生产包含治疗活性或营养性植物提取物的制剂的方法技术

本发明专利技术涉及生产固体制剂的方法。这些固体制剂包含已知味道差的治疗活性或营养性植物提取物。这些新固体制剂的味道是中性的。此外，本发明专利技术涉及这些固体制剂以及它们在生产食物、饲料、营养补充剂和个人护理产品中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】生产包含治疗活性或营养性植物提取物的制剂的方法本专利技术涉及生产固体制剂的方法。这些固体制剂包含已知味道差的治疗活性或营养性植物提取物。这些新固体制剂的味道是中性的(neutral)。此外，本专利技术涉及这些固体制剂以及它们在生产食物、饲料、营养补充剂和个人护理产品中的用途。治疗活性或营养性植物提取物是重要的，其中一些对于良好且健康的饮食(对于人类以及对动物而言)甚至是必需的。已知将所述植物提取物配制成多种形式。术语“治疗活性或营养性植物提取物”是指：当口服(orally)或外部(externally)施用时，所述植物提取物(对人类和/或动物)具有积极作用。所述植物提取物可以来自植物的任何部分，例如来自根、叶、茎枝(rods)、浆果等。所述植物提取物可以通过公知的方法获得。所述方法可以是化学的和/或物理的。提取物可以通过化学提取(例如从根或叶)获得，或者可以是浆果的汁(挤压)，然后将其干燥。这种植物提取物的固体制剂出现的问题是：需要防止植物提取物分解(以使植物提取物的含量在合理的时间内稳定)，而且一些治疗活性或营养性植物提取物的味道的确很糟糕或非常强烈(特别是对于人类而言)。当植物提取物被配制成供消费者使用(或消费)的组合物时，储存稳定性以及味道问题是难题。“无味”的固体制剂可以更好地用于消费品中。一种优选的植物提取物来自红叶金虎尾(Acerola)。红叶金虎尾(Malpighiapunicifolia)是一种结果实的灌木或小树，通常在南美洲、墨西哥和中美洲是本地的。提取物获自植物的浆果。一个重要的问题是：一些治疗活性或营养性植物提取物(口服时)味道很糟糕。因此，需要经改进的固体制剂，其中治疗活性或营养性植物提取物不与食物、饲料、营养补充剂或个人护理应用中的敏感成分显著地相互作用，并且当加入终端市场产品时，对于消费者而言味道不糟糕。令人惊讶的是，我们找到了一种生产能够避免上述缺点的所述固体制剂的方法。本专利技术涉及一种生产固体制剂的方法，其中所述固体制剂包含至少一种治疗活性或营养性植物提取物和至少一种亲脂性物质(特别是甘油单硬脂酸酯，其IUPAC名称为2,3-二羟基丙基十八烷酸酯)。因此，本专利技术涉及一种生产固体制剂的方法(P)，其中所述固体制剂包含：(i)基于所述固体制剂的总重量，20-40重量％(wt-％)的至少一种治疗活性或营养性植物提取物，和(ii)基于所述固体制剂的总重量，60-80重量％的至少一种亲脂性物质，所述方法的特征在于：(a)至少一种治疗活性或营养性植物提取物被悬浮在所述至少一种液体亲脂性物质中，和(b)在喷雾塔中雾化这种悬浮液，其中空气具有使所述亲脂性物质凝固的温度。这种新的且经改进的固体制剂还具有另外的优点：所述固体制剂容易生产(常规喷雾技术)，固体制剂具有优异的掩盖酸味/苦味的性质，固体制剂是非粘性粉末，并且所述治疗活性或营养性植物提取物被非常好地保护以免于潮湿。所述治疗活性或营养性植物提取物优选是红叶金虎尾植物提取物。在一个优选的实施方式中，基于所述固体制剂的总重量，这种植物提取物的量为20-35重量％。因此，本专利技术还涉及一种方法(P1)，其为方法(P)，其中所述治疗活性或营养性植物提取物为红叶金虎尾植物提取物。在一个优选的实施方式中，基于所述固体制剂的总重量，固体制剂中治疗活性或营养性植物提取物的量为20-35重量％。因此，本专利技术还涉及一种方法(P2)，其为方法(P)或(P1)，其中基于所述固体制剂的总重量，固体制剂中治疗活性或营养性植物的量为20-35重量％。在一个优选的实施方式中，基于固体制剂的总重量，固体制剂中亲脂性物质的量为65-80重量％。因此，本专利技术还涉及一种方法(P3)，其为方法(P)、(P1)或(P2)，其中基于固体制剂的总重量，固体制剂中的亲脂性物质为65-80重量％。在本专利技术的上下文中，亲脂性物质可以是蜡和脂肪。在本专利技术的上下文中，蜡是特征性地由长烷基链组成的有机化合物。天然蜡(植物、动物)通常是脂肪酸和长链醇的酯。合成蜡是缺乏官能团的长链烃。用于本专利技术一些实施方式的脂肪由一大类通常可溶于有机溶剂且大部分不溶于水的化合物组成。在本专利技术的上下文中，氢化脂肪(或饱和脂肪)通常是甘油和脂肪酸的三酯。脂肪酸是碳和氢原子的链，其一端具有羧酸基团。这种脂肪可以是天然来源的或合成来源的。可以氢化(多)不饱和脂肪以获得氢化(饱和)脂肪。特别合适的蜡和脂肪具有30-90℃、优选40-80℃的滴点。在本专利技术的上下文中，蜡是特征性地由长烷基链组成的有机化合物。天然蜡(植物、动物)通常是脂肪酸和长链醇的酯。合成蜡是缺乏官能团的长链烃。物质的滴点是在标准化条件下物质开始熔化时的温度(以℃为单位)。物质被长时间加热直至物质的状态由固体变为液体。滴点是从物质释放第一滴时的温度。