RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途制造技术

技术编号:17890537 阅读:111 留言:0更新日期:2018-05-10 06:12
本发明专利技术公开了RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途。本发明专利技术还公开了RhoGDI抑制剂在制备鼻咽癌放疗增敏剂的用途。本发明专利技术还公开了一种治疗鼻咽癌的药物,它是以RhoGDI抑制剂为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。本发明专利技术RhoGDI抑制剂通过特异性抑制RhoGDI表达并激活其下游的JNK‑1通路(即激活其下游的p‑JNK‑1、c‑Jun的表达,抑制p‑AKT的表达,增强pro‑caspase‑3向cleaved‑caspase‑3的转换)发挥其抗肿瘤生长、抗肿瘤转移和放疗增敏作用的,临床应用前景良好。

Use of RhoGDI inhibitors in the preparation of drugs for treatment of nasopharyngeal carcinoma

The present invention discloses the use of RhoGDI inhibitor in preparing medicine for treating nasopharyngeal carcinoma. The invention also discloses the use of RhoGDI inhibitor in preparing nasopharyngeal carcinoma radiotherapy sensitizer. The invention also discloses a drug for the treatment of nasopharyngeal carcinoma, which is made from a RhoGDI inhibitor as the active ingredient, plus a pharmacologically acceptable excipient. The RhoGDI inhibitor expresses and activates the downstream JNK pathway 1 pathway by specific inhibition of RhoGDI, namely, the expression of the downstream P JNK JNK 1, the C Jun, the expression of the P AKT, and the enhancement of the anti tumor growth, anti-tumor metastasis and radiotherapy sensitization by the pro caspase caspase 3 to the cleaved 3. The prospect of clinical application is good.

【技术实现步骤摘要】
RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途
本专利技术涉及RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途。
技术介绍
鼻咽癌是指发生于鼻咽腔顶部和侧壁的恶性肿瘤。是我国高发恶性肿瘤之一,发病率为耳鼻咽喉恶性肿瘤之首。常见临床症状为鼻塞、涕中带血、耳闷堵感、听力下降、复视及头痛等。目前,放射治疗是鼻咽癌的主要有效治疗手段,但对于局部晚期鼻咽癌,放化疗相结合的综合治疗逐渐成为标准模式。放疗技术的发展与化疗方案的改进,使得鼻咽癌患者的局部控制率大大提高,但长期生存率仍不满意,其治疗失败的主要原因为局部复发和远处转移。即使在IMRT治疗时代,仍有5-15%的患者会发生局部复发,15-30%的患者会发生远处转移。因此,如何提高鼻咽癌治疗后的局部控制率和减少远处转移率,进而提高鼻咽癌患者的生存率,成为研究的主要方向。近年来,分子靶向治疗恶性肿瘤中的应用取得了较好的成果,鼻咽癌的分子靶向治疗已逐渐成为药物研发的焦点。目前已在鼻咽癌中进行临床研究的靶向药物主要有EGFR抑制剂尼妥珠单抗、西妥昔单抗、吉非替尼和血管生成抑制剂贝伐株单抗、苏尼替尼、帕唑帕尼,这些药物多处于II期探索性研究阶段且无本文档来自技高网...
RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途

【技术保护点】
RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途。

【技术特征摘要】
2018.01.08 CN 20181001662931.RhoGDI抑制剂在制备治疗鼻咽癌的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物是抑制RhoGDI表达或活性的药物。3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于:所述抑制RhoGDI表达或活性的药物是SKLB-163,其结构如下:4.根据权利要求1~3任一项所述的用途,其特征在于:所述药物是提高p-JNK-1和c-Jun表达水平的药物。5.根据权利要求1~3任一项所述的用途,其特征在于:所述药物是抑制p-AKT表达水平的药物。6.一种化合物,其特征在于:其结构如下:7.RhoGDI抑制剂在制备鼻咽...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭星辰何金兰李平
申请(专利权)人:四川大学华西医院
类型:发明
国别省市:四川,51

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1