一种N‑取代四氢吡咯衍生物的合成新方法技术

本发明专利技术提供了以芳香胺和五元氧杂环化合物为原料，通过氨基硼中间体的介导制备N‑取代四氢吡咯衍生物的合成方法。本发明专利技术涉及N‑取代四氢吡咯衍生物，具体为N‑芳基四氢吡咯，N‑芳基2‑甲基四氢吡咯，它们具有如下的化学结构通式：

【技术实现步骤摘要】
一种N-取代四氢吡咯衍生物的合成新方法
本专利技术的技术方案涉及N-取代四氢吡咯衍生物，具体为N-芳基四氢吡咯，N-芳基2-甲基四氢吡咯。
技术介绍
N-取代五元氮杂环化合物是有机化合物中一类重要的基本结构单元，经常出现在具有生物活性的天然产物及药物分子中。N-取代五元氮杂环化合物的合成也因此受到广泛的关注。目前合成该类化合物较为常见的有两种途径：1.在铁、铜、钯等金属化合物的催化下，由卤代芳烃和五元氮杂环化合物合成，例如中国专利102432411中由N杂环卡宾钯配合物(CAS1314876-23-7)催化的N-芳基四氢吡咯的合成，PCT国际专利2010024980中由(s)-脯氨酸和CuI催化的N-芳基四氢吡咯的合成，以及PCT国际专利2010097815中由1，1’-联-2-萘酚和Cu-Al合金催化的N-芳基四氢吡咯的合成；2.在碱性条件下由芳香胺和1，4-二卤代丁烷合成N-取代四氢吡咯类化合物，例如美国专利20130190258中在碳酸钾水溶液中由1，4-二溴代丁烷和芳香胺合成N-取代四氢吡咯类化合物。此外，N-取代四氢吡咯也可能由芳香胺和1，4-丁二醇或四氢呋喃合成，但一般要本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有如下的化学结构通式的N‑取代四氢吡咯衍生物的合成新方法，其特征在于合成路线是：

【技术特征摘要】
1.具有如下的化学结构通式的N-取代四氢吡咯衍生物的合成新方法，其特征在于合成路线是：其中：Ar为苯基，4-甲基苯基，4-氟代苯基，4-氯代苯基，2-氯代苯基，3-硝基苯基，2，4-二氟代苯基，2，6-二氯代苯基或3，5-二氯代苯基。具体的合成步骤如下：在氩气保护，室温下将1.2mmol三氟化硼乙醚溶液和1.0mmol芳香胺加入到4mL...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志宏，胡珊珊，霍焱，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：天津,12