按照标准规范DINISO2176中所述确定滴点(Tropfpunkt)。适用于本专利技术的蜡和脂肪的优选实例是甘油单硬脂酸酯、巴西棕榈蜡(carnaubawax)、小烛树蜡、棕榈酸、硬脂酸氢化棉籽油和氢化菜籽油。这些化合物可以原样使用或作为混合物使用。因此，本专利技术还涉及一种方法(P4)，其为方法(P)、(P1)、(P2)或(P3)，其中所述亲脂性物质是滴点为30-90℃、优选40-80℃的蜡和脂肪。因此，本专利技术还涉及一种方法(P4')，其为方法(P4)，其中所述亲脂性物质为选自甘油单硬脂酸酯、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、棕榈酸、硬脂酸氢化棉籽油和氢化菜籽油的蜡和脂肪。这些化合物可以原样使用或作为混合物使用。因此，本专利技术还涉及一种方法(P4”)，其为方法(P4)或(P4')，其中所述亲脂性物质为甘油单硬脂酸酯。显然，在用于根据本专利技术的方法中之前，需要将非液态的亲脂性物质熔化。因此，本专利技术还涉及一种方法(P5)，其为方法(P)、(P1)、(P2)、(P3)、(P4)、(P4')或(P4”)，其中在用于所述方法之前，将在室温下为固体的亲脂性物质熔化。为了熔化亲脂性物质，通常选择高于30℃的温度。温度取决于亲脂性物质的熔点或滴点。通常的也是优选的范围为50℃-100℃(更优选60℃-100℃)。因此，本专利技术还涉及一种方法(P5')，其为方法(P5)，其中在用于所述方法之前，将在室温下为固体的亲脂性物质加热至高于30℃的温度。因此，本专利技术还涉及一种方法(P5”)，其为方法(P5)，其中将在室温下为固体的亲脂性物质加热至50℃-100℃之间(更优选60℃-100℃之间)的温度。因此，本专利技术还涉及一种方法(P5”')，其为方法(P5)，其中将在室温下为固体的亲脂性物质加热至60℃-100℃之间的温度。通过方法(P)、(P1)、(P2)、(P3)、(P4)、(P4')、(P4”)、(P5)、(P5')、(P5”)和/或(P5”')中的任一种所获得的固体制剂的颗粒的平均粒度(d50)通常介于40-500μm之间。通过MALVERNMasterSizer3000测量平均粒度(d50)(针对本专利申请的所有值)。通常并且优选地，在搅拌下将治疗活性或营养性植物提取物悬浮在液体亲脂性物质中。在根据本专利技术的方法的步骤(b)中，在喷雾塔中雾化(由至少一种治疗活性或营养性植物提取物和至少一种亲脂性物质形成的)悬浮液，其中(喷雾塔内的)空气具有使亲脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生产固体制剂的方法，所述固体制剂包含：(i)基于所述固体制剂的总重量，20‑40重量％(wt‑％)的至少一种治疗活性或营养性植物提取物，和(ii)基于所述固体制剂的总重量，60‑80重量％的至少一种亲脂性物质，所述方法特征在于：(a)以液态加入所述亲脂性物质，和(b)将至少一种治疗活性或营养性植物提取物悬浮在熔化的亲脂性物质中，和(c)在喷雾塔中雾化悬浮液，其中空气具有使所述亲脂性物质凝固的温度。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.09.09 EP EP15184393.51.一种生产固体制剂的方法，所述固体制剂包含：(i)基于所述固体制剂的总重量，20-40重量％(wt-％)的至少一种治疗活性或营养性植物提取物，和(ii)基于所述固体制剂的总重量，60-80重量％的至少一种亲脂性物质，所述方法特征在于：(a)以液态加入所述亲脂性物质，和(b)将至少一种治疗活性或营养性植物提取物悬浮在熔化的亲脂性物质中，和(c)在喷雾塔中雾化悬浮液，其中空气具有使所述亲脂性物质凝固的温度。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述治疗活性或营养性植物提取物是红叶金虎尾植物提取物。3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述亲脂性物质是滴点为30-90℃、优选40-80℃的蜡和脂肪。4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述亲脂性物质是选自甘油单硬脂酸酯、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、棕榈酸、硬脂酸氢化棉籽油和氢化菜籽油的蜡和脂肪。5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述亲脂性物质是甘油单硬脂酸酯。6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中基于所述固体制...

【专利技术属性】
技术研发人员：马卡斯·贝克，安德里亚·布尔巴瑞洛，凯文·布鲁德恩斯，罗尼·施维克特，凯·尔本，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰,NL