Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的应用制造技术

一种治疗免疫性炎症的Apigenin，用于制备治疗免疫性炎症药物，尤其适用于制备治疗鼻炎的药物，用特非那丁及双氯灭痛作为对照，Apigenin疗效明确。本发明专利技术涉及的Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。

The application of Apigenin in the preparation of drugs for the treatment of rhinitis

A treatment of immune inflammation Apigenin, used for the treatment of autoimmune inflammatory drugs, especially suitable for preparing medicament for treating rhinitis, terfenadine and diclofenacin as control, Apigenin clear curative effect. The present invention relates to Apigenin use in preparation for treating rhinitis drugs belonging to the public for the first time, the new type of skeleton type belongs to the skeleton, and the treatment of rhinitis unexpectedly strong activity, not by other compounds may give any enlightenment, had the prominent substantive features, at the same time for the prevention and treatment of rhinitis obviously has significant progress.

【技术实现步骤摘要】
Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的应用
本专利技术涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的应用。
技术介绍
鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。本专利技术涉及的化合物Apigenin是一个2007年发表(EbenezerdeMelloCruz，etal.,LeishmanicidalactivityofCecropiapachystachyaflavonoids:ArginaseinhibitionandalteredmitochondrialDNAarrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(EbenezerdeMelloCruz，etal.,LeishmanicidalactivityofCecropiapachystachyaflavonoids:ArginaseinhibitionandalteredmitochondrialDNAarrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，对于本专利技术涉及的Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗鼻炎的活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Apigenin研究中未发现其具有抗鼻炎活性的报道的现状，提供了Apigenin在制备抗鼻炎药物中的应用。所述化合物Apigenin,结构如式(Ⅰ)所示：所述Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的应用，Apigenin减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数。一种治疗鼻炎药物，由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。一种治疗鼻炎药物，由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。Apigenin10，20mg/kg口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。Apigenin在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。具体实施方式本专利技术所涉及化合物Apigenin的制备方法参见文献(EbenezerdeMelloCruz，etal.,LeishmanicidalactivityofCecropiapachystachyaflavonoids:ArginaseinhibitionandalteredmitochondrialDNAarrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物Apigenin片剂的制备：取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物Apigenin胶囊剂的制备：取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例1、本专利技术Apigenin对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响雄性SD大鼠，体重180～220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg，其后隔日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予。表1本专利技术Apigenin对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(x±SD)与对照组比较，**P<0.01*P<0.05由表1可见，Apigenin(10，20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。实验例2、本专利技术Apigenin对组胺引起的大鼠鼻炎的影响雄性SD大鼠，体重180～220g，口服给予试验药物后1小时，两侧鼻腔内滴入1M组胺生理盐水溶液10ul，观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。表2本专利技术Apigenin对组胺引起大鼠鼻炎的影响(x±SD)与对照组比较，**P<0.01*P<0.05由表2可见，本专利技术Apigenin(10,20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数，对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那丁10mg/kg则呈显著的抑制作用。结论：Apigenin口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
Apigenin在治疗鼻炎药物中的应用，所述化合物Apigenin结构如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.Apigenin在治疗鼻炎药物中的应用，所述化合物Apigenin结构如式(Ⅰ)所示：2.如权利要求1所述Apigenin在治疗鼻炎药物中的应用，其特征在于Apigenin减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数。3.一种治疗鼻炎药物，其特征在于由权利要求1所述Apigenin为活性成分...

【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37