The invention discloses a benzo two hydrogen pirone ketone derivative and a preparation method thereof. The method consists of the synthesis of benzo and two hydrogen Pyan derivatives with benzoxyne alkynones as the reaction materials, three chlorinated gold as the catalyst, chlorobenzene as the solvent and the 2,6 two chlorpyridine nitrogen oxide as the oxidant at the reaction temperature of 55 degrees C 65 C, and then the benzo pyreone derivatives are obtained, in which the alkynones are synthesized. The chemical structure of the compounds is shown by the A formula, and the chemical structural formula of the benzo two hydrogen Piran derivatives is shown by the B formula; R1 is selected from C1 C12 alkyl, substituted aryl, aromatic heterocyclic or thick ring; R2 is selected from hydrogen atom, C1 C12 alkyl, various substituent aryl, aromatic heterocyclic or thick ring; A:
【技术实现步骤摘要】
一种苯并二氢吡喃酮类衍生物及其制备方法
本专利技术涉及有机物合成
,尤其涉及一种苯并二氢吡喃酮类衍生物及其制备方法。
技术介绍
苯并二氢吡喃骨架是一种广泛存在于天然产物结构中的化学单位(如:clusifoliol,brazilin,Bonducellin等),以其独有的化学结构和独特的生物活性(抗HIV,抗氧化,抗骨质疏松,抗癌等)而受到广泛的关注,同时含有苯并二氢吡喃酮此骨架的化合物也是有机合成中重要的中间体化合物,其衍生物被广泛的应用在药物的合成中,通过修饰衍生可以获得多种具有活性的药物候选化合物,其结构式为:目前合成苯并二氢吡喃酮类衍生物的方法反应时间长、产率低,合成的衍生物种类较少,限制了苯并二氢吡喃酮类衍生物的应用。因此,亟待开发一种可提高产率和多种产物类型的合成方法。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术实施例提供了一种苯并二氢吡喃酮类衍生物及其制备方法,主要目的是解决产率低的问题。为达到上述目的,本专利技术主要提供了如下技术方案:一方面,本专利技术实施例提供了一种苯并二氢吡喃酮类衍生物的制备方法,所述方法包括:以含苯氧基炔酮类化合物为反应原料、以三氯 ...
【技术保护点】
一种苯并二氢吡喃酮类衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:以含苯氧基炔酮类化合物为反应原料、以三氯化金为催化剂、以氯苯为溶剂及以2,6‑二氯吡啶氮氧化物为氧化剂在反应温度为55℃‑65℃的条件下反应2h‑3h后即得到苯并二氢吡喃酮类衍生物;其中,所述炔酮类化合物的化学结构式为A式所示,所述苯并二氢吡喃酮类衍生物的化学结构式为B式所示;A式:
【技术特征摘要】
1.一种苯并二氢吡喃酮类衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:以含苯氧基炔酮类化合物为反应原料、以三氯化金为催化剂、以氯苯为溶剂及以2,6-二氯吡啶氮氧化物为氧化剂在反应温度为55℃-65℃的条件下反应2h-3h后即得到苯并二氢吡喃酮类衍生物;其中,所述炔酮类化合物的化学结构式为A式所示,所述苯并二氢吡喃酮类衍生物的化学结构式为B式所示;A式:B式:其中,所述R1选自C1-C12烷基、取代芳基、芳香杂环或稠环;所述R2选自氢原子、C1-C12烷基、取代芳基、芳香杂环或稠环。2.根据权利要求1所述的一种苯并二氢吡喃酮类衍生物的制备方法,其特征在于,所述含苯氧基炔酮类化合物为1-苯氧基庚-2-炔-4-酮、2-甲基-6-苯氧基己-4-炔-3-酮、4-苯氧基-1-苯基丁-2-炔-1-酮、1-(4-氯苯基)-4-苯氧基-丁-2-炔-1-酮、1-(4-甲氧基苯基)-4-苯氧基-丁-2-炔-1-酮、1-...
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