降低药物的用药风险。且也可以更广泛、安全的用于食品、保健品、化妆品等多个领域。但是，目前尚未见有关浒苔多糖作为包衣材料的报道。故而，进一步研究浒苔多糖作为包材的可行性具有十分重要的意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种组合物及其作为包衣材料的应用，本专利技术提供的组合物中包括浒苔多糖和海藻酸钠，其生物相容性好，可降解，作为包衣材料包封药物载药量、包封率皆高，缓释效果好。本专利技术提供的组合物中包括浒苔多糖和海藻酸钠。本专利技术提供的组合物中浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为(12～2)：1。作为优选，浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为(3～4)：1。优选的，浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为3∶1。本专利技术提供的组合物作为包衣材料能够具有包封率高、载药量高，且缓释效果好的特性。并且，所制得的制剂还能够具有海藻酸钠和浒苔多糖的生物活性。是作为化妆品、保健品、药物、食品的理想包衣材料。实验表明，相对于仅以海藻酸钠作为包衣材料，本专利技术提供的组合物作为包衣材料能够使所得制剂的缓释效果更加平稳；而相对于仅以浒苔多糖作为包衣材料，本专利技术提供的组合物作为包衣材料能够使所得制剂的载药量和包封率得到显著的提高(p<0.01)。同时，实验证明，在优选的质量比条件下，浒苔多糖与海藻酸钠对活性物质的包封效果更好，且粒径也较小。本专利技术提供的组合物作为活性成分包衣材料的应用。本专利技术中所述活性成分为水溶性活性成分。一些实施例中，活性成分选自水溶性维生素类、水杨酸类、头孢类、四环素类、氯霉素类或多糖类。所述水杨酸类活性物质为乙酰水杨酸；所述多糖类活性物质为灵芝多糖；所述氯霉素类活性物质为土霉素。一个具体实施例中，活性成分为维生素C糖苷。以本专利技术提供组合物作为包衣材料的制剂；所述制剂的剂型为微球、微囊、纳米囊或纳米球。一个具体实施例中，制剂的剂型为微球。该制剂的制备方法为以本专利技术的组合物包埋活性成分；所述包埋采用乳化交联法、溶剂挥发法或喷雾干燥法。一个具体实施例中，以本专利技术组合物制备微球的方法为乳化交联法。Vc糖苷可以增加皮肤的弹性、美白、抗炎。因此，Vc糖苷是化妆品的理想添加剂。直接外用Vc糖苷会导致Vc糖苷的浪费和吸收效果不佳，而且Vc糖苷在自然光照下长期暴露时也会造成部分的分解。而采用本专利技术提供的组合物对Vc糖苷进行包埋，能够控制Vc糖苷的释放、提高Vc糖苷的稳定性。将包封后的Vc糖苷微粒用于化妆品或保健品将具有更加广泛的生物活性，且药物作用的周期也更长。本专利技术具体提供了一种维生素C糖苷微球，由本专利技术提供的组合物包埋维生素C糖苷制得。本专利技术提供的维生素C糖苷微球的制备方法，包括：步骤1：将本专利技术提供的组合物溶解于水，制得包衣溶液；步骤2：将维生素C糖苷与所述包衣溶液混合后，与含有乳化剂的石蜡油混合；经乳化、固化后，制得乳化液；步骤3：所述乳化液经冷藏、离心后，弃除石蜡油、洗涤。多糖浓度过小时，多糖溶液不能形成较好的分散相，不能固化形成微球，多糖浓度过大时多糖溶液粘度较大，微球粘连。组合物中浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为(12～2)：1。作为优选，浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为(3～4)：1。优选的，浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为3：1。步骤1中，组合物溶解于水的质量分数为2％～3％。优选的，组合物溶解于水的质量分数为2％。步骤2中，维生素C糖苷溶解于包衣溶液的浓度为0.003g/mL～0.011g/mL。优选的，维生素C糖苷溶解于包衣溶液的浓度为0.011g/mL。步骤2中，维生素C糖苷溶解于包衣溶液后加热至VC糖苷溶解。