一种毛酸浆苷及提取方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种毛酸浆苷及提取方法和用途，毛酸浆苷具有如式(I)所示结构：

A method and use of hairy acid plasma glycoside and extraction

The invention discloses a hair acid glycoside and its extraction method and application. The hair acid glycoside has the structure shown in the formula (I):

【技术实现步骤摘要】
一种毛酸浆苷及提取方法和用途
本专利技术属于医药
，特别涉及一种毛酸浆苷及提取方法及在制备抗炎和抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
毛酸浆PhysalispubescensL.原产于南美洲，在我国主要分布于东北及内蒙古地区(中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志[M].北京,科学出版社第1卷,2004:525-529)，由徐国钧主编的《中国药材学》中记载，毛酸浆的带宿萼果实作为灯笼草药用。性味酸平，入肺经，具有清热解毒、清咽利喉、行瘀散结、利尿止血之功效，主治咽喉肿痛、腮腺炎、泌尿道炎症、小便不利、尿血等。民间用于治疗急性咽炎效果显著。(徐国均.中国药材学.下册[M].北京:中国医药科技出版社。1996：1161-1162.)该植物主要含有甾体类、黄酮类等成分，其中甾体成分又以withanolide类型为主，具有极高的研究开发价值。对酸浆属植物的化学研究结果表明，其中主要含有甾体、生物碱、黄酮、萜类等成分(邱莉.酸浆化学成分及其生物活性研究.沈阳药科大学博士学位论文.2007年.导师：邱峰)。酸浆属植物中含有的甾体类成分以withanolide类型为主，是一种含有28个碳原子的麦角甾内酯类化合物，具有抗肿瘤、杀寄生虫、抗菌、抗炎、免疫调节等多方面的药理活性。研究发现，睡茄交酯类化合物是毛酸浆作为酸浆属植物的特征性主要化学成分(LixiaChen,HaoHe,FengQiu,Naturalwithanolides:anoverview[J].Nat.Prod.Rep.2011,28:705-740；GuiyangXia,YangLi,JiawenSun,LiqingWang,XiaolongTang,BinLin,NingKang,JianHuang,LixiaChen,FengQiu,WithanolidesfromthestemsandleavesofPhysalispubescensandtheircytotoxicactivity,Steroids2016,115,136-146)。有研究报道，从睡茄交酯类化合物具有抗多种肿瘤细胞的作用：Physapubescin可显著抑制人肾癌细胞786-O裸鼠移植瘤的生长，其抗肿瘤的作用机制是通过激活caspase家族相关蛋白，使下游靶蛋白DNA修复酶PARP裂解，诱导肿瘤细胞发生凋亡；此外，Physapubescin可抑制HIF-2α的表达，同时上调CHOP的表达，CHOP作为转录因子上调死亡受体DR5促进癌细胞发生凋亡(LixiaChen,GuiyangXia,FengQiu,ChunliWu,AndriaP.Denmon1,XiaolinZi,PhysapubescinselectivelyinducesapoptosisinVHL-nullrenalcellcarcinomacellsthroughdown-regulationofHIF-2αandinhibitstumorgrowth,ScientificReports2016,6,32582)。PhysalinA可以诱导纤维素肉瘤细胞以及人恶性黑色素瘤细胞的凋亡和自噬(HeH.；ZangL.H.；FengY.S.；etal.PhysalinAInducesApoptoticCellDeathandProtectiveAutophagyinHT1080HumanFibrosarcomaCells.JournalofNaturalProducts,2013,76,880–888；HeH.；FengY.S.；ZangL.H.；etal.Nitricoxideinducesapoptosisandautophagy；autophagydown-regulatesNOsynthesisinphysalinA-treatedA375-S2humanmelanomacells.FoodandChemicalToxicology,2014,71,128–135)等。但中药成分复杂多样，毛酸浆中发挥药效的物质成分尚需研究，探索和开发这一具有药用价值的植物(即毛酸浆)很有必要。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种毛酸浆苷。本专利技术的第二个目的是提供一种毛酸浆苷的提取方法。本专利技术的第三个目的是提供一种毛酸浆苷在制备抗炎和抗肿瘤药物中的用途。本专利技术的第四个目的是提供一种抗炎和抗肿瘤作用的药物组合物。本专利技术的第五个目的是提供毛酸浆苷苷元。本专利技术的第六个目的是提供毛酸浆苷苷元的制备方法。本专利技术的第七个目的是提供一种毛酸浆苷苷元在制备抗炎和抗肿瘤药物中的用途。本专利技术的第八个目的是提供第二种抗炎和抗肿瘤作用的药物组合物。本专利技术的技术方案概述如下：一种毛酸浆苷，具有如式I所示结构：式(I)所示毛酸浆苷的提取方法，包括如下步骤：(1)以毛酸浆干燥茎叶为原料，加入原料8质量倍的体积分数为75％的乙醇水溶液，回流提取2次，每次2小时，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到4质量倍的水中，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，正丁醇萃取液减压回收溶剂，得到正丁醇层浸膏；(3)正丁醇层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为：100:1、70:1、60:1、50:1、25:1、10:1二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分B1、B2、B3、B4、B5和B6；(4)馏分B6经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、6:1、1:1二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分B6-1、B6-2和B6-3；(5)馏分B6-3经中低压ODS柱色谱分离，以体积比分别为20:80、25:75、30:70、35:65、40:60、45:55、50:50、55:45、60:40、65:35、70:30、75:25、80:20甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分B6-3-1、B6-3-2、B6-3-3、B6-3-4、B6-3-5、B6-3-6、B6-3-7、B6-3-8、B6-3-9、B6-3-10、B6-3-11、B6-3-12和B6-3-13；(6)馏分B63-13经SephadexLH-20柱色谱，甲醇洗脱，得B6-3-13-1，B63-13-1经制备高效液相色谱，体积比为55：45甲醇-水洗脱，得到式(I)所示毛酸浆苷。另一式(I)所示毛酸浆苷的提取方法，包括如下步骤：(1)以毛酸浆果实为原料，加入原料8质量倍的体积分数为75％的乙醇水溶液，回流提取2次，每次2小时，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到4质量倍的水中，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，正丁醇萃取液减压回收溶剂，得到正丁醇层浸膏；(3)正丁醇层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为：100:0、100:1、90:1、80:1、70:1、60:1、50:1、40:1、30:1、20:1、10:1二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分F1、F2、F3、F4、F5、F6、F7、F8、F9；F10和F11；(4)馏分F11经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、8:1、6:1、4:1：1:1二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分F11-1、F11-2、F11-3、F11-4、F11-5；(5)馏分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种毛酸浆苷，其特征是具有如式(I)所示结构：

