一种载药的肉桂醛-葡聚糖聚合物自组装纳米粒的制备及其抗肿瘤应用制造技术

本发明专利技术公开了一种肉桂醛与葡聚糖通过缩醛键形成的两亲性的分子，通过自组装形成的纳米粒，极大的改善肉桂醛体内代谢不稳定，生物利用度低的问题，并且形成的纳米粒具有pH的响应性。形成的纳米粒具有包载药物的能力，通过包载抗肿瘤的药物10‑羟基喜树碱，解决10‑羟基喜树碱水溶性差，毒副作用大等问题。通过纳米聚合物连接包载药物，使两种药物联合应用，协同提升肿瘤细胞的ROS水平，来杀伤肿瘤细胞。通过核磁，DLS，TEM等多种手段验证其性质，通过模拟肿瘤环境进行药物释放实验，证明其确有pH靶向的药物释放效果。

Preparation and anti-tumor application of a drug loaded cinnamaldehyde dextran polymer self assembled nanoparticles

The invention discloses a kind of amphiphilic molecules formed by the acetal bond of Cinnamaldehyde and glucan through self assembled nanoparticles, which greatly improves the metabolic instability and low bioavailability of cinnamaldehyde in the body, and the nanoparticles have pH responsiveness. The nanoparticles have the ability to encapsulate drugs, which can solve the problems of poor water solubility and toxic and side effects of the 10 hydroxyl camptothecin by carrying the antitumor drug 10 hydroxycamptothecin. The drug is linked by nano polymer to make the combination of the two drugs synergistic and enhance the ROS level of tumor cells to kill tumor cells. By means of NMR, DLS, TEM and other means to verify its properties, the drug release experiment was carried out by simulating the tumor environment, which proved that it had the drug release effect of pH targeting.

【技术实现步骤摘要】
一种载药的肉桂醛-葡聚糖聚合物自组装纳米粒的制备及其抗肿瘤应用
本专利技术涉及一种高分子聚合物及其合成和应用，该高分子聚合物用于药物肉桂醛的改造，可以自组装形成纳米粒，且具有pH的响应性。根据纳米粒的包载能力，包载抗肿瘤的药物10-羟基喜树碱，形成一种靶向肿瘤释放的药物，两者发挥协同作用，具有较好的效果，可进一步进行实验，达到临床应用的目的。
技术介绍
结直肠癌属于临床常见的恶性肿瘤，在我国消化道肿瘤中排第三位，其发生率仍然呈明显增高的趋势。目前结直肠癌临床治疗主要以手术为主，同时有目的的结合放疗和化疗。化疗是治疗结直肠癌常用的有效方法，其可以降低术后复发，提高临床疗效，降低转移发生率，尽可能挽救患者生命及延长生命时间，都是临床研究的重点问题。化疗的缺点是良莠不分，在抑制和杀伤细胞生长的同时，对身体的正常组织也有一定的杀伤力，且临床常用的多数抗癌化疗药物都是毒性较大、安全系数较低的药物。天然产物作为抗肿瘤药物的重要来源，具有效果显著、机制独特、毒副作用小等优势。众所周知，响应性的纳米材料能够选择性的传递药物到特定的组织或器官。利用体内外的刺激，如光，温度，超声，磁力，pH以及氧化应激本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种肉桂醛‑葡聚糖聚合物，其特征在于，由肉桂醛通过缩醛键与葡聚糖的羟基相连得到，结构如式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.一种肉桂醛-葡聚糖聚合物，其特征在于，由肉桂醛通过缩醛键与葡聚糖的羟基相连得到，结构如式(I)所示：2.一种如权利要求1所述的肉桂醛-葡聚糖聚合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将肉桂醛、原甲酸三甲酯和对甲基苯磺酸吡啶盐用甲醇溶解，在60℃条件下，反应3h，然后用饱和NaHCO3淬灭反应，EA萃取三次，合并有机层，MgSO4干燥，减压旋干得到肉桂缩醛；(2)将步骤(1)得到的肉桂缩醛、葡聚糖和对甲基苯磺酸吡啶盐用DMSO溶解，加入经过活化的分子筛，N2保护，无水无氧环境下反应，60℃加热，反应60h，减压抽滤除去分子筛，有机滤液滴入冰乙醇中，出现沉淀...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵承光，郑素清，赵承伟，梁广，蔡跃飘，周尔全，张露露，蔡雄，张远洁，郑海伦，曹伟兰，
申请(专利权)人：温州医科大学，温州广成生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33