所述加热的温度为40℃。所述维生素C糖苷与组合物的质量比为1：1～2：11。优选的，VC糖苷与组合物的质量比为1:2。一些具体的实施例中，乳化的乳化剂为SP80。当乳化剂用量不断增加时，体系的粘度也在不断的增加，搅拌过程中的液滴的粒径也会不断增加，而且液滴不易分散导致分散系数的增加。多糖溶液形成的乳化体系不稳定，导致微球粘连。实施例中，石蜡油中乳化剂的质量分数为0.5％～6％。优选的，石蜡油中乳化剂的质量分数为1％。以含有乳化剂的石蜡油为油相；以溶解VC糖苷的包衣溶液为水相。油相比值过大，乳液体系不稳定，粒径变小，分散系数变大，油相比值过大，会使分散相混入到连续相中，降低微球固化和乳化的效果。实施例中，水相与油相的体积比为1：(10～40)。优选的，体积比为1:10。温度过高或者过低都不利于微球的形成。温度过高，溶液粘度过大，微球粘连，温度过低时，多糖溶液转变为凝胶态，为非连续的相，乳化后的多糖溶液不在形成微球，65℃时微球的分散系数和圆整度都较好。乳化的温度为50℃～90℃；优选为65℃。搅拌时间越长，微球被切割次数越多，分散系数越大，搅拌时间较小时，对微球切割较小，微球粘连。实施例中，乳化的时间为10min～130min；条件为1000r/min搅拌。优选的，乳化时间为30min。一些具体的实施例中，固化的固化剂为CaCl2。氯化钙的作用是固化多糖微球，相当于固化剂，也可以用其它方式固化多糖微球，如搅拌后的多糖微球直接冷藏固化、加戊二醛、硼酸固化、或者调整多糖溶液为碱性条件对微球进行固化。但是氯化钙固化较好，表现为相同条件下制备的微球，氯化钙固化后的微球粒径较小，微球粘连现象较小。而且氯化钙无毒，也是较好的固化剂。固化剂浓度越大，包封率会越大，但是固化剂浓度过大时会导致药物缓释过慢。固化剂添加至乳化剂质量的0.9％～4.4％。优选的，固化剂的添加量为乳化液质量的0.9％～1.2％。固化的温度为60℃～70℃；优选为65℃。固化的时间为20min；条件为300r/min搅拌。步骤3中，冷藏的温度为4℃，时间为30min。离心的转速为3000r/min；时间为5min。离心后，弃除石蜡油即油相。洗涤采用蒸馏水。洗涤后3000r/min离心5min。VC糖苷微球存在于上清液中。以本专利技术提供方法制得的微球释药效果良好。粒径最小可达30.66μm；包封率可达36.3％，载药量可达4.5％。本专利技术提供了一种由浒苔多糖和海藻酸钠组成的组合物，该组合物能够作为包衣材料对水溶性活性成分进行包衣。在保证粒径较小、包封率、载药量皆较高的同时，保证了释药的平稳性。并且，由于浒苔多糖和海藻酸钠可降解的特性，以本专利技术提供的组合物作为包衣提高了用药的安全性。附图说明图1示本专利技术制得微球的缓释曲线。具体实施方式本专利技术提供了一种组合物及其作为包衣材料的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合物，其特征在于，包括浒苔多糖和海藻酸钠。

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其特征在于，包括浒苔多糖和海藻酸钠。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述浒苔多糖与海藻酸钠的质量比为(12～2)：1。3.权利要求1或2所述的组合物作为活性成分包衣材料的应用。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述活性成分为水溶性活性成分。5.根据权利要求3或4所述的应用，其特征在于，所述活性成分选自水溶性维生素类、水杨酸类、头孢类、四环素类、氯霉素类或多糖类。6.以权利要求1或2所述的组合物作为包衣材料的制剂；所述制剂的剂型为微球、微囊、纳米囊或纳米球。7.权利要求6所述制剂的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晨光，于钰，丁松，李莎兰，孙茜，
申请(专利权)人：中国海洋大学，青岛优度生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37