CGRP受体拮抗剂制造技术

技术编号:17742730 阅读:95 留言:0更新日期:2018-04-18 17:01
本发明专利技术提供了式II的化合物:

CGRP receptor antagonist

The present invention provides a compound of type II:

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】CGRP受体拮抗剂本专利技术涉及某些新的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂化合物、包含所述化合物的药物组合物、使用所述化合物预防或治疗生理性障碍例如偏头痛的方法以及用于合成所述化合物的中间体和方法。本专利技术属于偏头痛以及被认为是由CGRP介导的其它神经病学疾病和障碍的预防和治疗领域(参见例如S.Benemei等人,CurrentOpinioninPharmacology,9,9-14(2009))。偏头痛是全世界数百万人遭受的一种使人衰弱的疾病。偏头痛的治疗选择包括曲坦类药物,例如舒马普坦和佐米曲普坦。令人遗憾地,目前已获批准的患者使用的药物并不总能提供有效的治疗,并且这些药物可能与各种不适当的副作用例如头晕、感觉异常和胸部不适有关。此外,曲坦类药物具有某些心血管问题,使禁忌用于患有严重潜在心血管疾病或未控制的高血压的患者(参见T.W.Ho等人,TheLancet,372,2115-2123(2008))。因此,在预防和治疗偏头痛方面存在重大的未满足的需求。需要CGRP拮抗剂提供某些神经病学疾病例如偏头痛的更有效的治疗或预防。美国专利No.4,960,785公开了作为醛糖还原酶抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的化合物:

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.08.12 US 62/203,993;2015.12.14 US 62/266,7691.下式的化合物:其中Y是CH或N;Z是CH或N;条件是当Y是CH时,Z是N,当Y是N时,Z是CH;X是CH或N;Q是CH或N;且R是C1-C3烷基、C3-C5环烷基或CN;或其药学上可接受的盐。2.权利要求1的化合物或盐,其中Q是CH。3.权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中Y是CH,Z是N。4.权利要求1-3中任意一项的化合物或盐,其中X是N。5.权利要求1-4中任意一项的化合物或盐,其中R是C1-C3烷基。6.权利要求1-5中任意一项的化合物或盐,其如下式所示:7.权利要求1-6中任意一项的化合物或盐,其如下式所示:8.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是:9.权利要求8的化合物或盐,其中所述化合物是:10.权利要求9的化合物或盐,其中所述化合物是:11.权利要求10的盐,其是:12.权利要求11的盐,其是水合的。13.权利要求12的盐,其是结晶性的。14.权利要求13的盐,其特征在于在...

【专利技术属性】
技术研发人员:D·A·科茨K·C·福特纳R·D·约翰斯顿S·M·麦西J·K·迈尔斯Q·史M·G·西格尔
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:美国,US

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