具有亚磺酰基或磺酰基的三环性化合物制造技术

本发明专利技术的目的在于提供对于包括革兰氏阴性菌的各种细菌显示强力的抗菌谱的化合物、或对于碳青酶烯耐药菌具有抗菌作用的药物组合物。为此，本发明专利技术提供式(I)所示的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物(式中，‑W‑为‑S(＝O)‑或‑S(＝O)2‑，‑T‑为‑CR

A tricyclic compound with sulfonyl or sulfonyl groups

The aim of the present invention is to provide a pharmaceutical composition that has strong antibacterial spectrum for various bacteria including gram negative bacteria, or has antibacterial effect on drug-resistant bacteria of carbon blue. Therefore, the present invention provides compounds (I), shown in the form of ester, or their pharmaceutically acceptable salts, or hydrates thereof (type W, for (S = O) or (S = O) 2, T for CR

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有亚磺酰基或磺酰基的三环性化合物
本专利技术涉及具有抗菌作用的新型三环性化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物。
技术介绍
迄今为止已进行了各种β-内酰胺药的开发，β-内酰胺药已成为临床上非常重要的抗菌药。但是，通过产生分解β-内酰胺药的β-内酰胺酶而获得了对于β-内酰胺药的耐药性的菌种正不断增加。根据Ambler的分子分类法，β-内酰胺酶大致被分为4类。即，A类(TEM型、SHV型、CTX-M型、KPC型等)、B类(NDM型、IMP型、VIM型、L-1型等)、C类(AmpC型、ADC型等)、D类(OXA型等)。这些之中，已知概括来分，A、C、D类型为丝氨酸-β-内酰胺酶，另一方面，B类型为金属-β-内酰胺酶，分别基于不同的机理将β-内酰胺药水解。近年来，通过除了扩张底物范围的A类型(ESBL)、D类型以外还产生包含KlebsiellapneumoniaeCarbapenemase(肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶，KPC)的丝氨酸-β-内酰胺酶、及B类型的金属-β-内酰胺酶从而对包括头孢烯、碳青酶烯在内的众多β-内酰胺药高度耐受化的革兰氏阴性菌，其存在在临床上成为问题。本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式所示的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.30 JP 2015-1306231.下式所示的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物，式中，-W-为-S(＝O)-或-S(＝O)2-；-T-为-CR4AR4B-或-CR5AR5B-CR6AR6B-；R4A、R4B、R5A、R5B、R6A及R6B各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、酰基、酰基氧基、硫烷基、磺基、磷酰基、氰基、硝基、脲基、脒基、胍基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨磺酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的烷基硫基、取代或未取代的烯基硫基、取代或未取代的炔基硫基、取代或未取代的烷基亚磺酰基、取代或未取代的烯基亚磺酰基、取代或未取代的炔基亚磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环亚磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环亚磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环亚磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环亚磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、或取代或未取代的芳香族杂环磺酰基；R1为取代或未取代的碳环基、或取代或未取代的杂环基；R2A及R2B满足下述a)或b)，a)R2A及R2B各自独立地为氢原子、取代或未取代的氨基、磺基、取代或未取代的氨磺酰基、羧基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的氨基甲酰基、羟基、或具有取代基的羰氧基，b)R2A及R2B共同形成取代或未取代的亚甲基、或取代或未取代的羟基亚氨基；R3为氢原子、-OCH3或-NH-CH(＝O)-；R11为羧基或四唑基；R7A及R7B各自独立地为氢原子、或取代或未取代的烷基。2.根据权利要求1所述的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物，其中，R1为取代或未取代的芳香族杂环基。3.根据权利要求1所述的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物，其中，R1为下式所示的基团，式中，X为CH、CCl、CF、或N。4.根据权利要求1～3中任一项所述的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物，其中，R2A及R2B共同形成以下所示的具有取代基的亚甲基：或以下所示的取代或未取代的羟基亚氨基：式中，R10为氢原子、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、或取代或未取代的烷基。5.根据权利要求1～3中任一项所述的化合物、其酯形式、或它们的药学上可接受的盐、或它们的水合物，其中，R2A及R2B共同形成下式所示的基团，式中，R8及R9各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基，或者...

【专利技术属性】
技术研发人员：山胁健二，草野博喜，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP