用于药物递送的生物可还原的自装配液晶嵌段共聚物制造技术

呈现了一种共聚物，其包括第一嵌段和第二嵌段。第一嵌段包括选自聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚降冰片烯、聚环戊烯、聚环辛烯、聚硅氧烷、聚酯、和多肽、或其组合的重复单元，并且其中类固醇部分从侧面连接至所述单元。第二嵌段具有式R2‑R3‑，其中R2是聚环氧烷、聚酯或多肽部分；R3是二硫化物连接子部分。本公开内容包括可以容易地在水溶液中自装配为纳米颗粒并且也允许封装疏水药学活性分子的生物可降解两亲性液晶共聚物。

Bioreducible self assembled self assembled liquid crystal block copolymers for drug delivery

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于药物递送的生物可还原的自装配液晶嵌段共聚物相关申请的交叉引用本申请要求2014年10月15日提交的美国临时专利申请系列号62/064,041的优先权，其公开内容通过引入以其全部并入本文。专利技术背景专利
本公开内容提供生物可降解两亲性液晶共聚物，其可以在水溶液中容易地自装配为纳米颗粒并且也允许疏水药学活性分子的封装。相关领域的描述由于药物(例如，抗癌药物)的疏水性和非特异性毒性，它们的临床使用是受限制的。例如，大多数临床使用的抗癌药物是低分子化合物，在健康和患病组织中快速扩散通过身体，引起严重的副作用。越来越需要开发抗癌药物的安全有效的递送系统。自装配纳米颗粒结构允许将抗癌药物封装在核中同时亲水壳允许增加水溶性和稳定性。具有适当尺寸和表面性能的纳米颗粒可以有机会通过增强的渗透性和保留(EPR)效应——其由肿瘤血液和淋巴脉管系统的异常引起——在肿瘤部位积聚。已经开发了各种自装配纳米颗粒用于递送抗癌药物。不幸的是，这些的大部分没有显示临床上的有益效果。药物-递送聚合物系统的主要障碍是较差的体内稳定性、较低的药物负载水平、降低的肿瘤靶向性和肿瘤组织内和/或肿瘤细胞内缓慢的药物释放。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种共聚物，其包括：第一嵌段，其为下式：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.15 US 62/064,0411.一种共聚物，其包括：第一嵌段，其为下式：和第二嵌段，其为下式：其中m是大约3至大约500的整数；A独立地选自聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚降冰片烯、聚环戊烯、聚环辛烯、聚硅氧烷、聚酯、和多肽、或其组合；R1是类固醇部分，其任选地包括连接子R11；R2是聚环氧烷、聚酯或多肽部分；并且R3是二硫化物连接子部分。2.根据权利要求1所述的共聚物，其中所述类固醇部分包括胆固醇、胆酸、脱氧胆酸、牛磺胆酸、羊毛固醇、雌二醇、睾酮、胆汁酸、地塞米松、开环甾类化合物、植物甾醇、或其组合。3.根据权利要求2所述的共聚物，其中所述类固醇部分包括胆固醇。4.根据权利要求1-3任一项所述的共聚物，其中R11是聚内酯或硅氧烷的低聚物。5.根据权利要求1-4所述的共聚物，其中A独立地是聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚酯或其组合。6.根据权利要求1-4任一项所述的共聚物，其中A独立地是聚丙烯酸酯或聚甲基丙烯酸酯。7.根据权利要求1-4任一项所述的共聚物，其中A是聚丙烯酸酯。8.根据权利要求1-4任一项所述的共聚物，其中A是聚甲基丙烯酸酯。9.根据权利要求1-4任一项所述的共聚物，其中A是聚酯。10.根据权利要求1-9任一项所述的共聚物，其中所述第一嵌段是下式：11.根据权利要求1-10任一项所述的共聚物，其中R2是聚环氧烷部分。12.根据权利要求11所述的共聚物，其中所述聚环氧烷部分包括聚环氧乙烷、聚环氧乙烷硫醇盐、聚环氧丙烷或聚环氧丙烷硫醇盐。13.根据权利要求11所述的共聚物，其中R2是聚环氧乙烷。14.权利要求1-13任一项所述的共聚物，其中R3是下式：15.根据权利要求1-14任一项所述的共聚物，其中所述共聚物进一步包括链终端X：16.根据权利要求15所述的共聚物，其中X是三硫代碳酸酯、二硫代碳酸酯或二硫酯。17.根据权利要求15所述的共聚物，其中X是-SC(S)S-C12H25。18.根据权利要求15-17任一项所述的共聚物，包括结构：其中M是大约5和大约200之间的整数；并且N是大约5和大约100之间的整数。19.根据权利要求1-18任一项所述的共聚物，其中m是在大约10和大约100之间。20...

【专利技术属性】
技术研发人员：X·陆，R·卡斯，TH·德兰，C·T·阮，
申请(专利权)人：康涅狄格大学，
类型：发明
国别省市：美国,US