【技术特征摘要】
1.一种毛酸浆苷，其特征是具有如式(I)所示结构：2.权利要求1的式(I)所示毛酸浆苷的提取方法，其特征是包括如下步骤：(1)以毛酸浆干燥茎叶为原料，加入原料8质量倍的体积分数为75％的乙醇水溶液，回流提取2次，每次2小时，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到4质量倍的水中，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，正丁醇萃取液减压回收溶剂，得到正丁醇层浸膏；(3)正丁醇层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为：100:1、70:1、60:1、50:1、25:1、10:1二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分B1、B2、B3、B4、B5和B6；(4)馏分B6经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、6:1、1:1二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分B6-1、B6-2和B6-3；(5)馏分B6-3经中低压ODS柱色谱分离，以体积比分别为20:80、25:75、30:70、35:65、40:60、45:55、50:50、55:45、60:40、65:35、70:30、75:25、80:20甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分B6-3-1、B6-3-2、B6-3-3、B6-3-4、B6-3-5、B6-3-6、B6-3-7、B6-3-8、B6-3-9、B6-3-10、B6-3-11、B6-3-12和B6-3-13；(6)馏分B63-13经SephadexLH-20柱色谱，甲醇洗脱，得B6-3-13-1，B63-13-1经制备高效液相色谱，体积比为55：45甲醇-水洗脱，得到式(I)所示毛酸浆苷。3.权利要求1的式(I)所示毛酸浆苷的提取方法，其特征是包括如下步骤：(1)以毛酸浆果实为原料，加入原料8质量倍的体积分数为75％的乙醇水溶液，回流提取2次，每次2小时，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到4质量倍的水中，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，正丁醇萃取液减压回收溶剂，得到正...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱峰，夏桂阳，康宁，陈丽霞，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：天津,12