一种具有抗癌活性化合物的制法和用途制造技术

技术编号:17991443 阅读:45 留言:0更新日期:2018-05-19 08:51
本发明专利技术涉及一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法。具体地,本发明专利技术公开了结构如通式I所示的化合物,式中R1、R2、R3、P、Q和W各自如说明书中所述定义。本发明专利技术还公开了包含上述化合物或其药上可接受盐的组合物。本发明专利技术的化合物以及组合物对宫颈癌细胞系Hela和人乳腺癌细胞系MDB‑MA‑231具有很好的抗癌活性,可用于抗癌药物。

Preparation and application of compound with anticancer activity

The invention relates to a compound with anticancer activity and a preparation method thereof. In particular, the invention discloses a structure as shown in general formula I, wherein R1, R2, R3, P, Q and W are defined separately as described in the specification. The invention also discloses a composition containing the above compound or the salt acceptable on the medicine. The compounds and compositions of the present invention have good anticancer activity for the cervical cancer cell line Hela and the human breast cancer cell line MDB MA 231, and can be used for anticancer drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗癌活性化合物的制法和用途
本专利技术涉及生物医药领域,具体地本专利技术涉及一种具有抗癌活性化合物的制法和用途。
技术介绍
恶性肿瘤生长快速,易发生出血、坏死、溃疡等,并常伴转移,引起疾病甚至是死亡,对人类健康有巨大的威胁。手术治疗根治性切除是目前最基本和最常用的癌症治疗方法,但是通常切除手术创伤性较大、术后会造成机体组织损伤,不适合老年人或自身身体素质较差的患者。因此需要开发新的化学药物治疗。尽管市场上已经存在多种治疗癌症的药物,但是存在着多种缺陷,例如生物利用都不高、靶标性不强、毒副作用大等问题。而这些缺陷,往往是由于化合物自身的结构特点及其作用靶标所带来的,难以在进一步的研究开发中克服。因此,本领域人员都希望合成出结构各异的多种化合物及探索到新的作用靶标。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种结构新颖的抗癌化合物。本专利技术第一方面提供了一种具有通式(I)所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐:其中,X选自卤素;Q选自O,S或NH;W选自N或CH;P选自氧(O)、硫(S)、NH或卤素;且当P为卤素时,R1无;或当P为O、S,NH时,R1为H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基,C2-6炔基,C2-6卤代炔基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的萘基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系,C1-6烷基-羰基,C1-6卤代烷基-羰基,取代或未取代的C3-7环烷基-羰基,C3-7卤代环烷基-羰基,C2-6烯基-羰基,C2-6卤代烯基-羰基,C2-6炔基-羰基,C2-6卤代炔基-羰基,取代或未取代的苯基-羰基,取代或未取代的萘基-羰基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基-羰基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基-羰基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系-羰基,取代或未取代的苄基,取代或未取代的萘基-亚甲基,取代或未取代的C3-7环烷基-亚甲基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基-亚甲基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元杂芳环基-亚甲基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系-亚甲基,其中,所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基:卤素、氰基、硝基、R'、OR'、SR'、-OCH2CH2-、氧代(=O),Si(R')3、NR'R"、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R"、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R"、OC(O)R1、OC(O)NR'R"、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R"、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R"、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R";R2为H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基、C2-6炔基,C2-6卤代炔基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的萘基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系,其中,所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基:卤素、氰基、硝基、-CH2OCH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2-、氧代(=O)、R'、OR'、SR'、Si(R')3、NR'R"、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R"、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R"、OC(O)R1、OC(O)NR'R"、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R"、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R"、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R";R3为H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基、C2-6炔基,C2-6卤代炔基,取代或者未取代的苄基,取代或者未取代含氧、氮或者/和硫的五元或六元杂环基-亚甲基,其中,所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基:卤素、氰基、硝基、R'、OR'、Si(R')3、NR'R"、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R"、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R"、OC(O)R1、OC(O)NR'R"、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R"、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R"、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R";其中,R'、R"各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基,或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系,所述取代是指选自下组的一个或多个基团所取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、羟基、羟基C1-4烷基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4;R1为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基,或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4;R2为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基,或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、O本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有通式(I)所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐:

【技术特征摘要】
1.一种具有通式(I)所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐:其特征在于,X选自卤素;Q选自O,S或NH;W选自N或CH;P选自氧(O)、硫(S)、NH或卤素;且当P为卤素时,R1无;或当P为O、S,NH时,R1为H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基,C2-6炔基,C2-6卤代炔基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的萘基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系,C1-6烷基-羰基,C1-6卤代烷基-羰基,取代或未取代的C3-7环烷基-羰基,C3-7卤代环烷基-羰基,C2-6烯基-羰基,C2-6卤代烯基-羰基,C2-6炔基-羰基,C2-6卤代炔基-羰基,取代或未取代的苯基-羰基,取代或未取代的萘基-羰基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基-羰基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基-羰基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系-羰基,取代或未取代的苄基,取代或未取代的萘基-亚甲基,取代或未取代的C3-7环烷基-亚甲基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基-亚甲基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元杂芳环基-亚甲基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系-亚甲基,其中,所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基:卤素、氰基、硝基、R'、OR'、SR'、-OCH2CH2-、氧代(=O),Si(R')3、NR'R"、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R"、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R"、OC(O)R1、OC(O)NR'R"、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R"、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R"、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R";R2为H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基、C2-6炔基,C2-6卤代炔基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的萘基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基,取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基,取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系,其中,所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基:卤素、氰基、硝基、-CH2OCH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2-、氧代(=O)、R'、OR'、SR'、Si(R')3、NR'R"、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R"、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R"、OC(O)R1、OC(O)NR'R"、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R"、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R"、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R";R3为H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基、C2-6炔基,C2-6卤代炔基,取代或者未取代的苄基,取代或者未取代含氧、氮或者/和硫的五元或六元杂环基-亚甲基,其中,所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基:卤素、氰基、硝基、R'、OR'、Si(R')3、NR'R"、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R"、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R"、OC(O)R1、OC(O)NR'R"、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R"、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R"、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R";其中,R'、R"各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基,或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系,所述取代是指选自下组的一个或多个基团所取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、羟基、羟基C1-4烷基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4;R1为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基,或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4;R...

【专利技术属性】
技术研发人员:李忠刘建文徐晓勇邵旭升陈信飞袁文双张阳
申请(专利权)人:华东理工大学
类型:发明
国别省市:上海,31

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